間羥胺

間羥胺常用於去甲腎上腺素（NA）的代用品。適用於各種休克早期。其作用較去甲腎上腺素弱而持久。一般劑量不引起心律失常，故可用心肌梗死性休克。

基本介紹

• 藥品類型：基本藥物
• 藥物名稱：間羥胺
• 英文名稱：Metaramino
• 中文別名：阿拉明
• 英文別名：Metaraminol Tartrate;

化合物簡介

基本信息

中文名稱：間羥胺

中文別名： α-(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇；阿拉明；間酚胺；重酒石酸間羥胺

英文名稱：metaraminol

英文別名：Pressonex；Metaradrine；m-Hydroxy norephedrine；Metaraminolum；m-Hydroxypropadrine；Bitartrate；Aramine；Pressonex

CAS號：54-49-9

分子式：C₉H₁₃NO₂

結構式：

分子量：167.20500

精確質量：167.09500

PSA：66.48000

LogP：1.47310

物化性質

密度：1.198g/cm³

沸點：357.9ºC at 760mmHg

閃點：170.3ºC

常用其重酒石酸鹽，為白色結晶性粉末；幾乎無臭。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。5%水溶液的pH為3.2～3.5。

藥典標準

【鑑別】（1)取本品約5mg，加鉬酸銨的飽和硫酸溶液 2ml，混勻，即顯藍色。(2)取本品約5mg，加水0.5ml使溶解，加亞硝基鐵氰化鈉試液2滴、丙酮2滴與碳酸氫鈉0.2g，在60℃的水浴中加熱1分鐘，即顯紅紫色。(3)取本品，加水製成每lml中約含0.lmg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A)測定，在272nm的波長處有最大吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集294圖）一致。

【檢查】 酸度 取本品l.Og，加水20ml溶解後，依法測 定（附錄Ⅵ H)，pH值應為3.2〜3.5。有關物質 取本品適量，加水溶解並稀釋製成每lml中約含0.4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定 量稀釋製成每lml中約含1μg的溶液，作為對照溶液。照高 效液相色譜法（附錄V D)試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為 填充劑；以0.03%己烷磺酸鈉溶液（用40%磷酸調節pH值至 3.0)-甲醇（80：20)為流動相；檢測波長為220nm。理論板數按間羥胺峰計箅不低於5000，間羥胺峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰（酒石酸峰除外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.25%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的4倍（1.0%)。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得 過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N)。

【含量測定】取本品約0.lg，精密稱定，置碘瓶中，用水 40ml使溶解，精密加溴滴定液（0.05mol/L) 40ml，再加鹽酸8ml，立即密塞，放置15分鐘，注意微開瓶塞，加碘化鉀試液8ml，立即密塞，振搖，用少量水沖洗碘瓶的瓶塞和瓶頸，加三氯甲烷lml,振搖，用硫代硫酸鈉滴定液（0.lmol/L)滴定，至近終點時，加澱粉指示液，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml溴滴定液（0.05mol/L)相當於 5.288mg的 C₉H₁₃NO₂·C₄H₆O₆。

【類別】a腎上腺素受體激動藥。

【貯藏】遮光，密封保存。

藥物說明

類

循環系統藥物>心肺復甦及抗休克藥物

劑型

注射液：每支10mg（1ml）（相當於重酒石酸間羥胺19mg），50mg（5ml）（相當於重酒石酸間羥胺95mg）。

藥理學

間羥胺為α-腎上腺素受體激動藥。主要通過直接興奮α受體起作用，並可促使交感神經末梢釋放去甲腎上腺素，也可興奮心臟β1受體。其擬腎上腺素作用，使血管收縮，血壓升高，但作用較去甲腎上腺素弱而持久；可增強心肌收縮力，增加腦、腎和冠狀動脈血流量，對低血壓及休克患者可增加心排血量；對腎血管的收縮作用較弱，故很少引起少尿、無尿等腎功能衰竭症狀。

藥代動力學

口服可吸收，但有效劑量過大，且起效緩慢，故採用注射給藥。肌內注射10min起效。皮下注射5～20min起效，作用均持續約1h。靜脈注射1～2min起效，作用持續20min。主要經肝臟代謝，代謝物大部分經膽汁和尿排出，酸化尿液可增加原形藥的排泄。

適應症

用於神經性休克、過敏性休克、中毒性休克、心源性休克及腦損傷性休克和手術時低血壓等。一般劑量不引起心律失常，故可用於心肌梗死性休克。

禁忌症

用氯仿、氟烷、環丙烷作全身麻醉或兩周內曾用過單胺氧化化酶抑制劑者忌用。

用法用量

1.每次10～20mg，每30～60min1次；小兒每次0.04～0.2mg/kg。

2.靜脈滴註：每次以10～40mg加入5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑稀釋（0.06～0.12g/L）後，以每分鐘20～30滴速度滴注，或根據病情和反應調整滴速與用量。極量每次100mg（每分鐘0.2～0.4mg）；小兒每次0.4mg/kg。

注意事項

1.（1）甲狀腺功能亢進；（2）高血壓；（3）充血性心力衰竭；（4）糖尿病。

2.間羥胺不能代替補充血容量，在使用間羥胺前應先糾正血容量不足，然後再用間羥胺。

3.給藥途徑以靜脈注射為宜，並選用較粗大的靜脈，避免使用四肢小靜脈，特別是對周圍血管病、糖尿病或血液高凝狀態的患者更應注意；靜脈用藥時須謹慎，勿使藥液外漏。肌內或皮下注射易致組織壞死，因此注射部位應謹慎選擇，避免在血液循環不佳的部位使用。

4.臨用前應先用0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射劑稀釋。配製後應於24h內用完，滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液或有配伍禁忌的藥物。

5.長期使用可產生蓄積作用，以致停藥後血壓仍偏高。如果用藥後血壓上升不明顯，必須觀察10min以上，才決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。

6.在短時間內連續使用，可因囊泡內去甲腎上腺素數量減少使藥效逐漸減弱，產生快速耐受性。

7.停藥時應逐漸減量，若驟然停藥，可再度出現低血壓。

8.過量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常、頭痛、頭暈、神經過敏、震顫、心悸和胸部壓迫感，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重複。

9.在使用間羥胺的過程中，可與血管擴張藥（如酚妥拉明、異丙腎上腺素）合用以防不良反應的發生。

不良反應

常見有頭痛、眩暈、震顫、噁心、嘔吐等；少見心律失常，升壓過快引起肺水腫、心臟驟停、局部組織缺血壞死。間羥胺有蓄積作用，如用藥後血壓上升不明顯，必須觀察10min以上，再決定是否增加劑量，以免貿然增加劑量使血壓上升過高。連續使用可引起快速耐受。

藥物相互作用

1.氟烷、環丙烷及其他鹵族麻醉藥合用，可誘發心律失常。洋地黃化患者加用間羥胺，更易誘發心律失常。

2.與單胺氧化化酶抑制劑合用，升壓作用增加。

3.與胍乙啶與利血平合用，後者可增加對間羥胺升壓作用的敏感性。

4.與α-受體阻斷藥合用，包括吩噻嗪類藥物，可阻斷間羥胺的α受體作用，而保留β受體作用，使血管擴張，血壓下降。

5.催產素或麥角新鹼可使間羥胺的升壓作用增強，合用時應慎重。

6.不能與鹼性藥物配伍，以防間羥胺分解。

製劑

注射液：1ml:10mg、5ml:50mg

專家點評

間羥胺常用於去甲腎上腺素（NA）的代用品。適用於各種休克早期。其作用較去甲腎上腺素弱而持久。一般劑量不引起心律失常，故可用心肌梗死性休克。

注射液

【藥品名稱】

通用名：重酒石酸間羥胺注射液

英文名：Metaraminol Bitartrate Injection

漢語拼音：Chongjiushisuan Jianqiang'an Zhusheye

本品化學名稱為：(-)-α(1-氨乙基)-3-羥基苯甲醇重酒石酸鹽。

分子式：C₉H₁₃NO₂·C₄H₆O₆

分子量：317.29

【性狀】

本品為無色澄明液體。

【藥理毒理】

本品主要作用於a受體，直接興奮a受體，較去甲腎上腺素作用為弱但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經興奮作用。由於其升壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續給藥時，因本品間接在腎上腺素神經囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發生低血壓反跳。

【藥代動力學】

本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘後血壓升高，持續約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。

【適應症】

①防治椎管內阻滯麻醉時發生的急性低血壓；②用於出血、藥物過敏、手術併發症及腦外傷或腦腫瘤合併休克而發生的低血壓的輔助性對症治療；③也可用於心源性休克或敗血症所致的低血壓。

【用法用量】

1．成人用量

① 肌內或皮下注射：2～10mg/次（以間羥胺計），由於最大效應不是立即顯現，在重複用藥前對初始量效應至少應觀察10分鐘；

②靜脈注射，初量0.5～5mg，繼而靜滴，用於重症休克；

③ 靜脈滴注，將間羥胺15～100mg加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調節滴速以維持合適的血壓。

成人極量一次100mg(每分鐘0.3～0.4mg)。

2．小兒用量

①肌內或皮下注射：按0.1mg/kg，用於嚴重休克；

②靜脈滴注0.4mg/kg或按體表面積12mg/m，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。

③配製後應於24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液配伍禁忌的藥物。

【不良反應】

1．心律失常，發生率隨用量及病人的敏感性而異。

2．升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓。

3．過量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察，血壓過高者可用5～10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重複。

4．靜脈滴注時藥液外溢，可引起局部血管嚴重收縮，導致組織壞死糜爛或紅腫硬結形成膿腫。

5．長期使用驟然停藥時可能發生低血壓。

【注意事項】

1．甲狀腺功能亢進、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。

2．血容量不足者應先糾正後再用本品。

3．本品有蓄積作用，如用藥後血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免貿然增量致使血壓上升過高。

4．給藥時應選用較粗大靜脈注射，並避免藥液外溢。

5．短期內連續套用，出現快速耐受性，作用會逐漸減弱。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【藥物相互作用】

1．與環丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。

2．與單胺氧化酶抑制劑並用，使升壓作用增強，引起嚴重高血壓。

3．與洋地黃或其他擬腎上腺素藥並用，可致異位心律。

4．不宜與鹼性藥物共同滴注，因可引起本品分解。

【藥物過量】

藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5～10mg。

【規格】

（1）1ml∶10mg間羥胺(相當於重酒石酸間羥胺19mg)

（2）5ml∶50mg間羥胺(相當於重酒石酸間羥胺95mg)

【貯藏】

遮光，密閉保存。