中樞性降壓藥

中樞性降壓藥(antihypertensive drugswith central action)，延髓心血管運動中樞存著控制外周圍交感神經系統功能的興奮性和抑制性的腎上腺素能神經元，兩者互相依賴，互相制約，調節血壓。

基本介紹

• 中文名：中樞性降壓藥
• 外文名：antihypertensive drugswith central action
• 第一代：中樞性降壓藥
• 第二代：中樞性降壓藥

主治

中樞性降壓藥作用於中樞神經系統，激活延腦中樞a2受體，抑制中樞神經系統發放交感神經衝動，致使心率減慢，心排出量減少，外周血管阻力降低，並能抑制腎素的釋放。但長期使用也可因水鈉瀦留而影響降壓作用。

作用機制

a2理論

咪唑啉理論

除中樞作用外，某些如莫索尼定證實可以直接作用腎臟，產生利尿和尿鈉增多效應，並可減少兒茶酚胺類血管活性物質的釋放，降低少兒茶酚胺、腎素以及腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性。這些有助於血壓的降低。

分類

傳統上，可以分為兩類

第一代中樞性降壓藥 在20世紀60年代開始用於臨床的降壓藥物。典型代表為可樂定，另外有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。過去曾經廣泛用於降壓治療，但由於口乾、嗜睡、陽痿、反跳等嚴重不良反應已受臨床醫師冷落，1999年世界衛生組織和國際高血壓學會頒布的高血壓治療指南中沒有將中樞性降壓藥列為一線藥物。

第二代中樞性降壓藥

第二代自20世紀90年代咪唑啉受體的發現，中樞性降壓藥得到了進一步的闡明，近年來人們對中樞性降壓藥產生了新的興趣。利美尼定和莫索尼定是第二代代表藥物。其第二代中樞性降壓藥對I1咪唑啉受體的親和力遠大於a2受體，因此，口乾、嗜睡等不良反應較前一代大大減輕。