酒石酸美托洛爾緩釋片

酒石酸美托洛爾緩釋片

酒石酸美托洛爾緩釋片用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病主動脈夾層心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。

基本介紹

  • 英文名稱:Metoprolo Tattrate Sutaineol Release Tablets
  • 是否處方藥:處方、非處方
  • 劑型:片劑(緩釋)
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:100mg
適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物過量,藥理毒理,藥理作用,藥代動力學,

適應症

高血壓,心絞痛,心血管內科

用法用量

治療高血壓100~200mg/次,一日2次,在血液動力學穩定後立即使用。急性心肌梗死主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死範圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥後24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾2.5~5mg/次(2分鐘內),每5分鐘一次,共3次10~15mg。之後15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時一次,共24~48小時,然後口服50~100mg/次,一日2次。

不良反應

1 心血管系統:心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。 2 因脂溶性及較易透入中樞神經系統,故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%,抑鬱占5%,其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3 消化系統:噁心、胃痛、便秘 < 1%、腹瀉占5%,但不嚴重,很少影響用藥。 4 其它:氣急、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

禁忌

顯著心動過緩(心率 < 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯病態竇房結綜合徵、嚴重的周圍血管疾病

注意事項

普萘洛爾能延緩使用胰島素後血糖水平的恢復,但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的症狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小於非選擇性β-受體阻斷藥。 長期使用本品時如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般於7~10天內撤除,至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化,出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 大手術之前是否停用β-阻滯

藥物過量

過量可導致顯著的低血壓和心動過緩,這時可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之後再給予間羥胺去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯、嚴重心動過緩或低血壓時,可以通過滴注β-受體激動劑—異丙基腎上腺素1~5μg/分鐘迅速糾正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片後心音微弱、血壓測不出,用間羥胺等搶救成功。

藥理毒理

本藥屬於2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

藥理作用

本藥屬於2A類即無部分激動活性的 1-受體阻斷藥(心臟選擇性 -受體阻斷藥)。它對 1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對 1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理:本品無致突變作用;對胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天,共2年未發現良性及惡性贅生物。

藥代動力學

美托洛爾的脂溶性介於PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大於90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度尖峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾,其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型,t1/2為3~4小時; 10%為慢代謝型,t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝,經腎排泄,尿內以代謝物為主,僅少量(<5%)為原形物。不能經透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低,達峰時間延長,谷峰變化小。口服1~2小時達有效血濃度,3~4天后達穩態,生物利用度為普通片的96%。與PP相似,食物可增加口服該品的血藥濃度達空腹時的一倍。體內分布容積為 5.6L/kg,血漿蛋白結合率約12%,可透過血-腦脊液屏障和胎盤,也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日,腦中濃度為1.5βg/g,比PP略低,比AT高10倍。僅3~10% 以原形經腎臟排出。

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