阿撲西林

簡介

阿撲西林(Aspoxicillin)

別名：天冬羥氨黴素、ASPC、DOYE。

作用與用途

本品為半合成青黴素類廣譜抗生素，有較強的抗菌作用，抗菌譜包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌和大腸桿菌、流感桿菌及厭氧菌擬桿菌屬等革蘭氏陰性菌。

臨床上用於敏感菌引起的敗血症、心內膜炎、呼吸道感染、膽道感染、腹膜炎等。

用法與用量

靜注或靜滴：每日2～4g(效價)，重症可增至8g。

副作用

①少數有過敏反應，發生皮疹、發熱、蕁麻疹等；②偶有血液系統反應如紅細胞減少、粒細胞減少、血小板減少等。

注意：①應作皮試，凡對本品過敏者禁用；②孕婦及小兒忌用；③慎用於嚴重腎功能不全者。

研發過程

本品最初由日本TanabeSeiyaku於1987年7月研發，是目前最新一代廣譜半合成青黴素類抗生素，處於世界領先地位，在藥學界處於尖端位置，其化學名為甲基-天冬醯基-羥氨苄青黴素。1990年該項目在日本首次上市，後來在美國、義大利、葡萄牙、歐洲、東南亞包括中國香港等幾十個國家廣泛臨床套用。本項目可稱之為青黴素類藥物中對綠膿桿菌作用最強的“王牌”抗生素，對常見致病菌的作用強度是美洛西林、阿洛西林、羧氨苄青黴素、替卡西林等藥的2~4倍，亦優於第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ常見頭孢類抗生素。據報導，濃度為6.25μg/ml的阿撲西林可抑制綠膿桿菌率為88%，美洛西林和羧氨苄青黴素的抑菌率僅有18%和12%，替卡西林抑菌率僅4%。阿撲西林對於耐慶大黴素和羧氨苄青黴素的綠膿桿菌的抑菌率仍可達81.7%和85%。

藥理作用

抗菌作用：對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、糞鏈球菌、肺炎球菌有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌中的大腸桿菌、流感桿菌顯示良好的抗菌活力。對厭氧菌擬桿菌屬也顯示抗菌作用。感染有大腸桿菌KC-14的小鼠靜注本品，本品的ED50優於已有的青黴素類抗生素。作用機制：抑制細菌細胞壁的合成，與青黴素結合蛋白2.1A，1B親和性強。

毒性：急性LD50（mg/kg)，小鼠靜注，雄性>8000，雌性為8000，未見有嚴重的亞急性和慢性毒性及腎毒性。無致畸作用和抗原性。試管中庫姆斯反應陽性，但較頭孢噻吩等為弱。

適應症

葡萄球菌屬、鏈球菌屬、糞鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、流感桿菌、擬桿菌屬中對本品敏感的菌株所致下列感染：敗血症、感染性心內膜炎、外傷、手術創口等的淺表繼發感染、咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張的感染、慢性呼吸系統疾病繼發感染、肺炎、肺化膿疾病、膽囊炎、膽管炎、腹膜炎、中耳炎、副鼻竇炎、頜炎。

不良反應

休克：突起見休克。見不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴等症狀時，應中止給藥。過敏：皮疹、蕁麻疹、發熱等變態反應，應中止給藥。血液：偶見嗜酸粒細胞增多、紅細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、貧血等，其他青黴素類抗生素有發生溶血性貧血的報導。肝臟：偶見SGOT、SGPT、鹼性磷酸酯酶、膽紅毒、LDH等上升。腎臟：偶見BUN上升、肌酸酐上升，罕見蛋白尿等。消化系統：類似藥物氨苄西林等罕見假膜性大腸炎，遇腹痛、多次腹瀉時應即中止給藥。偶見慪氣、腹瀉，罕見食欲不振等。

阿撲西林

基本介紹

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作用與用途

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不良反應

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