鹽酸可樂定片

鹽酸可樂定片，1.高血壓； 2.高血壓急症； 3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒症狀。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸可樂定片
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：交感神經抑制藥

成份

本品主要成份鹽酸可樂定。。
化學名稱：2-[(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽
化學結構式：

分子式：C₉H₉Cl₂N₃·HCl
分子量：266.56

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色。

適應症

1.高血壓； 2.高血壓急症； 3.偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒症狀。

用法用量

1.降低血壓口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然後用維持劑量。 2.絕經期潮熱一次0.025~0.075mg，每日2次。 3.嚴重痛經口服0.025mg，每日2次，在月經前及月經時，共服14日。 4.偏頭痛一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。 5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

不良反應

大部分不良反應輕微，並隨用藥過程而減輕。常見：最常見口乾（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑鬱，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，噁心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性症狀，緊張和焦躁，脫髮，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合徵，短暫肝功能異常。少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿瀦留，更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁 忌

對可樂定過敏者禁用。

注意事項

1.長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術後復用本品。 3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5.對診斷的干擾：套用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物研究發現對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可套用於妊娠及哺乳期婦女。

兒童用藥

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

老年患者用藥

老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，套用時須減量，並注意防止體位性低血壓。

藥物相互作用

1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。 2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。 3.與β受體阻滯劑合用後停藥，可增加可樂定的撤藥綜合徵危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停可樂定。 4.與三環類抗抑鬱藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。 5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

藥物過量

過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。

藥理毒理

1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經衝動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。 3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。 5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

藥代動力學

本品口服後70%~80%吸收，並很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品後半小時到1小時發揮降壓作用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7（6~23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%~60%以原形於24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。

貯 藏

遮光，密封保存。