鹽酸可樂定注射液

鹽酸可樂定注射液,適應症為高血壓急症。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸可樂定注射液
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:交感神經抑制藥
成分,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成分

主要成分: 鹽酸可樂定
化學名 [2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽
分子式 C9H9Cl2N3·HCl
分子量 266.56

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

高血壓急症。

規格

1ml:0.15mg

用法用量

常用劑量為0.15mg,加入葡萄糖注射液緩慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。

不良反應

大部分不良反應輕微,並隨用藥過程而減輕。
常見:最常見口乾(與劑量有關),昏睡,頭暈,精神抑鬱,便秘和鎮靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,噁心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹,疲勞,直立性症狀,緊張和焦躁,脫髮,皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合徵,短暫肝功能異常。
少見:肌肉關節痛,心悸、心動過速、心動過緩,下肢痙攣,排尿困難,男性乳房發育,尿瀦留,更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視、幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭,心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

禁忌

對可樂定過敏者。

注意事項

1.長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。
2.治療時突然停藥,可發生血壓反跳性增高。多於12~48小時出現,可持續數天,其中5%~20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β-受體阻滯劑合用時,突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1~2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α-受體阻滯劑,或再用本品。若手術必須停藥,應在術前4~6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術後復用本品。
3.下列情況慎用:腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
4.對診斷的干擾:套用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)試驗弱陽性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物研究發現對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。本品只有必要時方可用於妊娠及哺乳期婦女。

老年用藥

老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,套用時須減量,並注意防止體位性低血壓。

藥物相互作用

1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用,可加強中樞抑制作用。
2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3.與β-受體阻滯劑合用後停藥,可增加可樂定的撤藥綜合徵危象,故宜先停用β-受體阻滯劑,再停可樂定。
4.與三環類抗抑鬱藥合用,減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5.與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。
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藥物過量

過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。

藥理毒理

藥理作用
1.可樂定是α-受體激動劑。
2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經衝動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2-受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。
3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。
6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α-受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性
小鼠服用32~46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

藥代動力學

緩慢靜脈注射後可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完後30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經肝內轉化。大多以原形經腎排泄。

貯藏

遮光,密閉保存。

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