硝苯地平緩釋膠囊

硝苯地平緩釋膠囊,1.高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。2.心絞痛,尤其是變異型心絞痛。.

基本介紹

  • 藥品名稱:硝苯地平緩釋膠囊
  • 漢語拼音:Xiao Ben Di Ping Huan Shi Jiao Nang
  • 藥品類型:工傷醫保乙類雙跨
  • 用途分類:鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份

本品主要成份為:硝苯地平。
其化學名稱為:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34

性狀

本品為膠囊劑,內容物為褐色微粒。

適應症

1.高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。
2.心絞痛,尤其是變異型心絞痛。

規格

20mg

用法用量

1. 空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰開服用。
2. 從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次, 最大劑量為60mg/次,一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
3. 硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。 如患者症狀明顯,可根據患者對藥物的反應,縮短劑量調整期。
4. 停藥時未觀察到"反跳"症狀,但是仍需逐步減量,並嚴密觀察患者情況。
5. 普通製劑的劑量可安全的替換成緩釋製劑的劑量。例如:普通製劑30mg/次,一日三次,可替換為緩釋製劑90mg/次,一日一次。

不良反應

1.常見不良反應有外周水腫(與劑量成正比);頭痛等。
2.與本品關係不確定的不良反應:頭暈;噁心;便秘;乏力;面部潮紅和熱覺。
3.1%~3%不良反應:胸痛;腿痛;感覺異常;眩暈;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;陽痿;尿頻等。
4.
5.罕見不良反應: 過敏性肝炎;禿頭;貧血;抗核抗體陽性關節炎;紅斑性肢痛病;剝脫性皮炎;發燒;齒齦增生;男性乳房發育;白細胞減少;情緒波動;肌肉痛;神經過敏;紫癜;顫抖;睡眠失調;Stevens-Johnson 綜合徵;昏厥;血小板減少;中毒性表皮融節壞死;血藥濃度峰值時瞬間失明;震顫;風疹等。

禁忌

對硝苯地平過敏者禁用。

注意事項

1.低血壓:絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓,尤其合用其他降壓藥時。
2.外周水腫:患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比,與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端,可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
3.對診斷的干擾:套用本品時偶見鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床症狀,但曾有報導膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
4.肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用,宜從小劑量開始,以防誘發或加重低血壓,增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者套用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,與硝苯地平的關係不夠明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥無詳盡的臨床研究資料。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

兒童用藥

安全性和療效尚不明確。

老年用藥

服用本品後,其半衰期延長,Cmax與AUC提高,注意從最低劑量開始服用,以減少不良反應的發生率。

藥物相互作用

1.與硝酸酯類合用,控制心絞痛發作,有較好的耐受性。
2.與β-受體阻滯劑合用,絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用,可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結合率高的藥物合用,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等,這些藥的游離濃度常發生改變。
5.與西米替丁合用,本品的血漿峰濃度增加,注意調整劑量。
6.葡萄柚汁與本品同服時,本品的Cmax及AUC增加。

藥物過量

尚無足夠的研究資料。現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理作用無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。

藥代動力學

口服後約6小時達平台,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下,緩釋製劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%,達峰濃度時間延長,AUC無明顯變化。與普通製劑相比緩釋製劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%~180mg範圍內,血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物,60%~80%經腎排泄,20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為92%~98%。肝腎功能不全患者,消除半衰期延長,生物利用度提高。

貯藏

遮光、密封保存。

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