吲哚美辛緩釋片，適應症為用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎，強直性脊椎炎、骨關節炎及急性痛風發作期等。
基本介紹
- 藥品名稱：吲哚美辛緩釋片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：羧酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品活性成份為吲哚美辛。
化學名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲醯基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
化學結構式：
化學名稱：2-甲基-1-(4-氯苯甲醯基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
化學結構式：
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
性狀
本品為綠色異型薄膜衣片，除去包衣後顯白色。
適應症
用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎，強直性脊椎炎、骨關節炎及急性痛風發作期等。
規格
25mg
用法用量
口服，一次25mg (1片)，一日2次(每12小時一次)，或一次75mg( 3片)，一日1次，或遵醫囑服用，最好進食後整片吞服。類風濕病人開始時服用50-75mg(2-3片)，一日1次，一周后逐漸增加25-50mg (1-2片)，以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過200mg (8片)。急性病情，如：痛風性關節炎，開始時服用100mg( 4片)，一日1次，以後為75mg(3片)，一日2次，以控制疼痛，然後迅速減量並停止服藥。
上述用法不適用於兒童。
上述用法不適用於兒童。
不良反應
本品的不良反應有：
1.消化系統：消化不良，胃腸功能紊亂、噁心、嘔吐、胃炎、胃痛，胃燒灼感，腹痛、腹瀉、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、食管潰瘍、胃腸出血（消化道出血）、腸穿孔、厭食、肝炎；
2.中樞神經系統：頭痛、頭暈、眩暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抑鬱、抽搐、昏迷、人格解體；
3.心血管系統：高血壓；
4.腎：血尿、水腫、腎功能不全，腎毒性損害、間質性腎炎、腎病綜合徵、腎衰竭在老年人多見；
5.皮膚：瘙癢、蕁麻疹、脈管炎、紅斑，各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵)；
6.全身性：耳鳴、血液病、造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；視覺異常、眼部疼痛、角膜沉著、視網膜障礙、水腫、瘙癢。
7.過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。
1.消化系統：消化不良，胃腸功能紊亂、噁心、嘔吐、胃炎、胃痛，胃燒灼感，腹痛、腹瀉、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、食管潰瘍、胃腸出血（消化道出血）、腸穿孔、厭食、肝炎；
2.中樞神經系統：頭痛、頭暈、眩暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抑鬱、抽搐、昏迷、人格解體；
3.心血管系統：高血壓；
4.腎：血尿、水腫、腎功能不全，腎毒性損害、間質性腎炎、腎病綜合徵、腎衰竭在老年人多見；
5.皮膚：瘙癢、蕁麻疹、脈管炎、紅斑，各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵)；
6.全身性：耳鳴、血液病、造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；視覺異常、眼部疼痛、角膜沉著、視網膜障礙、水腫、瘙癢。
7.過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。
禁忌
1.已知對本品過敏的患者。
2.服用吲哚美辛、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者，有胃腸道損傷的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.腎功能不全者、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒。
8.血友病、其他出血性疾病、血管性水腫、支氣管痙攣的患者。
2.服用吲哚美辛、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3.禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4.有套用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者，有胃腸道損傷的患者。
5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.腎功能不全者、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒。
8.血友病、其他出血性疾病、血管性水腫、支氣管痙攣的患者。
注意事項
1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床實驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水中）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本藥。
8.交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息病人，套用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎藥過敏者也可能對本品過敏。
9.對診斷的干擾：本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥後此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。吲哚美辛可能掩蓋感染性疾病的症狀和體徵。
10.下列情況應慎用： ①癲癇，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重； ② 本品由肝臟代謝，經腎臟排泄，對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應慎用或禁用；③ 因本品可使出血時間延長，加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外， 本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。
11.用藥期間應定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；② 長期用藥者應定期進行眼科檢查，本品能導致角膜沉著及視網膜改變 (包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應立即做眼科檢查。
12.服用吲哚美辛後如出現眩暈，不應駕駛車輛或操作機器。
2.根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。
4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床實驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水中）病史的患者應慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本藥。
8.交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息病人，套用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎藥過敏者也可能對本品過敏。
9.對診斷的干擾：本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥後此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。吲哚美辛可能掩蓋感染性疾病的症狀和體徵。
10.下列情況應慎用： ①癲癇，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重； ② 本品由肝臟代謝，經腎臟排泄，對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應慎用或禁用；③ 因本品可使出血時間延長，加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外， 本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。
11.用藥期間應定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；② 長期用藥者應定期進行眼科檢查，本品能導致角膜沉著及視網膜改變 (包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應立即做眼科檢查。
12.服用吲哚美辛後如出現眩暈，不應駕駛車輛或操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳婦女禁用。
兒童用藥
14歲以下小兒禁用。
老年用藥
老年患者慎用。
藥物相互作用
1.與對乙醯氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。
2.阿司匹林可降低吲哚美辛的血藥濃度，與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道副作用則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。
3.飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
4.與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高 ( 因抑制從腎臟的清除 ) 而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。
5.與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強，同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。
6.本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應，須調整降糖藥物的劑量。
7.與噻嗪類利尿藥，如呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成。本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性 (plasma rennin activity，PRA)增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應注意此點。
8.與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退 (肌酐清除率下降、氮質血症) 。
9.本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。
10.丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。
11.與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。
12.與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。
13.本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需做中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。
14.與抗病毒藥齊多夫定 ( zidovudine ) 同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。
15.二氟尼柳可增高吲哚美辛的血藥濃度，
16.β-受體阻滯藥可降低吲哚美辛抗高血壓的作用。
17.服用米非司酮，用藥8-12天后才能開始服用吲哚美辛。
18.慎用強心甙、奎諾酮類抗生素以及非甾體類抗炎藥。
19.使用環孢菌素需密切關注其腎功能。
2.阿司匹林可降低吲哚美辛的血藥濃度，與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道副作用則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。
3.飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
4.與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高 ( 因抑制從腎臟的清除 ) 而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。
5.與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強，同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。
6.本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應，須調整降糖藥物的劑量。
7.與噻嗪類利尿藥，如呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成。本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性 (plasma rennin activity，PRA)增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應注意此點。
8.與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退 (肌酐清除率下降、氮質血症) 。
9.本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。
10.丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。
11.與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。
12.與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。
13.本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需做中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。
14.與抗病毒藥齊多夫定 ( zidovudine ) 同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。
15.二氟尼柳可增高吲哚美辛的血藥濃度，
16.β-受體阻滯藥可降低吲哚美辛抗高血壓的作用。
17.服用米非司酮，用藥8-12天后才能開始服用吲哚美辛。
18.慎用強心甙、奎諾酮類抗生素以及非甾體類抗炎藥。
19.使用環孢菌素需密切關注其腎功能。
藥物過量
用量過大(尤其是每日超過150mg時)容易引起毒性反應，而治療效果並不相應增加。如吲哚美辛仍殘留胃中，應洗胃。給予支持療法，應在數日內觀察胃腸道是否出血。抗酸藥可能有效。
藥理毒理
本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於退熱作用，由於作用於下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
藥代動力學
據報導，本品口服5-6小時後，血藥濃度達峰值，峰濃度為16-18ng/ml。
本品血漿蛋白結合率90%，少量吲哚美辛可透過血腦屏障。並可透過胎盤。肝內在微粒體酶作用下轉化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲醯化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出，部分隨糞便排出。
本品為緩釋片，其血藥濃度比較平穩，單次劑量藥效可維持24小時。
本品血漿蛋白結合率90%，少量吲哚美辛可透過血腦屏障。並可透過胎盤。肝內在微粒體酶作用下轉化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲醯化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出，部分隨糞便排出。
本品為緩釋片，其血藥濃度比較平穩，單次劑量藥效可維持24小時。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
鋁塑包裝。 每盒1板，每板10片。
有效期
36個月
執行標準
WS1-(X-280)-2004Z
