鹽酸妥卡尼膠囊

成份

鹽酸妥卡尼。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

用於嚴重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動過速。

規格

0.2g

用法用量

口服給藥：
（1）一次0.2～0.4g，每8～12小時1次。或遵醫囑。
（2）先用0.4g，3～4小時後再重複一次，以後以一次0.2～0.4g，每8～12小時1次維持或遵醫囑。

不良反應

不良反應多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統有厭食、噁心、嘔吐、便秘等；神經系統有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥後均可自行消失。

禁忌

對妥卡尼、胺醯酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯患者禁用。
不用於治療有致死性室性心律失常的病人。

注意事項

有報導發生粒細胞缺乏，骨髓抑制，白細胞減少症，嗜中性白細胞減少症，再生障礙性貧血，血小板減少症等，多在用藥12周內發生。因此建議用藥三個月內每周查血常規。
1．有報導發生肺纖維化，間質性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發生於重症患者，有致死報導。因此要經常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時停藥。
2．在房撲或房顫病人中套用時，該藥有時可加快心室率。

孕婦及哺乳期婦女用藥

沒有妥卡尼相關的藥物致畸報導，動物實驗報導該藥可在母體內產生毒性作用，可以引起難產、產程延長；並在胎兒體內濃度增加，降低新產動物的一周生存率，但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。
妥卡尼沒有在人體孕婦套用的相應試驗報導。妥卡尼是否存在於母乳內尚無相關報導。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。

藥物相互作用

妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時可增加副作用的發生。
妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法林合用不發生嚴重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數都有影響。

藥物過量

藥物過量多影響神經系統。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發生。一旦發生抽搐、心肺抑制或驟停，應儘快開通氣道。如果開通氣道並給氧氣後抽搐仍持續，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮䓬類、超短效巴比妥鹽或短效巴比妥鹽等。

藥理毒理

屬Ⅰb類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用於浦氏纖維和心室肌，抑制Na⁺內流，促進K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期；降低心肌興奮性；減慢傳導速度；提高室顫閾。不影響竇房結功能；不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD₅₀為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。

藥代動力學

口服吸收迅速，經0.5～1.5小時達最高血藥濃度，半衰期為15小時，治療量血藥濃度為4～10mcg/ml(18～45mmol/L)。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。