美托洛爾緩釋片， 主要成份為酒石酸美托洛爾。其化學名稱為1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
基本介紹
- 藥品名稱：美托洛爾緩釋片
- 外文名稱：METOPROLOL TARTRATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS
- 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6
- 分子量：684.82
適應症,藥物性狀,藥理毒理,藥代動力學,
適應症
用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
藥物性狀
本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。
藥理毒理
本藥屬於2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介於PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大於90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度尖峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時； 10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量
