基本介紹
- 中文名：抗菌譜
- 外文名：Antibacterial Spectrum
- 類型：窄譜抗生素
- 用途：抑制（或殺滅）微生物
簡介,常見抗菌藥物的抗菌譜,青黴素,頭孢菌素,頭黴素類,碳青黴烯類,β 內醯胺酶抑制劑,氨基糖苷類,大環內酯類,喹諾酮類,糖肽類,四環素,林可黴素類,
簡介
合理選擇套用抗菌藥物，不僅要明確感染性疾病的診斷、明確病原體、明確感染部位，更應熟悉了解當前常用的抗菌藥物的抗菌譜。
常見抗菌藥物的抗菌譜
青黴素
最初的青黴素僅用於革蘭陽性菌感染的治療，由於金黃色葡萄球菌很快產生一種青黴素酶對青黴素產生了耐藥，人們研製出了以甲氧西林、苯唑西林為代表的耐酶青黴素，用於產青黴素酶的葡萄球菌( 甲氧西林耐藥者除外) 感染。之後，以氨苄西林、阿莫西林為代表的廣譜青黴素由僅對革蘭陽性( G + ) 菌有效擴展到對革蘭陰性( G － ) 菌( 主要為腸桿菌科細菌) 也具有抗菌活性。最後，在廣譜青黴素的基礎上又發展為對銅綠假單胞菌等非發酵菌也具抗菌活性者，當前套用主要為脲基類青黴素，包括: 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
頭孢菌素
第一、二代頭孢菌素主要適用於甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌( 青黴素敏感株) 所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染以及心內膜炎等。頭孢唑林常用於預防手術後切口感染。第二代頭孢菌素尚可套用於由流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血症、骨及關節感染和腹腔、盆腔等感染。但如用於腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛尚可用於腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療，也可作為圍術期預防用藥。
第三代頭孢菌素對敏感的腸桿菌科細菌等G － 桿菌具有強大抗菌作用，但對G + 菌的抗菌活性不如第一、二代頭孢菌素。主要注射劑型藥物為頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮和頭孢他啶; 口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等。第三代頭孢菌素雖然主要用於治療由G － 桿菌所致的較嚴重的感染，但不可套用於產超廣譜β 內醯胺酶菌( ESBLs) 的感染，其次其抗厭氧菌的活性不強，如用於腹腔或盆腔感染時也需與抗厭氧菌藥合用。應注意的是，不是所有的三代頭孢菌素都可用於非發酵菌( 如銅綠假單胞菌、不動桿菌等) 感染的治療，除了頭孢哌酮和頭孢他啶;外，如頭孢曲松和頭孢噻肟不可以用於非發酵菌感染的治療。
常用第四代頭孢菌素為頭孢吡肟，抗菌譜和適應證與第三代頭孢菌素大致相仿，也可用於銅綠假單胞菌的治療。其不同於三代頭孢菌素之處為對產頭孢菌素酶( AmpC) 的腸桿菌屬有效，其次是增強了對作用靶位細菌青黴素結合蛋白( PBP) 的親和力以及其抗革蘭陽性菌的抗菌活性亦較三代頭孢菌素增強。
頭黴素類
頭黴素類藥物其抗菌譜和抗菌活性與二代頭孢菌素相仿，當前主要套用的品種為頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。其與頭孢菌素不同的優點是: 對β-內醯胺酶( 包括超廣譜β-內醯胺酶，ESBLs) 更穩定，組織濃度高、對厭氧菌的抗菌活性強[1]。因此，頭黴素在治療腹腔、盆腔感染時以其組織濃度高、可同時覆蓋厭氧菌較二代頭孢更具有優勢。雖然其可覆蓋產ESBLs 菌，但一般不作為首選或單獨治療ESBLs 菌感染的治療。
碳青黴烯類
碳青黴烯類藥物是當下抗菌藥物中抗菌譜最廣的藥物，對各種G + 球菌、G － 桿菌( 包括銅綠假單胞菌的非發酵菌) 和多數厭氧菌具強大抗菌活性，對大多數β-內醯胺酶高度穩定，但對甲氧西林耐藥葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。當下在國內套用的碳青黴烯類抗生素有亞胺培南-西司他丁、美羅培南、帕尼培南-倍他米隆、比阿培南。厄他培南與上述品種不同對非發酵菌缺乏抗菌活性，而其他抗菌作用與上述藥品基本相同，適合於治療社區與醫院早期特別是G － 桿菌感染的重症患者。
β 內醯胺酶抑制劑
β 內醯胺類-複合製劑當前臨床套用者有阿莫西林-克拉維酸、替卡西林-克拉維酸、氨苄西林-舒巴坦、頭孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。本類藥物適用於因產β-內醯胺酶的細菌感染，其抗菌譜主要依據原有抗生素的活性而酶抑制劑僅有對抗細菌產酶的作用，一般不增加抗菌活性，如氨苄西林-舒巴坦仍然不可用於銅綠假單胞菌感染、頭孢哌酮-舒巴坦和頭孢菌素一樣對腸球菌無效，有一點特殊之處是舒巴坦本身對腦膜炎球菌和不動桿菌具有較明顯的抗菌活性，特別是對不動桿菌的抗菌活性當下受到廣泛的重視，在治療多重耐藥不動桿菌時，與其他治療不動桿菌藥物聯合套用增強療效。
氨基糖苷類
臨床常用的氨基糖苷類藥物主要有: 鏈黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、依替米星。其中鏈黴素當前主要用抗結核治療，其次可用於治療鼠疫及布魯菌病; 慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、依替米星腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等G － 桿菌具強大抗菌活性，對葡萄球菌屬亦有良好作用者。所有氨基糖苷類藥物對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。
大環內酯類
紅黴素為大環內酯類原型代表藥物，由於其胃腸道反應大、口服吸收差使其療效受到影響。當下在臨床套用的主要為大環內酯類新品種羅紅黴素、阿奇黴素和克拉黴素等，其他大環內酯類療效多不如該三種藥物。大環內酯類藥物主要作為青黴素過敏患者的替代藥物，用於治療β-溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染、敏感β-溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎等感染。羅紅黴素主要是改善了其藥代動力學，口服生物利用度明顯提高、給藥劑量減小、不良反應明顯減少，但其抗菌譜沒有明顯的改善，是紅黴素的替代藥物。阿奇黴素和克拉黴素除上述改善外，對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗菌活性增強、臨床適應證擴大，更適合於治療輕、中度社區獲得性肺炎，也可用於幽門螺桿菌感染、衣原體、支原體屬等所致的泌尿生殖系統感染，與其他抗菌藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染的治療及預防。
喹諾酮類
藥物的藥代動力學特點是組織濃度高，可在體內大部分組織內達到有效治療濃度。新型喹諾酮類藥物口服生物利用度高，更宜於做序貫治療。現今臨床主要套用為氟喹諾酮類，常用有諾氟沙星、環丙沙星等主要用於單純性下尿路感染或腸道感染。但應注意，現今國內尿路感染的主要病原菌大腸埃希菌中，耐藥株已達半數以上。環丙沙星尚與β-內醯胺類抗生素聯合用於治療中、重度革蘭陰性桿菌感染包括銅綠假單胞菌的感染。近年來研製的新品種左氧氟沙星、莫西沙星等對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G + 球菌的抗菌作用增強，對衣原體屬、支原體屬、軍團菌等細胞內病原或厭氧菌的作用亦有增強，但對G － 菌活性增強不明顯，對銅綠假單胞菌的抗菌活性仍以環丙沙星為最強。左氧氟沙星、莫西沙星除可用於尿路感染或腸道感染外也可用於呼吸道感染，特別適合於肺炎鏈球菌( 包括耐青黴素肺炎鏈球菌) 、支原體、衣原體、軍團菌等所致社區獲得性肺炎的治療，此外亦可用於皮膚軟組織感染。在治療腹腔、膽道感染及盆腔感染時除莫西沙星外需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。部分品種可與其他藥物聯合套用作為治療耐藥結核分枝桿菌和其他分枝桿菌感染的二線用藥。
糖肽類
糖肽類藥物現今套用者主要為萬古黴素、去甲萬古黴素和替考拉寧。主要用於耐藥G + 菌所致的嚴重感染，特別是甲氧西林耐藥金葡菌( MRSA) 或甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌( MRCNS) 、腸球菌屬及耐青黴素肺炎鏈球菌所致感染; 也可用於對青黴素類過敏患者的嚴重G + 菌感染，屬窄譜抗菌藥物，對G － 菌無效。去甲萬古黴素或萬古黴素口服，可用於甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。
四環素
四環素類藥物現今套用的品種除四環素外，更常用有多西環素( 強力黴素) 和米諾環素( 二甲胺四環素) 。由於常見病原菌對本類藥物耐藥性普遍升高及其不良反應多見，當前本類藥物臨床套用已受到很大限制。主要可用於立克次體、支原體、衣原體的感染以及回歸熱、布魯菌病、霍亂等的治療。
林可黴素類
林可黴素類包括林可黴素及克林黴素。克林黴素的體外抗菌活性優於林可黴素，主要可套用于敏感肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬( 腸球菌屬除外) 及甲氧西林敏感金葡菌所致的各種感染。該類藥物對厭氧菌有良好的抗菌活性常與其他抗菌藥物聯合用於腹腔感染及盆腔感染，也由於其骨組織濃度較高適用於骨和關節的G + 菌感染。使用本類藥物時，應注意假膜性腸炎的發生，如有可疑應及時停藥。本類藥物有神經肌肉阻滯作用，應避免與其他神經肌肉阻滯劑合用，應注意靜脈滴注速度宜緩慢滴注，不可靜脈推注。
