注射用亞胺培南-西司他丁鈉

注射用亞胺培南西司他丁鈉，處方藥，靜脈滴注劑型，由默沙東公司（在美國和加拿大被稱為默克）研發、生產。

注射用亞胺培南西司他丁鈉為一非常廣譜的抗生素，適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，全面治療各種中度及重度感染；以及在病原菌未確定前的早期治療。

注射用亞胺培南西司他丁鈉為複方製劑，其組份為亞胺培南和西司他丁鈉。亞胺培南是一種最新型的β內醯胺抗生素亞胺硫黴素；西司他丁鈉是一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。亞胺培南屬於亞胺硫黴素類抗生素，其殺菌譜較其它任何已研究過的抗生素更為廣泛。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用亞胺培南-西司他丁鈉
• 是否處方藥：是
• 主要適用症：各種中度及重度感染
• 劑型：複方製劑
• 用法用量：靜脈滴注
• 生產商：默沙東公司

基本信息

【通用名稱】：注射用亞胺培南西司他丁鈉

【漢語拼音】：Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna

【主要成分】本品為複方製劑，其組份為亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C₁₆H₂₆N₂O₅S計）500mg。 輔料為碳酸氫鈉。

【規格】亞胺培南 500mg 和 西司他丁500mg

【包裝】玻璃瓶。

亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C₁₆H₂₆N₂O₅S計）500mg /瓶，1瓶/盒。

【執行標準】

進口藥品註冊標準JX20060135

【批准文號】

國藥準字J20130123(20mL)

進口藥品註冊證號：H20130347(20mL)

【生產企業】

公司名稱：Merck Sharp & Dohme Corp.

公司地址：Elkton, VA 22827, U.S.A.

生產廠名稱：Merck Sharp & Dohme Corp.

生產廠地址：Elkton, VA 22827, U.S.A.

【主要成份】

本品為複方製劑，其組份為亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C₁₆H₂₆N₂O₅S計）500mg。 輔料為碳酸氫鈉。

亞胺培南的化學結構式：

亞胺培南的化學結構式

分子式：C₁₂H₁₇N₃O₄S·H₂O

分子量：317.4

西司他丁鈉的化學結構式：

西司他丁鈉的化學結構式

分子式：C₁₆H₂₅N₂O₅SNa

分子量：380.4

【性狀】本品為白色至類白色粉末。

適應症

治療

本品（注射用亞胺培南西司他丁鈉）為一非常廣譜的抗生素，特別適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品適用於由敏感細菌所引起的下列感染:

腹腔內感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血症、泌尿生殖道感染、骨關節感染、皮膚軟組織感染、心內膜炎

本品適用於治療由敏感的需氧菌/厭氧菌株所引起的混合感染。這些混合感染主要與糞便、陰道、皮膚及口腔的菌株污染有關。脆弱擬桿菌是這些混合感染中最常見的厭氧菌，它們通常對氨基糖甙類、頭孢菌素類和青黴素類抗生素耐藥，而對本品敏感。

已經證明本品對許多耐頭孢菌素類的細菌，包括需氧和厭氧的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性細菌所引起的感染仍具有強效的抗菌活性；這些細菌耐藥的頭孢菌素類抗生素包括頭孢唑啉、頭孢哌酮、頭孢噻吩、頭孢西丁、頭孢噻肟、羥羧氧醯胺菌素、頭孢孟多、頭孢他啶和頭孢曲松。同樣，許多由耐氨基糖甙類抗生素（如慶大黴素、阿米卡星、妥布黴素）或青黴素類（氨苄西林、羧苄西林、青黴素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）的細菌引起的感染，使用本品仍有效。

本品不適用於腦膜炎的治療。

預防

對那些已經污染或具有潛在污染性外科手術的病人或術後感染一旦發生將會特別嚴重的操作，本品適用於預防這樣的術後感染。

用法用量

本品以靜脈滴注劑型供應。

本品的推薦劑量是以亞胺培南的使用量表示，也表示同等劑量的西司他丁。

本品的每天總劑量根據感染的類型和嚴重程度而定；並按照病原菌的敏感性、患者的腎功能和體重，考慮將一天的總劑量等量分次給予患者。

治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排

表（一）列出的劑量是根據病人的腎功能正常（肌酐清除率>70ml/min（分）/1.73m）和體重≥70千克而定的。肌酐清除率≤70ml/min（分）/1.73m（見表（二）)和/或體重 < 70千克的病人必須減少劑量。對體重很輕和/或中度至嚴重腎功能不全的病人來說，減低本品劑量尤為重要。

對大多數感染的推薦治療劑量為每天1~2克，分3~4次滴注。對中度感染也可用每次1克，每天2次的方案。對不敏感病原菌引起的感染，本品靜脈滴注的劑量最多可以增至每天4克，或每天50毫克/千克體重，兩者中擇較低劑量使用。

當每次本品靜脈滴注的劑量低於或等於500毫克時，靜脈滴注時間應不少於20~30分鐘，如劑量大於500毫克時，靜脈滴注時間應不少於40~60分鐘。如病人在滴注時出現噁心症狀，可減慢滴注速度。

表（一） 腎功能正常和體重≥70公斤*的成年病人使用本品靜脈滴注的劑量安排
感染程度	劑量 （亞胺培南毫克）	給藥間隔時間	每日總劑量
輕度	250毫克	6小時	1.0克
中度	500毫克 1000毫克	8小時 12小時	1.5克 2.0克
嚴重的敏感細菌感染	500毫克	6小時	2.0克
由不太敏感的病原菌所引起的嚴重和/或威脅生命的感染(主要為某些綠膿桿菌株）	1000毫克 1000毫克	8小時 6小時	3.0克 4.0克

*對體重<70kg的病人，給藥劑量須進一步按比例降低

常用於免疫力低下的移植病人、腫瘤化療病人以及年老體衰病人的輕度感染

由於本品有高度的抗菌作用，推薦的每天最高總劑量不超過每天50毫克/千克體重或每天4克，並擇較低劑量使用。然而，在治療腎功能正常的囊性纖維化病人情況下，本品的劑量可用至每天90毫克/千克體重，分次給藥，但每天不超過4克。

本品作為單一用藥，已成功治療了免疫力低下癌症病人的已確定或可疑的感染如膿毒症。

治療：腎功能損害的成年病人的劑量安排

對治療腎功能損害的成年病人，可用下列步驟來決定本品的減少劑量。

1.根據感染的特徵，從表（一）中選定每日總劑量。

2.根據表（一）的每日總劑量和病人肌酐清除率範圍，再從表（二）中選擇合適的劑量。（滴注時間可參閱上述的“治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排”）

表（二） 腎功能損害和體重≥70kg*成年病人使用本品靜脈滴注的劑量降低安排（詳見說明書）
表（一）所示的每日總劑量	肌酐清除率ml/min/1.73m
	41～70	21～40	6～20
1.0克	250mg 每8小時	250mg 每12小時	250mg 每12小時
1.5克	250mg 每6小時	250mg 每8小時	250mg 每12小時
2.0克	500mg 每8小時	250mg 每6小時	250mg 每12小時
3.0克	500mg 每6小時	500mg 每8小時	500mg 每12小時
4.0克	750mg 每8小時	500mg 每6小時	500mg 每12小時

對體重<70kg的病人，給藥劑量須進一步按比例降低。

當病人的肌酐清除率為6～20ml/min/1.73m時，使用500毫克劑量，引起癲癇的危險性可能增加。

若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m時，除非病人在48小時內進行血液透析，否則不應給予本品靜脈滴注。

血液透析

對治療肌酐清除率≤5ml/min/1.73m且正在進行血液透析的病人，可使用對肌酐清除率620ml/min/1.73m病人的推薦劑量。（參閱“治療：腎功能損害成年病人的劑量安排”）亞胺培南和西司他丁在血液透析時從循環中清除。病人在血液透析後應予以本品靜脈滴注，並於血液透析後以每12小時間隔使用一次。尤其是患有中樞神經系統疾病的透析病人，應注意監護；對進行血液透析的病人，只有在使用本品靜脈滴注治療的益處大於誘發癲癇發作的危險性時，才推薦使用。（參閱“注意事項”）

尚無足夠資料推薦本品靜脈滴注用於腹膜透析的病人。

由於老年病人的腎功能情況不能單靠血清尿素氮或肌酐濃度來精確判斷，因此可通過測定肌酐清除率來作為這些病人給藥劑量的指導。

預防：成人劑量安排

為預防成人的手術後感染，可在誘導麻醉時給予本品靜脈滴注1000毫克，3小時後再給予1000毫克。對預防高危性（如結腸直腸）外科手術的感染，可在誘

導後8小時和16小時分別再給予500毫克靜脈滴注。

對肌酐清除率≤70ml/min/1.73m的病人的推薦預防劑量尚無足夠的資料。

治療：兒科劑量的安排（3個月或較大者）

兒童和嬰兒推薦的劑量安排如下：

（1）兒童體重≥40千克，可按成人劑量給予。

（2）兒童和嬰兒體重<40千克者，可按15毫克/千克，每6小時一次給藥。每天總劑量不超過2克。

對3個月以內的嬰兒或腎功能損害的兒科病人（血清肌酐>2毫克/dl），尚無足夠的臨床資料作為推薦依據。

本品不推薦用於治療腦膜炎。若懷疑患有腦膜炎者，應選用其它合適的抗生素。

對患膿毒症的兒童，只要能排除腦膜炎的可能，仍然可以使用本品。

靜脈滴注溶液的配製

供靜脈輸注用的本品靜脈滴注劑為瓶裝無菌粉末，有兩種包裝，一種為120毫升玻璃瓶裝（輸液瓶）；另一種為20毫升玻璃瓶裝（非輸液瓶）。每瓶均含500毫克亞胺培南和500毫克等量的西司他丁。

靜脈輸注用的本品以碳酸氫鈉為緩衝劑，使其溶液的pH值範圍在6.5～8.5之間，若按說明來配置和使用，則pH值並無明顯變化。靜脈輸注用的本品每瓶含鈉37.5毫克（1.6mEq）。

120毫升玻璃瓶（輸液瓶）

本品120毫升玻璃瓶（輸液瓶）包裝中的無菌粉末應按表（三）所示方法進行配製，並振搖至溶液澄清。從無色至黃色的顏色改變並不影響本品的藥效。

表（三） 靜脈滴注用的本品輸注液的配製（詳見說明書）
本品靜脈滴注的劑量	加入稀釋液的容量	本品靜脈滴注液的平均濃度
（亞胺培南 毫克）	（毫升）	（亞胺培南 毫克/毫升）
500	100	5

20毫升玻璃瓶（非輸液瓶）

本品20毫升玻璃瓶（非輸液瓶）包裝中的無菌粉末應按以下方法進行配製：

瓶中的內容物必須先配製成混懸液，再轉移至100毫升合適的輸注液中。

推薦的步驟為從裝有100毫升稀釋液（見本品輸注液的穩定性）的輸注容器中取出10毫升，加入本品20毫升瓶中，搖勻。將混懸液轉移至輸注容器中。

注意：混懸液不能直接用於輸液。

重複上述步驟一次保證20毫升玻璃瓶中的內容物完全轉移至輸注溶液中。充分振搖輸注容器直至溶液澄清。

本品輸注液的穩定性

乾粉劑需在室溫下(E.P.=15～25℃)貯存。

表（四）為選用不同滴注溶液配製成本品靜脈滴注液，分別在室溫或冷藏條件下的穩定期限。

注意：靜脈滴注用的本品化學特性與乳酸鹽不相容，因此使用的稀釋液不能含有乳酸鹽；但可經正在進行乳酸鹽滴注的靜脈輸液系統中給藥。

本品靜脈滴注不能與其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。

表（四） 靜脈滴注本品輸注液配製後的穩定性（詳見說明書）
稀釋液	穩定期限
	室溫（25℃）	冷藏（4℃）
等滲氯化鈉溶液	4小時	24小時
5%葡萄糖溶液	4小時	24小時
10%葡萄糖溶液	4小時	24小時
5%葡萄糖和0.9%氯化鈉溶液	4小時	24小時
5%葡萄糖和0.45%氯化鈉溶液	4小時	24小時
5%葡萄糖和0.225%氯化鈉溶液	4小時	24小時
5%葡萄糖和0.15%氯化鉀溶液	4小時	24小時
5%和10%甘露醇	4小時	24小時

不良反應

一般來說，本品的耐受性良好。臨床對照研究顯示，本品的耐受性與頭孢唑啉、頭孢噻吩和頭孢噻肟一樣良好。副作用大多輕微而短暫，很少需要停藥，極少出現嚴重的副作用。最常見的不良反應是一些局部反應。

以下為臨床研究和上市後經驗報告的不良反應。

局部反應

紅斑、局部疼痛和硬結，血栓性靜脈炎。

過敏反應/皮膚

皮疹、搔癢、蕁麻疹、多形性紅斑、詹森綜合徵、血管性水腫、中毒性表皮壞死（罕見）、表皮脫落性皮炎（罕見）、念珠菌病、包括藥物熱及過敏反應。

胃腸道反應

噁心、嘔吐、腹瀉、牙齒和/或舌色斑。

與使用其它所有廣譜抗生素一樣，已有報導本品可引起偽膜性結腸炎。

血液

嗜酸細胞增多症、白細胞減少症、中性白細胞減少症，包括粒細胞缺乏症，血小板減少症、血小板增多症、血紅蛋白降低和全血細胞減少症，以及凝血酶原時間延長均有報導。部分病人可能出現直接Coombs試驗陽性反應。

肝功能

血清轉氨酶、膽紅素和/或血清鹼性磷酶升高；肝衰竭（罕見），肝炎（罕見）和暴發性肝炎（極罕見）。

腎功能

少尿/無尿、多尿、急性腎功能衰竭（罕見）。由於這些病人通常已有導致腎前性氮質血症或腎功能損害的因素，因此難以評估本品對腎功能改變的作用。

已觀察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的現象；尿液變色的情況是無害的，不應與血尿混淆。

神經系統/精神疾病

與其它β−內醯胺抗生素一樣，已有報導本品可引起中樞神經系統的副作用，如肌陣攣、精神障礙，包括幻覺、錯亂狀態或癲癇發作，感覺異常和腦病亦有報導。

特殊感覺

聽覺喪失，味覺異常。

粒細胞減少的病人

與無粒細胞減少症的病人相比，在粒細胞減少的病人中使用本品靜脈滴注更常出現藥物相關性的噁心和/或嘔吐症狀。

禁忌

本品禁用於對本品任何成份過敏的病人。

注意事項

一般使用

一些臨床和實驗室資料表明，本品與其它β-內醯胺類抗生素、青黴素類和頭孢菌素類抗生素有部分交叉過敏反應。已報導，大多數β-內醯胺抗生素可引起嚴重的反應（包括過敏性反應）。因此，在使用本品前，應詳細詢問病人過去有無對β-內醯胺抗菌素的過敏史。若在使用本品時出現過敏反應，應立即停藥並作相應處理。

事實上，已有報告幾乎所有抗生素都可引起偽膜性結腸炎，其嚴重程度由輕度至危及生命不等。因此，對曾患過胃腸道疾病尤其是結腸炎的病人，均需小心使用抗生素。對在使用抗菌素過程中出現腹瀉的病人，應考慮診斷偽膜性結腸炎的可能。有研究顯示，梭狀芽孢桿菌所產生的毒素是在使用抗菌素期間引起結腸炎的主要原因，但也應予以考慮其它原因。

中樞神經系統

本品與其它β−內醯胺類抗生素一樣，可產生中樞神經系統的副作用，如肌肉陣攣、精神錯亂或癲癇發作，尤其當使用劑量超過了根據體重和腎功能狀態所推薦的劑量時。但這些副作用大多發生於已有中樞神經系統疾患的病人（如腦損害或有癲癇病史）和/或腎功能損害者，因為這些病人會發生藥物蓄積。因此，需嚴格按照推薦劑量安排使用，尤其上述病人（見“用法用量”）。已有癲癇發作的病人，應繼續使用抗驚厥藥來治療。

如發生病灶性震顫、肌陣攣或癲癇時，應作神經病學檢查評價；如原來未進行抗驚厥治療，應給予治療。如中樞神經系統症狀持續存在，應減少本品的劑量或停藥。

肌酐清除率≤5ml/min/1.73m的病人不應使用本品，除非在48小時內進行血液透析。血液透析病人亦僅在使用本品的益處大於癲癇發作的危險性時才可考慮。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]

在懷孕婦女使用本品方面，尚未有足夠及良好對照的研究資料，只有考慮在對胎兒益處大於潛在危險的情況下，才能在妊娠期間給藥。

哺乳期婦女

在人乳中可測出亞胺培南，如確定有必要對哺乳期婦女使用本品時，病人需停止授乳。

[兒童用藥]

尚無足夠的臨床資料可推薦本品用於3個月以下的嬰兒或腎功能損害（血清肌酐>2mg/dl）的兒科病人（請參閱用法用量中的“兒科劑量的安排”）。

[老年用藥]

本品不需根據年齡調整用藥劑量。由於老年患者更易患有腎功能衰退，應慎重選擇用藥劑量。監測患者的腎功能可能是有效途徑。對腎功能損害的病人進行用藥劑量調整是必要的。（請參閱用法用量中相關內容。治療：腎功能損害的成年病人的劑量安排）。

藥物相互作用

已有使用ganciclovir和本品靜脈滴注於病人引起癲癇發作的報導。對於這種情況除非其益處大於危險，否則不應伴隨使用。

也可參閱[用法用量]下“本品輸注液的穩定性”。

有文獻表明，合併碳青黴烯類用藥，包括亞胺培南，患者接受丙戊酸或雙丙戊酸鈉會導致丙戊酸濃度降低。因為藥物相互作用，丙戊酸濃度會低於治療範圍，因此顛癇發作的風險增加。儘管藥物相互作用的機制尚不明確，體外和動物研究數據表明，碳青黴烯類藥物會抑制丙戊酸葡糖苷酸代謝(VPA-g)成丙戊酸的水解，降低丙戊酸的血清濃度。（參閱 注意事項）

[藥物過量]

尚無有關處理本品治療過量的特殊資料。亞胺培南西司他丁鈉鹽可通過血液透析清除，但在劑量過大時這種措施對處理本品藥物過量是否有用尚不得而知。

藥理毒理

本品是一種廣譜的β-內醯胺類抗生素。以靜脈滴注劑型供應。本品含有兩種成份：（1）亞胺培南，為一種最新型的β-內醯胺抗生素--亞胺硫黴素；（2）西司他丁鈉，為一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。在本品中亞胺培南與西司他丁鈉的重量比為1:1。

亞胺培南是屬於亞胺硫黴素類抗生素，其顯著特點是殺菌譜較其它任何已研究過的抗生素更為廣泛。

微生物學

本品的廣譜殺菌作用是由於其具有強大的抑制細菌細胞壁合成的能力。可殺滅絕大部分革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧病原菌。

本品除與新一代頭孢菌素類和青黴素類一樣具有對革蘭氏陰性細菌廣譜的抗菌活性外，對革蘭氏陽性細菌也有強效殺滅能力；而此種特性只有在較早期窄譜的β−內醯胺類抗生素才具有。本品的抗菌譜包括綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌和脆弱擬桿菌在內的不同種類的病原體，而這些病原體通常易對其它抗生素產生耐藥性。

本品有對抗細菌產生的β−內醯胺酶的降解能力，使其能對大部分病原體，如綠膿桿菌、沙雷氏桿菌屬和腸桿菌屬等具有明顯的抗菌作用；而這些病原體對大多數β−內醯胺類抗生素具有天然耐藥性。

本品的抗菌譜比其它任何已研究過的抗生素更廣泛，實際上包括了所有在臨床上

有意義的病原菌。本品在體外的抗菌範圍包括：

革蘭氏陰性需氧菌：

無色桿菌屬

不動桿菌屬（以前稱小小赫爾菌屬）

嗜水氣單胞菌

產鹼桿菌屬

支氣管博代氏桿菌

支氣管敗血症博代氏桿菌

博代百日咳桿菌

馬爾他布魯氏桿菌

類鼻疽伯克霍爾德菌（以前稱類鼻疽假單胞菌）

施氏伯克霍爾德菌（以前稱施氏假單細胞菌）

彎曲桿菌屬

嗜二氧化碳噬細胞菌屬

檸檬酸細菌屬

弗氏檸檬酸菌

克氏檸檬酸菌（以前稱多樣性檸檬酸菌）

分外埃肯桿菌族

腸桿菌屬

產氣桿菌

聚團腸桿菌

陰溝腸桿菌

大腸桿菌

陰道加德諾菌屬

杜克嗜血桿菌

流感嗜血桿菌（包括產β-內醯胺酶菌株）

副流感嗜血桿菌

蜂房哈夫尼菌

克雷白氏桿菌屬

奧克西托克雷白氏桿菌

臭鼻克雷白桿菌

肺炎桿菌

莫拉菌屬

摩氏摩根菌（以前稱摩氏變形菌）

淋病奈瑟球菌（包括產生青黴素酶菌株）

腦膜炎奈瑟氏球菌

巴斯德菌屬

多殺巴氏桿菌

類志賀鄰單胞菌

變形桿菌屬

奇異變形桿菌

普通變形桿菌

普羅威登斯菌屬

產鹼普羅威登斯菌屬

雷氏普羅威登斯菌（以前稱雷氏變形菌）

斯氏普羅威登斯菌

假單胞菌屬**

綠膿桿菌

螢光假單胞菌

惡臭假單胞菌

沙門氏菌屬

傷寒沙門氏菌

沙雷氏菌屬

變斑沙雷氏菌（以前稱液化沙雷氏菌）

粘質沙雷氏菌

志賀氏菌屬

涅爾森氏菌屬（以前稱巴斯德桿菌）

小腸結腸炎涅爾森氏菌

假結核涅爾森氏菌

**嗜麥芽寡養單胞菌（以前稱嗜麥芽窄食單胞菌，嗜麥芽假單胞菌）和一些洋蔥伯克霍爾德菌（以前稱洋蔥假單胞菌）一般對本品不敏感。

革蘭氏陽性需氧菌：

芽胞桿菌屬

糞腸球菌

豬丹毒丹毒絲菌

單核細胞增多性李斯德菌

奴卡氏菌屬

小球菌屬

金黃色葡萄球菌（包括產生青黴素酶菌株）

表皮葡萄球菌（包括產生青黴素酶菌株）

腐生性葡萄球菌

無乳鏈球菌

鏈球菌C族

鏈球菌G族

肺炎鏈球菌

釀膿鏈球菌

甲型溶血性鏈球菌（包括A群溶血性鏈球菌及B群溶血性鏈球菌）

屎腸球菌及對甲氧西林耐藥的葡萄球菌對本品不敏感。

革蘭氏陰性厭氧菌：

擬桿菌屬

吉氏擬桿菌

脆弱擬桿菌

卵形擬桿菌

多形擬桿菌

單形擬桿菌

普通擬桿菌

Bilophila wadsworthia

梭形桿菌屬

壞疽梭形桿菌

核梭形桿菌

非解糖紅棕單胞菌（以前稱非解糖擬桿菌）

二路普雷沃氏菌（以前稱雙道擬桿菌）

解糖腖普雷沃氏菌（以前稱狄氏擬桿菌）

中間普雷沃氏菌（以前稱中間擬桿菌）

產黑色素普雷沃氏菌（以前稱產黑素擬桿菌）

韋榮球菌屬

革蘭氏陽性厭氧菌：

放線菌屬

雙歧桿菌屬

梭狀芽胞桿菌屬

產氣莢膜梭狀芽胞桿菌

真桿菌屬

乳桿菌屬

動彎桿菌屬

微需氧鏈球菌

消化球菌屬

消化鏈球菌屬

丙酸桿菌屬（包括痤瘡丙酸桿菌）

其他

分枝桿菌

包皮垢分枝桿菌

體外試驗表明，亞胺培南與氨基糖甙類抗生素對抗某些分離的綠膿桿菌有協同作用。

藥代動力學

靜脈輸注給藥

亞胺培南

給健康受試者靜脈輸注泰能250mg，500mg，1000mg二十分鐘後，亞胺培南的血藥峰濃度範圍分別為：12到20mcg/mL，21到58 mcg/mL，41到83 mcg/mL,對應的平均血藥峰濃度分別為17，39和66 mcg/mL。4到6小時內亞胺培南血漿濃度下降到1 mcg/mL以下或更低。

亞胺培南的血漿半衰期是1小時。在10小時內，約70%的亞胺培南在尿中以原藥形式重吸收，隨後在尿中就檢測不到藥物排泄。在給予健康受試者500毫克劑量的泰能8小時後，亞胺培南的尿中濃度超過10 mcg/mL。

亞胺培南的剩餘部分（不具抗菌活性的亞胺培南代謝物）在尿中回收，通過糞便排泄清除的亞胺培南基本為零。

參照泰能的用藥方式，腎功能正常病人每6小時給予亞胺培南一次沒有觀測到其在血漿或尿中蓄積。泰能和二丙苯磺胺同時給藥可少許增加亞胺培南的血漿水平和血漿半衰期。泰能和二丙苯磺胺聯合用藥使具有抗菌活性（未代謝的）的亞胺培南尿中回收率減少到給藥劑量的約60%。

單獨給藥時，亞胺培南在腎臟中通過脫氫肽酶-1代謝。對於每個個體，尿中亞胺培南回收率從5%到40%，在多個試驗中，則其平均回收率範圍是從15%－20%。

亞胺培南與人血清蛋白的結合率約為20%。

靜脈輸注1g泰能後亞胺培南的組織和體液濃度
取樣部位		組織內的含量(mcg/mL或mcg/g)	取樣時間 (hr)
玻璃體		3.4	3.5
房水		2.99	2.0
肺組織		5.6	1.0
痰		2.1	1.0
胸膜		22.0	1.0
腹膜		23.9	2.0
膽汁		5.3	2.25
腦脊液	正常	1.0	4.0
	炎性	2.6	2.0
前列腺液		0.2	1.0 - 1.5
前列腺組織		5.3	1.0 - 2.75
輸卵管		13.6	1.0
子宮內膜		11.1	1.0
子宮肌層		5.0	1.0
骨骼		2.6	1.0
組織間液		16.4	1.0
皮膚		4.4	1.0
筋膜		4.4	1.0

西司他丁

西司他丁是腎臟中脫氫肽酶-1的特異性抑制劑，能有效減少亞胺培南代謝，因此亞胺培南和西司他丁同時給藥可使尿和血漿中都能達到具有抗菌作用的亞胺培南濃度。

靜脈輸注泰能250mg，500mg，1000mg二十分鐘後，西司他丁的血藥峰濃度範圍分別為：21到26mcg/mL，21到55 mcg/mL，56到88mcg/mL,對應的平均血藥峰濃度分別為22，42和72mcg/mL。西司他丁的血漿半衰期約為1小時。胃腸外給藥10小時後約70－80%給藥劑量的西司他丁在尿中完整回收。此後，尿中沒有再檢測出西司他丁。約10%給藥劑量的西司他丁最後成為N-乙醯基代謝物。這種N-乙醯基代謝物抑制脫氫肽酶活性與其母體藥物相當。因此當西司他丁從血液中消除後，腎臟中脫氫肽酶－1的活性很快就恢復到正常水平。

泰能和二丙苯磺胺同時給藥後的西司他丁血漿濃度和半衰期比單獨給藥要高一倍。但是對西司他丁在尿中的回收率沒有影響。

西司他丁與人血清蛋白的結合率約為40%。