硝苯地平緩釋片(I)(硝苯地平緩釋片(I))

成份

本品主要成份為：硝苯地平。
其化學名稱為：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯
其化學結構式為：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯黃色。

適應症

各種類型的高血壓及心絞痛。

規格

10mg。

用法用量

口服：一次10-20mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。

不良反應

1．肝臟：偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2．循環系統：偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3．過敏症：偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。
4．消化系統：偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
5．口腔：可能出現牙齦肥厚。
6．代謝異常：偶爾出現高血糖症狀。

禁忌

尚不明確。

注意事項

l．中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。
2．低血壓患者慎用。
3．嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理學
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。

藥代動力學

NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全，由於肝首過效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1．6～4小時之間，血藥濃度～時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/m1)以上時間達12小時。
NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。
NF在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0．1%經尿排泄，體內無蓄積作用。