硝苯地平緩釋片Ⅰ(硝苯地平緩釋片(Ⅰ))

硝苯地平緩釋片Ⅰ，1.高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。2.心絞痛：尤其是變異型心絞痛。.

基本介紹

• 藥品名稱：硝苯地平緩釋片Ⅰ
• 用途分類：鈣拮抗藥

成份

本品主要成份為：硝苯地平。

性狀

薄衣片劑，除去薄膜衣後顯黃色。

適應症

1.高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。2.心絞痛：尤其是變異型心絞痛。

規格

10mg

用法用量

1.空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開服用。2.從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次,最大劑量為60mg/次，一日一次。日服最大劑量不超過120mg。3.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。如患者症狀明顯，可根據患者對藥物的反應，縮短劑量調整期。4.停藥時未觀察到"反跳"症狀，但是仍需逐步減量，並嚴密觀察患者情況。5.普通製劑的劑量可安全的替換成緩釋製劑的劑量。例如：普通製劑30mg/次，一日三次，可替換為緩釋製劑90mg/次，一日一次。

不良反應

1.常見不良反應有外周水腫(與劑量成正比)；頭痛等。2.與本品關係不確定的不良反應：頭暈；噁心；便秘；乏力；面部潮紅和熱覺。3.1%-3%不良反應：胸痛；腿痛；感覺異常；眩暈；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；陽痿；尿頻等。4.1%不良反應：蜂窩織炎；寒戰；面部水腫；頸痛；骨盆痛；房顫；心動過緩；心臟停博；早博；低血壓；心悸；靜脈炎；體位性低血壓；心動過速；焦慮；性慾減退；抑鬱；失眠；嗜睡；搔癢症；盜汗；腹痛；腹瀉；口乾；消化不良；食道炎；胃脹；胃腸道出血；嘔吐；淋巴結病；痛風；消瘦；關節痛；關節炎；肌痛。

禁忌

對硝苯地平過敏者禁用。

注意事項

（1）中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。（2）低血壓患者慎用。（3）嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。1.低血壓：絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2.外周水腫：患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。3.對診斷的干擾：套用本品時偶見鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床症狀，但曾有報導。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

藥物相互作用

1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。2.與?-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。4.與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發生改變。5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。6.葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。

藥理毒理

藥理毒理：硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。

藥代動力學

口服後約6小時達平台,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下，緩釋製劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg，其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%，達峰濃度時間延長，AUC無明顯變化。與普通製劑相比緩釋製劑的相對生物利用度為86%。劑量在30-180mg範圍內，血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，60-80%經腎排泄，20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為92-98%。肝腎功能不全患者，消除半衰期延長，生物利用度提高。

貯藏

密封，置陰涼處。

有效期

24個月