美洛西林鈉/舒巴坦鈉

美洛西林為青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性

藥品名稱

美洛西林鈉/舒巴坦鈉

英文名稱

Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium

別名

佳洛坦；開林；凱韋可；美洛巴坦；薩洛

分類

抗生素 > β內醯胺酶抑制劑

劑型

1.25g（美洛西林鈉1.0g，舒巴坦鈉0.25g）。

2.5g（美洛西林鈉2.0g，舒巴坦鈉0.5g）。貯法：密閉，涼暗乾燥處保存。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的藥理作用

1.美洛西林為青黴素類廣譜抗生素，主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性，且對多種耐藥菌株產生的β-內醯胺酶有不可逆的抑制作用，可保護美洛西林不被β-內醯胺酶水解，從而增強後者的抗菌活性。

2.抗菌譜：美洛西林鈉/舒巴坦鈉對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌（包括有氧和厭氧株）均有殺菌作用，且體外對多數細菌產生的β-內醯胺酶穩定。體外試驗表明，美洛西林鈉/舒巴坦鈉可增強對多種產酶菌株（如金黃色葡萄球菌、大腸埃希桿菌）及不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、銅綠假單胞菌等的抗菌作用。此外，體外試驗表明美洛西林鈉/舒巴坦鈉還對下列細菌有體外抗菌活性：奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的藥代動力學

美洛西林鈉/舒巴坦鈉肌注或靜脈給藥後吸收良好。健康成人靜脈注射美洛西林鈉1g，15min後平均血藥濃度為53.4μg/ml，1h後達12.8μg/ml。1h內靜滴2g，滴注結束時血藥濃度為86.5μg/ml，1h後達28.3μg/ml。美洛西林吸收後在多數組織、體液中分布良好，尤其在膽汁中濃度最高，到達腦脊液的滲透率為17%～25%，也可透過胎盤屏障。藥物主要以原形經腎臟隨尿液排泄，少量經膽汁、乳汁分泌，連續給藥無蓄積作用。靜脈給藥半衰期約為1h，肌內注射半衰期約為1.5h。健康成人靜脈注射舒巴坦鈉1g，5min後血藥濃度達峰值，約為104μg/ml，6h後濃度降至0.56μg/ml，24h內約98.8%的舒巴坦隨尿液排出。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的適應證

1.呼吸系統感染（如中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等）。

2.泌尿生殖系統感染（如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等）。

3.腹內感染（如膽道感染、腹膜炎等）。

4.泌尿生殖系統感染（如婦科感染、產後感染、淋病等）。

5.皮膚及軟組織感染（如蜂窩組織炎、傷口感染、癤、膿性皮炎、膿皰病等）。

6.其他嚴重感染（如急性化膿性腦膜炎、細菌性心內膜炎、敗血症等）。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的禁忌證

1.對青黴素、頭孢菌素類抗生素過敏者。

注意事項

1.美洛西林鈉/舒巴坦鈉與青黴素類、頭孢菌素類藥物存在交叉過敏性。

2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）過敏性體質患者（如支氣管哮喘、花粉症或蕁麻疹）。

3.藥物對妊娠的影響：美洛西林能通過胎盤，並在臍帶血和羊水中有較低的濃度。動物實驗未發現美洛西林及舒巴坦有生育力損傷和對胎兒的毒性；但對孕婦尚無充分和嚴格的臨床研究資料，妊娠期使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉應權衡利弊。

4.藥物對哺乳的影響：美洛西林可少量經乳汁分泌，哺乳婦女用藥應謹慎。

5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）直接抗球蛋白（coombs）試驗可出現陽性反應。（2）非酶尿糖反應、尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）長期用藥應監測血象、肝腎功能。（2）與高劑量肝素、抗凝血藥同用時，應監測凝血參數。（3）淋病患者初診及治療3個月後應進行梅毒檢查。

7.使用美洛西林鈉/舒巴坦鈉前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。治療中，若發生過敏反應，應立即停藥，並給予適當處理，包括吸氧、靜脈套用糖皮質激素等。

8.美洛西林鈉/舒巴坦鈉與酸、鹼性較強（PH≤4或PH≥8）的藥物呈配伍禁忌。

9.用於治療致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，應與其他殺菌藥聯用。

10.用藥中如出現嚴重和持續腹瀉時，應考慮到出現假膜性腸炎的可能性。須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉並採取相應的治療（如口服萬古黴素，並禁用減少蠕動藥物）。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的不良反應

1.偶見過敏反應，通常表現為：皮疹、瘙癢。其他罕見的過敏反應表現有：嗜酸紅細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎等。如出現青黴素過敏即發性蕁麻疹反應須立即停用美洛西林鈉/舒巴坦鈉。

2.胃腸道：通常表現為：腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或停藥後消失。

3.肝臟：少數患者用藥後可出現肝功能異常（天門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶一過性升高、膽紅素升高等）。

4.血液系統：個別患者可出現白細胞減少或粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。高劑量用藥時罕見血小板功能紊亂（如出血時間延長）、紫癜或黏膜出血，但通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。

5.中樞神經系統：高劑量用藥時，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。

6.腎臟：少數患者用藥後可出現肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。

7.代謝/內分泌系統：罕見低鉀血症。

8.其他：注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。

美洛西林鈉/舒巴坦鈉的用法用量

1.1次2.5～3.75g（美洛西林鈉2～3g、舒巴坦鈉0.5～0.75g），每8小時或12小時1次，療程7～14天。每天最高劑量不宜超過15g（美洛西林鈉12g，舒巴坦3g）。用適量注射用水或氯化鈉注射液溶解後，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注時間為30～50min。

2.兒童靜脈滴註：（1）對1～14歲兒童或體重超過3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2～3次/d。（2）體重不足3kg的嬰兒：每次75mg/kg，2次/d。

藥物相互作用

1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使美洛西林鈉/舒巴坦鈉經腎臟的排泄時間延長，血藥濃度增高。

2.與慶大霉黴素、卡那黴素等氨基糖苷類藥合用，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、克雷白桿菌等有協同抗菌作用。

3.與頭孢他啶合用，對銅綠假單胞菌和大腸埃希桿菌可產生協同或累加抗菌作用。

4.與維庫溴銨類肌松藥合用，可延長其神經肌肉阻滯作用。

5.與頭孢噻肟合用，可使後者的總清除率降低。

6.與甲氨蝶呤合用，可干擾甲氨蝶呤的腎小管排泄，降低甲氨蝶呤腎臟清除率，出現甲氨蝶呤毒性反應。

7.與華法林、肝素、香莢蘭醛、茚滿二酮等抗凝血藥合用，可能增加凝血障礙和出血的危險。

8.與傷寒活疫苗合用，可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是美洛西林鈉/舒巴坦鈉對傷寒沙門菌有抗菌活性。