心血管系統藥物

心血管藥物是指作用於心血管系統的藥物。心、腦血管疾病是國內、外最常見的兩種嚴重疾病,其互為因果、密切相關,並相互掩蓋或依賴。

基本介紹

  • 中文名:心血管系統藥物
  • 分類:硝酸酯類
  • 作用:血管系統的藥物
  • 用法用量:一日2-3次
藥物分類,抗心絞痛藥,抗心律失常藥,抗高血壓藥,抗心功能不全藥,周圍血管擴張藥,其他,主治內容,第一線抗高血壓藥,利尿藥,β受體阻斷藥,鈣拮抗藥,擴張血管藥,

藥物分類

抗心絞痛藥

(1)硝酸酯類
(2)硝酸甘油類
硝酸甘油控釋、硝酸甘油片 、硝酸甘油氣霧劑硝酸甘油溶液、硝酸甘油注射液
(3)硝苯地平類
(4)地爾硫卓類
鹽酸地爾硫卓注射劑
(5)其他類
葛根素注射液馬來酸氨氯地平片乳酸心可定片、戊四硝酯粉、戊四硝酯片乙氧黃酮片

抗心律失常藥

抗高血壓藥

抗心功能不全藥

心功能不全又稱為心力衰竭,是心臟泵血功能不全的一種綜合徵。是指在靜脈回流適當的情況下,心臟不能排出足量血液來滿足全身組織代謝的需要。
抗心功能不全藥概述與分類:
治療心功能不全(心力衰竭)的藥物稱為抗心功能不全藥物。主要用於減輕心臟負荷,提高和改善心臟功能。臨床用於抗心功能不全藥主要有6類:
強心甙(即強心性配糖體)和非甙類正性肌力藥:是一類選擇性作用於心臟,增加心肌收縮力,改善心肌功能的藥物。依據作用出現和維持時間分為長時(2~3wk)慢速(2~6h)類如洋地黃、洋地黃毒甙;中時(3~14d)中速(1~2h)類如地高辛、醋洋地黃毒苷、毛花甙甲、毛花甙丙、黃夾甙、萬年青總甙、萬年青甙;短時(1~6d)快速(1h以下)類如去乙醯毛花苷、乙醯吉妥辛、毒毛花苷K、毒毛花苷、羊角拗甙、黃夾次苷A、黃麻次甙、鈐蘭毒苷、冰涼花苷、黃草次甙等;
非甙類正性肌力作用藥包括非甙類,非兒茶酚胺類正性肌力作用類(雙氫吡啶類),其作用是抑制心肌細胞內磷酸二酯酶的活性,增加細胞內cAMP濃度,增強心肌細胞對鈣的攝取並加速其進入收縮蛋白的速率從而產生正性肌力作用。如氨力農、米力農、依諾昔酮、司喹南;
β受體激動劑:多巴胺、多巴酚丁胺、吡布特羅、普瑞特羅、扎莫特羅;
血管擴張藥:擴張外周血管,使靜脈擴張靜脈回流減少,心臟前負荷下降,進而降低肺楔壓,減輕肺瘀血。若能擴張小動脈,使外周血管阻力降低,後負荷下降,由於心臟前、後負荷降低,室壁肌張力和心肌耗氧量相應下降,從而改善泵功能。包括硝酸酯類、米諾地爾、硝普鈉、哌唑嗪、硝苯地平;
利尿藥:消除水鈉瀦留,減少循環血容量,有利降低心臟前、後負荷,改善心臟功能。如氫氯噻嗪類、呋塞米、依他尼酸;
血管緊張素轉換酶抑制劑:可擴張血管,防止並逆轉心肌肥厚與構形重建,降低心功能不全的病死率。如卡托普利、依那普利、賴諾普利、福辛普利;
鈣敏化劑:開拓治療了心功能不全的途徑,其增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。伊索馬唑、匹莫苯。
抗心功能不全藥的進展:
新型非甙類正性肌力作用藥包括β受體激動劑,磷酸二酯酶抑制劑,增加收縮成分對鈣的敏感性劑,鈉通道開放劑,鉀通道拮抗劑和鈉/鈣交換抑制劑。
β1受體激動劑長期套用難以見效,因心功能不全者心肌β1受體密度已下降,β1受體部分激動劑卻有良效,當心功能不全患者交感張力低下時,它激動β1受體而改善收縮及舒張功能,在勞累運動時可阻斷β1受體而使心率不增快。
磷酸二酯酶抑制藥氨力農因不良反應多,已被米力農替代。
增加心肌收縮成分對鈣離子敏感性藥物能在不影響細胞內鈣離子含量的條件下加強心肌收縮性,從而避免因細胞內鈣過多所致心律失常和心肌細胞損害。鈣敏化劑(收縮蛋白鈣離子敏感性增強劑)的問市又開拓治療了心功能不全的途徑,其增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性,即在生理濃度的鈣離子時就產生更強的強心活性,代表藥物如伊索馬唑和匹莫苯,前者強心作用強,不良反應少,後者具持久的正性肌力同時兼具血管擴張作用,可長期使用。
血管緊張素轉換酶抑制劑卡托普利能改善症狀,增加運動耐量降低病死率,與對照組比較,能降低1年病死率約31%,而且又防止和逆轉心肌肥厚及“構形重建”,這些作用將使酶轉換抑制劑成為較為理想的抗心功能不全藥物。
抗心功能不全藥的套用原則:
強心甙仍是首選藥,但安全範圍小,個體差異大,易發生中毒,其對短期及緊急用藥的治療效果是肯定的。但劑量應個體化並進行血藥濃度監測。對缺血性及高血壓心力衰竭者,長期套用強心甙是有利的;對冠心病及急性心肌梗死者,由於強心甙可能增加心肌耗氧,有誘發或加重心絞痛及擴大缺血或梗死範圍的危險;
血管擴張藥的選用,使用強心甙和利尿藥而療效不顯著,可用血管擴張藥。常選用能適合個體需要並易被患者耐受的藥物作長期治療,在使用過程中必須注意患者血流動力學情況。如以前負荷升高為主,肺瘀血症狀較明顯者宜選用擴張靜脈的硝酸酯類藥;對後負荷升高為主,心輸出量明顯減少者宜選用擴張小動脈的硝肼苯噠嗪;多數患者心臟前後負荷都升高者宜選用擴張動、靜脈的藥物,兩者兼顧;
非甙類正性肌力作用藥物可用於頑固性心功能不全。用藥的目的是保持動脈壓不致過低的基礎上降低左室充盈壓,增加心臟輸出量。當左室充盈壓正常或低於正常時一般不宜採用非甙類,因前負荷不足會導致心排血量降低,血壓下降等。如血壓已明顯降低,舒張壓低於8kPa,尤其是缺血性心臟病者單用血管擴張藥是不利的;
對伴有水腫者,首選利尿藥,一般先採用氫氯噻嗪類利尿藥,當細胞外積液嚴重時,可改用或並用呋塞米及依他尼酸;
血管緊張素轉換酶抑制劑既能緩解症狀,改善血流動力學變化及左心室功能,縮小心肌肥厚,又提高患者的運動耐力和生活質量,降低病死率。可並用硝普鈉、硝酸酯類、肼屈嗪、哌唑嗪、硝苯地平和利尿劑治療在國內、外有較好的報導;
提倡聯合用藥,合理的並用藥物可降低病死率,國外報導,對Ⅲ級心功能不全者套用以地高辛和利尿劑為基礎,加用肼苯噠嗪一日300mg和硝酸異山梨酯一日160mg,結果能降低患者的病死率,2年降低34%,3年降低36%,同時左心室射血分數增高。

周圍血管擴張藥

6、抗休克血管活性藥及改善心腦循環藥
7、調節血脂藥
阿伐他汀鈣片苯扎貝特片多烯酸乙酯膠丸非諾貝特緩釋膠囊非諾貝特膠囊非諾貝特片 甘糖酯片吉非羅齊膠囊吉非羅齊片 考來烯胺散硫酸軟骨素片氯貝丁酯膠囊氯貝酸鋁片 (同安妥明鋁片)洛伐他汀分散片洛伐他汀片莫海林片普伐他汀鈉片普羅布考片辛伐他汀分散片辛伐他汀膠囊辛伐他汀片煙酸肌醇酯片益多酯膠囊 益多酯片蛹油α-亞麻酸乙酯膠丸月見草油乳

其他

輔酶Q10膠囊輔酶Q10片果糖二磷酸鈣口服液 果糖二磷酸鈣片果糖二磷酸鈉片果糖二磷酸鈉注射液果糖二磷酸鈉注射液己酮可可鹼緩釋片蚓激酶膠囊注射用果糖二磷酸鈉注射用前列地爾注射用前列腺素E1新動力 組合酶水解膠原蛋白鉀酮抦鈉常用心血管系統藥物

主治內容

第一線抗高血壓藥

血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥
血管緊張素Ⅰ轉化酶抵製藥(ACEI)
卡托普利 (疏甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、開搏通) Captopri(Capote, Lopirin, Tensiomin)
本品為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶抑制劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAA系統)。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ,並能抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。用於高血壓,也用於對利尿藥、洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。
【作用特點】:
使血液中AngⅡ生成減少及緩激肽水平提高,從而擴張血管及水鈉瀦留減少,導致血壓下降;使組織中AngⅡ生成減少,防止和逆轉心血管重構,從而保護靶器官;對血脂、血糖無不良影響;不加快心率。
【臨床套用】:
用於各型高血壓,是治療伴有心衰或糖尿病及腎病高血壓的首選藥;與利尿藥及地高辛(洋地黃類藥物)合用,治療心衰
【用法用量】:
一日2-3次,如仍未能滿意地控制血壓,可加服噻嗪類利尿藥如HCT25mg,一日一次。以後可每隔1-2周逐漸增加利尿藥的劑量,以達到滿意的降壓效果。
心力衰竭:初劑量25mg,一日3次,劑量增至50mg,一日3次後,宜連服2周觀察療效。一般50-100mg,一日3次。症狀已得到滿意改善,也可與利尿藥與洋地黃合併使用。
對近期大量服過利尿藥,處於低鈉/低血容量,而血壓屬正常或偏低的患者,初劑量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以後通過測試逐步增加至常用量。
【不良反應及藥療須知】:
低血壓:從小量開始,於飯前1小時服;刺激性乾咳:有時需停藥;腎功能不全者慎用,腎動脈狹窄或單腎者禁用;血管神經性水腫少見而危險;可增強利尿藥及地高辛的作用 可見皮疹、瘙癢、疲乏、眩暈、噁心、劇烈咳嗽、味覺異常等。個別人出現蛋白尿、粒細胞、中性白細胞減少及SGPT、SGOT升高、停藥後可恢復。腎功能損害者可出現血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀症。偶見血管性水腫,心律不齊。
【禁忌】:
對本品過敏者禁用,孕婦哺乳期婦女慎用,全身性紅斑狼瘡及自家免疫性膠原性疾病患者慎用。
血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥:血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥;氯沙坦 Losartan;纈沙坦 Valsartan
[降壓特點]:選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體,故作用選擇性更強;不影響ACE介導的激肽的降解,故不出現乾咳;用於服ACEI發生乾咳而不能耐受的高血壓患者。

利尿藥

氫氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
[降壓特點]:通過排鈉利尿而發揮溫和、持久的降壓作用;可單獨治療輕度高血壓,也可與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓。

β受體阻斷藥

α1受體阻斷藥:哌唑嗪(Prazosin)的降壓特點:降壓而不加快心率,不影響腎血流量;對血脂代謝有良好的作用,故對伴血脂紊亂的高血壓療效好;易出現首劑現象,若首次用小劑量,睡前服,可避免之。
β受體阻斷藥普萘洛爾(心得安) ,Propranolol (Inderal)
【作用與用途】
本品為β-受體阻斷劑,可降低心肌收縮性、自律性、傳導性和興奮性,減慢心率,減少心輸出量和心肌耗氧量。用於房性及室性早搏,竇性及室上性心動過速、心絞痛、急性心梗、高血壓等;對慢性心房顫動和撲動,如果用洋地黃療效不佳,加用本品常可減慢心室率,對二尖辨脫垂綜合症有關的房性或室性心律失常,本品常作為第一線藥物使用;對肥大性心肌病患者,可降低室上性心律失常的發生率。
【用法】: 口服:治療各種心律失常,10mg/次,一天3次。 治療心絞痛:40~80mg/d,分3-4次服用。 治療高血壓:5mg/次,一天4次,1-2周后增加1/4量,在嚴密觀察下每日量可逐漸增加至100mg。
【降壓特點及套用】:降壓作用,緩慢而持久;不引起直立性低血壓和水鈉瀦留;長期套用不易產生耐受性,但會引起三醯甘油升高;單用於輕度高血壓。與利尿藥、血管擴張合用於中、重度高血壓,伴有心絞痛、心律失常、高腎素活性者療效亦好。
【副作用】:有乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡化、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等反應。哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人忌用。
【不良反應及藥療須知】:心動過緩、支氣管痙攣、末梢循環不良、噁心及乏力等;精神方面:多夢、幻覺、失眠及抑鬱等;久用不可突停,應漸量而緩慢停藥,避免停藥綜合徵出現;傳導阻滯、心動過緩及哮喘病史者禁用。心功不全、糖尿病及血脂紊亂者慎用。

鈣拮抗藥

選擇性鈣通道拮抗劑分為三類:二氫吡啶類:如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等;苯烷胺類:如維拉帕米、加洛帕米等;地爾硫 類:如地爾硫 、克侖硫 等。
硝苯地平 Nifedipine(心痛定):
【作用與用途】 本品為鈣拮抗劑,可抑制心肌和血管平滑肌細胞Ca2+ 內流,能鬆弛血管平滑肌,使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低,同時能擴張冠狀動脈,緩解冠脈痙攣,並能增加冠脈流量,增加心肌供氧量。對心臟能使心收縮力減弱,耗氧量降低。
適用於防治心絞痛,特別適用於變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛。對呼吸道影響輕小,故適用於患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者、其療效優於β-受體阻滯劑。此外,本品還適用於各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。
【降壓特點】 對血管平滑肌細胞鈣拮抗作用強,易致心率加快;作用確切而迅速,適用於各期高血壓;對血脂、血糖無不良影響。
【用法】 口服或舌下含服:成人10-20mg/次,一天3次。
【副作用】 不良反應有短暫頭痛,面部潮紅、嗜睡。其它還包括眩暈、過敏反應,低血壓、心悸及有時促發心絞痛發作。劑量過大可引起心動過緩和低血壓。
交感神經抑制藥
中樞性降壓藥的特點:
可樂定:中等度的降壓作用,適用於伴有消化性潰瘍的 高血壓,但長期套用突然停藥時可引起反跳現象。
莫索尼定:降壓作用持久,不良反應少見,亦無反跳現象。
降壓作用強大而迅速,但不良反應多見且嚴重,僅 用於高血壓危象及手術時控制性降壓末梢阻滯藥的特點
去甲腎上腺素能神藥:降壓作用緩慢、溫和而持久;不良反應多見,現已很少單獨使用;用其複方製劑治療輕、中度高血壓

擴張血管藥

直接擴張血管藥硝普鈉的作用特點:降壓作用強大,快速而短暫,而用於高血壓危象、高血壓腦病和急性左心衰竭;靜脈滴點時,應控制滴速,並嚴密監測血壓、脈搏、呼吸及尿量的變化。5、腦血管及周圍血管擴張藥
尼莫地平Nimodipine
【作用與用途】 本品為鈣離子拮抗劑,具有抗缺血和抗血管收縮作用;能選擇性擴張腦血管,對抗腦血管痙攣,增強腦血流量,對局部缺血有保護作用。臨床用於預防和治療蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣所致的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等。對突發性耳聾也有一定療效。
【用 法】 成人口服一般:一天40~60mg,分2次口服。
治療缺血性腦血管病:一天80~120mg,分3次口服。
治療偏頭痛:一次40mg,一天3次。
治療突發性耳聾:一天40~60mg,分3次口服。
治療輕、中度高血壓:一次40mg,一天3次口服。
【副 作 用】 可出現頭痛,顏面潮紅,胃腸道不適,噁心,熱感和血壓下降。
【禁 忌】 腦組織積水及腦壓上升者慎用;孕婦和哺乳期婦女慎用。
尼群地平,Nitrendipine
【作用與用途】 本品為選擇性作用於血管平滑肌的鈣離子拮抗劑,它對血管的親和力比對心肌大,對冠狀動脈的選擇作用更強。能降低心肌耗氧量,對缺血性心肌有保護作用。可降低總外周阻力,使血壓下降。臨床適用於冠心病及高血壓,也可用於充血性心衰。
【用 法】 成人口服:一次20mg ,一天一次,小劑量每日10mg,可連服2個月。
【副 作 用】 有頭痛,眩暈和心悸等不良反應。停藥後可自行消失。
維腦路通,Venoruton
【作用與用途】 本品對急性缺血性腦損傷模型有顯著的保護作用。能防止血栓形成。臨床適用於閉塞性腦血管病引起的偏癱、失語,也可用於冠心病梗塞前綜合症,中心視網膜炎,血栓靜脈炎等。
【用 法】 成人口服:一次200mg,一日3次。
非諾貝特Fenofibrate
【作用與用途】 本品在體內經酯酶的作用迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用,具有明顯的降低血清膽固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
【用 法】 成人口服:一次100mg ,一日3次。維持量:待血脂明顯下降後改為一次100mg。
【副 作 用】 本品毒刑較低,少數病人可見SGPT升高。停藥數周后可恢復正常;曾見血尿素氮增高;偶見口乾,食慾減退,大便次數增多,皮疹,腹脹和白細胞減少等。
【禁 忌】 孕婦禁服,肝腎功能不全者慎用。
辛伐他汀,Simvastatin
【作用與用途】 本品可抑制內源性膽固醇的合成,為血酯調節劑。臨床用於治療高膽固醇血症,冠心病。
【用 法】 高膽固醇血症:始服量為每天10mg,晚間頓服。對於膽固醇水平輕至中度升高者,始服劑量為每天5mg。冠心病:始服量為每天晚上服用20mg。
【副 作 用】 本品副作用輕微而且為一時性。可見腹痛、便秘、胃腸脹氣,極少見疲乏無力,頭痛。罕見的有過敏反應綜合症:如血管神經性水腫,狼瘡樣綜合症,風濕性多發性肌痛,脈管炎,血小板減少,關節痛,尋麻疹,發燒,呼吸困難等症狀。
【禁 忌】 對本品任何成分過敏者;活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者;孕婦和哺乳期婦女。
洛伐他汀,Lovastatin
【作用與用途】 本品為降膽固醇藥,能減少肝臟生成膽固醇量。臨床用於降低血清總膽固醇低密度脂蛋白極低密度脂蛋白和甘油三脂。並能升高高密度脂蛋白。
【用 法】 始服劑量為每日20mg,晚餐時服用。如需調整劑量,應間隔4周,最大劑量可至每日80mg ,一次服用或早、晚餐分服。輕、中度高膽固醇血症患者起始劑量是10mg。
【副 作 用】 本品副作用較輕,而且短暫,常見消化不良,肌痛,皮疹,疲乏和口乾等。
【禁 忌】 對本品任何組織過敏者;肝臟活動性病變或血清轉氨酶持續升高而無法解釋者;孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注 意】 有肝病史者慎用;本品與紅黴素合用時應慎用;使用本品若血清轉氨酶逐漸升高應停藥。

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