鹽酸普萘洛爾緩釋片

鹽酸普萘洛爾緩釋片，適應症為1.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。2.勞力型心絞痛。3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用於頑固性期前收縮，改善患者的症狀。4.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。5.配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。6.用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用於治療甲狀腺危象。7.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸普萘洛爾緩釋片
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：興奮劑
• 用途分類：β受體阻斷藥

成份

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾，其化學名稱為：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。
分子式：C16H21NO2·HCl
分子量：295.81

性狀

本品為白色片。

規格

40mg

用法用量

1. 高血壓：口服，開始一日1片，早晨或晚上服用，大多數病人服用後均有一定效果，必要時增加至2片。
2. 心絞痛：每日一片，早晨或晚間服用。
3. 心肌梗死愈後：按醫囑。

不良反應

套用本品可出現眩暈、神志模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢([50次/分)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小)； 不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

1. 支氣管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 竇性心動過緩。

注意事項

1. 本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。
2. β-受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。
3. 注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。
4. 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5. 甲亢病人用本品也不可驟停， 否則使甲亢症狀加重。
6. 長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
7. 長期套用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，並逐漸遞減劑量，最後停用。
8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9. 服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10. 對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。
11. 下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報導妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，儘管有報導對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

尚未確定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報導認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。

老年用藥

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。

藥物相互作用

1. 與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
2. 與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。
3. 與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。
4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現房室傳導阻滯。
5. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。
6. 與氟哌啶醇合用，可導致低血壓及心臟停博。
7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8. 酒精可減緩本品吸收速率。
9. 與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11. 與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。
12. 與甲狀腺素合用導致Ｔ3濃度的降低。
13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
14. 可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。

藥物過量

一般情況下，如藥物過量應儘快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。

藥理毒理

藥理作用
1. 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β-受體阻滯劑。阻斷心臟上的β₁-、β₂-受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關係在低水平上恢復平衡，可用於治療心絞痛。
2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用於治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用於治療高血壓。
3. 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β₂-受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢復。
4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca[sup]2+[/sup] 轉運有關。
致癌、致突變和生殖毒性
在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍於人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

藥代動力學

本品口服後胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥後1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。

貯藏

密閉保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板。

有效期

暫定2年