鹽酸莫雷西嗪片

成份

本品主要成份及其化學名稱為： 10-(3-嗎啉丙醯基)-吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯鹽酸鹽
其結構式為：

分子式：C₂₂H₂₅N₃O₄S·HCl
分子量：463.98

性狀

本品為糖衣片，除去糖衣顯白色。

適應症

口服主要適用於室性心律失常，包括室性早搏及室性心動過速。

規格

50mg

用法用量

劑量應個體化，在套用本品前，應停用其他抗心律失常藥物1～2個半衰期。口服，成人常用量150-300mg，每8小時一次，極量為每日900mg。

不良反應

有頭暈、噁心、頭痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、嘔吐、出汗、感覺異常、口乾、復視等。致心律失常作用的發生率約3.7%。

禁忌

1、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯且無起搏器者應禁用。
2、禁用於心源性休克與過敏者。

注意事項

1．由於CAST試驗證實本品在心肌梗死後無症狀的非致命性室性心律失常病人中可增加兩周內的死亡率，長期套用也未見到對改善生存有益，故應慎用於此類病人。
2．注意促心律失常作用與原有心律失常加重的鑑別。用藥早期最好能進行監測。
3．下列情況應慎用：
(1)Ⅰ度房室阻滯和室內阻滯；
(2)肝或腎功能不全；
(3)嚴重心衰。
4．用藥期間應注意隨訪檢查：
①血壓；
②心電圖；
③肝功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品對孕婦和胎兒的安全性不詳。可通過乳汁排泄。

兒童用藥

尚無該藥在18歲以下兒童套用的報導。

老年用藥

老年人因心臟以外的不良反應停藥者多。

藥物相互作用

1．西咪替丁可使本品血藥濃度增加1.4倍，同時套用時本品應減少劑量。
2．本品可使茶鹼類藥物清除增加，半衰期縮短。
3．其與華法林共用時可改變後者對凝血酶原時間的作用。在華法林穩定抗凝的病人開始用本品或停用本品時應進行監測。

藥物過量

噁心、嗜睡、昏迷、暈厥、低血壓狀態、心衰惡化、心肌梗死、竇性停博、心律失常(包括結性心動過緩、室性心律失常、室顫、心臟停博)和呼吸衰竭。莫雷西嗪用量超過2250和10000mg有致死報導。

藥理毒理

本品屬1類抗心律失常藥，具體分類尚有不同意見。它可抑制快Na⁺內流，具有膜穩定作用，縮短2相和3相復極及動作電位時間，縮短有效不應期。對竇房結自律性影響很小，但可延長房室及希浦系統的傳導。本品血液動力學作用輕微，在嚴重器質性心臟病患者可使心衰加重。

藥代動力學

口服生物利用度38%。飯後30分鐘服用影響吸收速度，使峰濃度下降，但不影響吸收量。表觀分布容積>300L/kg。蛋白結合率約95%，約60%經肝臟生物轉化，至少有2種代謝產物具藥理活性，半衰期(t_1/2)為1.5-3.5小時。口服後0.5-2小時血藥濃度達峰值，抗心律失常作用與血藥濃度的高低和時程無關。服用劑量的56%從糞便排出。