單硝酸異山梨酯分散片

單硝酸異山梨酯分散片,適應症為冠心病的長期治療,預防勞力型心絞痛、變異型心絞痛及混合型心絞痛的發作,也適用於心肌梗塞後心絞痛、無症狀心肌缺血及慢性心衰的長期治療。

基本介紹

  • 藥品名稱:單硝酸異山梨酯分散片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:硝酸酯及亞硝酸酯類
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

單硝酸異山梨酯。
化學名稱:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
化學結構式:
單硝酸異山梨酯分散片

分子式:C6H9N06
分子量:191.14

性狀

本品為白色片。

規格

20 mg。

用法用量

含服或吞服,也可加水分散後口服,一次10~20 mg,一日二次,或遵醫囑。

不良反應

一般無嚴重不良反應,可見頭痛、頭脹、心悸、頭暈、面紅、噁心、皮疹、胃腸不適、行走不穩等反應。頭痛等現象可在繼續服用後逐漸消失。偶有低血壓。

禁忌

對本品過敏者禁用。青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、嚴重腦動脈硬化患者禁用。

注意事項

1、急性心肌梗塞伴左室充盈壓過低時慎用。
2、體位性循環調節障礙時慎用。
3、本品不適於治療急性心絞痛。
4、由於有些病人服用本品後可產生低血壓及嚴重的頭痛,故本品的有效劑量須逐步達到。
5、本品的日劑量可根據療效及病人的耐受性分次服用,或進行調整。
6、如服用高劑量,不得突然中止服用本品。
7、特別注意,甚至在按處方服用時,該藥也可以影響在道路擁擠情況下開車或操縱機器者的反應。酒精會進一步加大此影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

儘管沒有充分的證據證明女性在孕期服用本品是安全的,但硝酸酯類藥物已使用多年並沒有產生不良後果,且動物試驗證明也無不良影響。但對於妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

老年人服用本品更易產生低血壓反應,應注意調整服用劑量。

藥物相互作用

5-單硝酸異山梨酯在治療心絞痛時,可與阻滯劑和鈣拮抗劑聯合使用。它還可與抗凝劑、鎮靜劑及MA0抑制劑聯合使用。服用硝酸酯類藥物可引起低血壓。如果同時服用血管擴張劑、抗高血壓藥及利尿藥,可使低血壓加重。出現低血壓時,需降低用藥量,不能排除同時服用非甾醇類抗風濕藥可能引起的本品效應的降低。

藥物過量

如不慎過量服用本品,有以下兩種症狀發生:
-血管普遍擴張,出現劇烈頭痛、興奮、心動過速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至暈厥,造成虛脫。
-由於正鐵血紅蛋白缺乏而產生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100 ml或以上的水平時,可按每公斤體重1~2 mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍,對於症狀較輕時,可按50 mg/kg的劑量口服亞甲藍。
服藥過量時,建議:1、誘導嘔吐;2、服活性炭;3、血壓下降者可抬高腿部,仰臥並在專業醫院進行治療。

藥理毒理

單硝酸異山梨酯(ISMN)為硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝產物。可通過擴張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回血量,降低心臟前後負荷,而減少心肌耗氧量;同時還可通過促進心肌血流重新分布而改善缺血區血流供應,可能通過這兩方面發揮抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50為2834 mg/kg,靜脈LD50為2104 mg/kg,每天50 mg,共六個月無中毒症狀。

藥代動力學

含服吸收迅速,藥物在口內2分鐘內即可溶解。可提高兒童和老年人用藥的順應性。並且生物利用度高,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩定,半衰期t1/2為5~6小時,作用維持時間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。口服該藥48小時內約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄醛酸結合物,占27%;以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯一葡萄醛酸結合物,它們隨膽汁進入腸腔後被水解,釋放出的單硝酸異山梨酯,絕大部分以重吸收至血液。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

鋁塑包裝,20片/盒,24片/盒,48片/盒。

有效期

24個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1(X-367)-2004Z。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們