成份
單硝酸異山梨酯。
化學名:1,4:3,6-二脫水D山梨醇-5-硝酸酯
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
適應症
1.冠心病的長期治療;
2.心絞痛的預防;
3.心肌梗死後持續心絞痛的治療;
4.與洋地黃或利尿劑聯合套用,治療慢性充血性心力衰竭。
規格
(1)10mg
(2)20mg
用法用量
一次10~20mg,一日2次口服。
不良反應
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續服用數日後,症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
禁忌
急性循環衰竭(休克、循環性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓
注意事項
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應避免收縮壓低於90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,也不清楚ISMN是否經乳汁排泌,但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗,故需慎用。
兒童用藥
這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用於兒童。
老年用藥
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發生頭暈等反應。
藥物相互作用
與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應。
藥物過量
與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血症,治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。
藥理毒理
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現象,動物實驗未觀察到。
藥代動力學
在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥後30~60分鐘。ISMN的蛋白結合率
貯藏
遮光,密封保存。