硝苯地平緩釋片(Ⅱ)(硝苯地平緩釋片(Ⅱ))

成份

本品主要成份為硝苯地平。
化學名稱：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
化學結構式：

分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
分子量：346.34

性狀

本品為黃色片。

適應症

用於治療高血壓、心絞痛。

規格

20mg。

用法用量

口服。一次1片，一日1～2次，或遵醫囑。

不良反應

1.反應短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹，用利尿藥可消退。
2.偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降等。
3.偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
4.可能出現牙齦肥厚。

禁忌

對硝苯地平過敏者禁用。

注意事項

1.本品為緩釋片，須吞服，勿嚼碎；如需減少劑量，也可沿片面“中心線”完整分開半片服用。
2.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。
3.低血壓患者慎用。
4.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。在乳母的臨床研究尚不夠充分，服用本品者最好不授乳。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1.與其他降壓藥合用可致極度低血壓；
2.與β阻滯劑同用可導致血壓過低、心功能抑制，心力衰竭的機會增加；
3.突然停用β阻滯劑治療而啟用本品，偶可發生心絞痛，需逐步遞減前者用量；
4.與蛋白結合率高的藥物如香豆素、洋地黃苷類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等同用，這些藥物的游離程度常發生改變；
5.與硝酸酯類同用，治療心絞痛作用增強。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

硝苯地平心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運，抑制鈣離子向細胞內流動，引起心肌收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明，通過降低心肌收縮性及末梢是血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達，增加心肌缺血部位的氧供給，通過抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強抗缺氧能力。

藥代動力學

硝苯地平口服後經胃腸道吸收迅速而完全，本品口服後，可在體內持續6-8小時。硝苯地平組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經尿排泄，體內無蓄積作用。