鹽酸普萘洛爾片，1．作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2．高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3．勞力型心絞痛。4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。5．減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。6．配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7．用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸普萘洛爾片
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 漢語拼音：Yan Suan Pu Nai Luo Er Pian
- 用途分類：β受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C16H21NO2·HCl
分子量：295.81
性狀
本品為白色片。
適應症
1．作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。
2．高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
3．勞力型心絞痛。
4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。
5．減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。
6．配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
7．用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。
2．高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
3．勞力型心絞痛。
4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。
5．減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。
6．配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
7．用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。
規格
10mg
用法用量
1.高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3～4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加，日最大劑量200mg。
2.心絞痛：開始時5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可漸增至每日200mg，分次服。
3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。飯前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。
5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度調整劑量。
6.嗜鉻細胞瘤：10～20mg，每日3～4次。術前用三天，一般應先用α受體阻滯劑，待藥效穩定後加用普萘洛爾。
2.心絞痛：開始時5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可漸增至每日200mg，分次服。
3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。飯前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。
5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度調整劑量。
6.嗜鉻細胞瘤：10～20mg，每日3～4次。術前用三天，一般應先用α受體阻滯劑，待藥效穩定後加用普萘洛爾。
不良反應
套用本品可出現眩暈、神志模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小)； 不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。
禁忌
1．支氣管哮喘。
2．心源性休克。
3．心臟傳導阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯)。
4．重度或急性心力衰竭。
5．竇性心動過緩。
2．心源性休克。
3．心臟傳導阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯)。
4．重度或急性心力衰竭。
5．竇性心動過緩。
注意事項
1．本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。
2．β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。
3．注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。
4．冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5．甲亢病人用本品也不可驟停， 否則使甲亢症狀加重。
6．長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
7．長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。
8．本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9．服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10．對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。
11．下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
2．β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。
3．注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。
4．冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5．甲亢病人用本品也不可驟停， 否則使甲亢症狀加重。
6．長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
7．長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。
8．本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9．服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10．對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。
11．下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，儘管有報導對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚未確定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報導認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
老年用藥
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。
藥物過量
一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析無法排出本藥。
藥理毒理
1．藥理作用
(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。
(2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。
(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。
(4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。
2．致癌、致突變和生殖毒性
在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
(1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。
(2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。
(3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。
(4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。
2．致癌、致突變和生殖毒性
在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
藥代動力學
本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥後1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積(3.9±6.0) L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分(<1%)為母藥。不能經透析排出。
貯藏
密封保存。
包裝
塑膠瓶，每瓶100片。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
