尼福達

尼福達

伲福達,又稱硝苯地平緩釋片,為抗心絞痛藥。適用於高血壓,可單獨或與其它降壓藥合用。也可治療心絞痛,尤其是變異型心絞痛

基本介紹

  • 中文名:伲福達
  • 外文名: EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
  • 商品名:伲福達
  • 通用名:硝苯地平緩釋片Ⅱ
簡介,藥理毒理,臨床研究,不良反應,藥代動力學,注意事項,

簡介

通用名: 硝苯地平緩釋片Ⅱ
商品名:伲福達
曾用名:
英文名: EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
拼音名: XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
本品主要成份為:硝苯地平
結構式:(參見硝苯地平緩釋膠囊
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
藥品類別: 抗心絞痛藥
適應症: 各種類型的高血壓及心絞痛。
性狀: 薄衣片劑,除去薄膜衣後顯黃色。
用法用量: 口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。

藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理學
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷與降壓申貼、李氏藥貼、羅布麻等中藥合用可加強降血壓效果。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理學(致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。
藥代動力學: NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全,由於肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。 NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。 NF在體內經肝微粒體酶系統(括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時後 90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。

臨床研究

【功效主治】
各種類型的高血壓及心絞痛
【化學成分】
主要成分:含硝苯地平。分子式:C17H18N2O6分子量:346.3
【藥理作用】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。 藥理學 本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷。 本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理學(致癌、致突變及生殖毒性) 無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。

不良反應

1.肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2.循環系統:由於硝苯地平有快速擴張血管的作用,偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3.過敏症:偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。
4.消化系統:偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔:可能出現牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現高血糖症狀。
7.由於硝苯地平迅速擴張小血管會導致循環中的血容量減少,反射性引起交感神經興奮。因此少數患者會出現心動過速、心悸等症狀。

藥代動力學

硝苯地平緩釋片級胃腸道吸收迅速而完全,由於肝首過效應造成硝苯地平的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%,硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時後90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。

注意事項

1.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量,沒有醫生指示,不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
4。整片吞服,勿嚼碎。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦禁用。
兒童用藥: 兒童禁用。
藥物相互作用: 尚不明確。
有效期:暫定2年。
規格: 10mg。
貯藏: 遮光,密封保存。

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