美洛西林（Mezlocillin）化學名為(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 - 6 -〔(2R)-〔3-(甲磺醯基)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸，分子式為C21H25N5O8S2，分子量為539.58200，密度為1.63g/cm3，沸點為655.5ºC at 760 mmHg，閃點為350.2ºC，折射率為1.569。
基本介紹
- 中文名： 美洛西林
- 外文名：Mezlocillin
- CAS號：51481-65-3
- 分子式：C21H25N5O8S2
化合物簡介,基本信息,物化性質,用途,化合物相關藥品說明,藥品名稱：,成份：,所屬類別：,性狀：,藥理毒理：,藥代動力學：,適應症：,規格：,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,孕婦及哺乳期婦女用藥：,兒童用藥：,老年用藥：,藥物相互作用：,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：美洛西林
中文別名：美洛西林酸
英文名稱：Mezlocillin
英文別名：Mezlocillin;Melocillin sodium;Multocillin;Meloxacam acid;antibioticbay-f1353;
CAS號：51481-65-3
分子式：C21H25N5O8S2
分子量：539.58200
結構式：
精確質量：539.11400
PSA：207.18000
LogP：1.44250
物化性質
密度：1.63g/cm3
沸點：655.5ºC at 760 mmHg
閃點：350.2ºC
折射率：1.569
用途
美洛西林鈉舒巴坦鈉，屬青黴類廣譜抗生素，主要對革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌及放線菌等高度敏感，如對葡萄球菌、鏈球菌及雙球菌等高度敏感；對白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、梭狀牙胞桿菌、牛放線菌、念球鏈桿菌、單核細胞增多性李司忒菌、梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、淋病奈瑟菌和腦膜炎雙球菌同樣敏感；且對耐藥金黃色葡萄球菌有效。
化合物相關藥品說明
藥品名稱：
【通用名稱】 注射用美洛西林鈉
【英文名稱】 Mezlocillin Sodium for Injection
【漢語拼音】 Zhu She Yong Mei Luo Xi Lin Na
成份：
本品主要成份為美洛西林鈉。其化學名稱為：(2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基 - 6 -〔(2R)-〔3-(甲磺醯基)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基〕-2-苯乙醯氨基〕-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
分子式：C21H24NaN5O8S2
分子量：561.56
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗細菌藥 >> 抗生素類
性狀：
本品為白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物。
藥理毒理：
本品為半合成青黴素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青黴素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林；對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。
本品體外試驗表明其對細菌所產生的β內醯胺酶不穩定。
本品與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合套用有顯著協同作用。
藥代動力學：
成人靜脈注射本品1g、2g後15分鐘平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時後分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時後已無法測得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2β)分別為39分鐘、45分鐘，6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g，滴注結束時血藥濃度為86.5μg/ml，1小時後為28.3μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時內滴注2g，最高可達248～1070μg/ml，6小時後仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。
本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%(與患者肝功能有關)。其生物半衰期約為1小時，肌注約為1.5小時，小於7天的新生兒約為4.3小時。
在新生兒靜滴100mg/kg後，血藥濃度的降低較緩慢，5小時後尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg後，胸水中最高濃度達到6.3μg/ml，而且持續時間很長。
妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時後27%～34%轉移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。
適應症：
用於大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血症、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
規格：
按C21H25N5O8S2計算
(1)0.5g
(2)1.0g
用法用量：
肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解後使用。
成人一日2～6g，嚴重感染者可增至8～12g，最大可增至15g；兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g /kg。
肌內注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時一次，其劑量根據病情而定，嚴重者可每4～6小時靜脈注射一次。
不良反應：
不良反應主要有：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發生，大多程度較輕，不影響繼續用藥，重者停藥後上述症狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。
禁忌：
對青黴素類抗生素過敏者禁用。
注意事項：
1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。
2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
3．腎功能減退患者應適當降低用量。
4．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
5．對診斷的干擾：
(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；
(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；
(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
6．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品可透過胎盤進入胎兒血循環，並有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
兒童用藥：
參見[用法用量]相關內容。
老年用藥：
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用：
1．氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。
2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4．本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等後將出現混濁。
5．避免與酸鹼性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉澱發生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。
6．本品可加強華法林的作用。
7．與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用，但混合後，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內給藥。
專家點評
本品為第三代半合成青黴素，具有高效、廣譜、副作用小等優點，對革蘭陽性和革蘭陰性菌都具有較好的抗菌作用，尤其對銅綠假單胞菌及大部分厭氧菌具有良好的抗菌活性。臨床治療呼吸道感染療效優於氨苄西林，且不良反應發生率比較低。
