單硝酸異山梨酯膠囊

成份

單硝酸異山梨酯。
化學名：1，4：3，6-二脫水D山梨醇-5-硝酸酯
分子式：C₆H₉NO₆
分子量：191.14

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

1.冠心病的長期治療；
2.心絞痛的預防；
3.心肌梗死後持續心絞痛的治療；
4.與洋地黃或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭。

規格

(1)10mg
(2)20mg

用法用量

一次10～20mg，一日2次口服。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

急性循環衰竭(休克、循環性虛脫)；嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下)；肥厚型梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。

注意事項

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。

老年用藥

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

藥物相互作用

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

藥物過量

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血症，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。