單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)，冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。.

基本介紹

• 藥品名稱：單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

成份

單硝酸異山梨酯。
分子式：C₆H₉NO₆
分子量：191.14

性狀

本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色小丸。

適應症

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

用法用量

除另有醫囑，否則每日一次，每次1粒(50mg)，用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

對本品中任一成分過敏者。急性循環衰竭(休克，血管性虛脫)。心源性休克(除採用適當措施保證舒張末期壓足夠高外)。嚴重低血壓(收縮壓低於90mmHg)。硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續血液動力學監護條件下的監護病室使用)。

注意事項

低充盈壓的急性心急梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠初3個月的婦女禁用，哺乳期婦女應慎用本品。

兒童用藥

本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。

藥物相互作用

同時服用具降血壓作用的藥物，如β-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管擴張藥和/或酒精，精神安定劑，三環類抗抑鬱藥可增強本品的降血壓作用。和治療勃起機能障礙的西地那非合用會增加本品的降壓作用，可能引起致命的心血管併發症，因此使用本品時不能使用西地那非。有報導同時服用二氫麥角胺，本品可能會提高前者的血藥濃度而增強其升壓作用。

藥物過量

大鼠和小鼠分別灌胃給予1965和2581mg/kg的單硝酸異山梨酯可見明顯的死亡。人類使用本品過量的臨床症狀有：血壓≤90mmHg，蒼白，出汗，脈搏微弱，心動過速，直立時輕度頭痛，頭痛，虛弱，頭昏，噁心，嘔吐，腹瀉，使用其他有機硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血症的報導。單硝酸異山梨酯可生物轉化釋放亞硝基離子，可能引起高鐵血紅蛋白血症和發紺，呼吸急促，焦慮，意識喪失，心臟停博。極高劑量可造成顱內壓升高而出現腦部症狀。常規措施終止藥物的給予硝酸鹽引起的低血壓的常用方法患者應水平放置，頭低位，腳抬起給氧增加血容量針對休克的治療（患者應嚴密監護）特殊措施如果血壓很低，應升高血壓，給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經藥。高鐵血紅蛋白血症的治療使用維生素C、亞甲基藍或甲苯胺藍給氧（如果必要）人工通氣透析（如果必要）復甦如果出現呼吸和循環停止，請立即採用復甦術。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

藥代動力學

本品中的小丸在服藥後迅速釋放30％，其餘70％以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全；服用本品25mg，生物利用度為速釋製劑的80-90％。若與食物同時服用，吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L，消除半衰期為4-5小時。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇，前者為活性成分，後者為無活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經腎排泄。單次給予本品25mg,Cmax為216ng／mL，Tmax為0.75h。健康志願者和慢性穩定型心絞痛患者的藥代特徵相似。

貯藏

密封保存。

有效期

60 月