頭孢唑啉鈉

簡介

頭孢唑啉鈉Cefazolin Sodium (Cefamezin)

別名：先鋒黴素Ⅴ、頭孢菌素Ⅴ、先鋒唑啉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、凱復卓、先鋒5號。

化學名：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

英文名稱:cefazolin sodium salt

英文別名:Cefazolin, Sodium Salt; Cefazolin Sodium; Cefazolin; sodium 3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate

分子式：C14H13N8NaO4S3。

分子量：476.48。

CAS NO. 27164-46-1

EINECS 248-278-4

性狀：白色或灰白色結晶性粉末，幾乎無臭，味苦。該品1.05g約相當於頭孢唑啉鹼基1g。該品1g內含鈉離子約2.1mmol（2.1mEq）。

該品易溶於水，10%水溶液pH值4.5~6。水溶液不穩定，室溫保存24小時內使用；冰櫃保存5天，效價降低10%。如冷藏有結晶析出，可用溫水溫熱溶解後使用。

藥理毒理

頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對該品也甚敏感。該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對該品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對該品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感,革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對該品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。

藥代動力學

肌內注射該品500mg後，血藥峰濃度（Cmax)經1~2小時達38mg/L（32~42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%~90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2可延長，內生肌酐清除率為12~17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2為4.5~5小時。該品在體內不代謝；原形藥通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時後血藥濃度減少40%~50%；腹膜透析一般不能清除該品。

編號	毒性類型	測試方法	測試對象	使用劑量	毒性作用
1	急性毒性	靜脈注射	成年女性	660 mg/kg/11D-I	1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響
2	急性毒性	肌肉注射	人類	14 mg/kg/D	1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 3.皮膚和附屬檔案毒性——過敏性皮炎（全身暴露後）
3	急性毒性	口服	大鼠	>11 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
4	急性毒性	腹腔注射	大鼠	7400 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
5	急性毒性	皮下注射	大鼠	10 mg/kg	1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉
6	急性毒性	靜脈注射	大鼠	2760 mg/kg	1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 2.行為毒性——共濟失調 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難
7	急性毒性	口服	小鼠	>11 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
8	急性毒性	腹腔注射	小鼠	6200 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
9	急性毒性	皮下注射	小鼠	7600 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
10	急性毒性	靜脈注射	小鼠	3900 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
11	急性毒性	皮下注射	狗	4 mg/kg	1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化 2.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐
12	急性毒性	靜脈注射	狗	2200 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
13	急性毒性	皮下注射	兔	>6 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
14	急性毒性	靜脈注射	兔	2500 mg/kg	詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值
15	慢性毒性	皮下注射	大鼠	112 mg/kg/28D-I	1.血液毒性——正細胞性貧血 2.血液毒性——骨髓發生變化 3.慢性病相關毒性——前列腺重量發生變化
16	慢性毒性	皮下注射	大鼠	91 mg/kg/13W-I	1.內分泌毒性——脾臟重量發生變化 2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎（全身暴露後）
17	慢性毒性	靜脈注射	大鼠	21 mg/kg/21D-I	1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化（包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 3.營養和代謝系統毒性——氯濃度變化
18	慢性毒性	靜脈注射	大鼠	42875 mg/kg/5W-I	1.胃腸道毒性——其他變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降
19	慢性毒性	皮下注射	狗	91 mg/kg/13W-I	1.血液毒性——正細胞性貧血 2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎（全身暴露後）
20	慢性毒性	皮下注射	狗	45500 mg/kg/26W-I	1.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎（全身暴露後）
21	慢性毒性	靜脈注射	狗	72 mg/kg/13W-I	1.肝毒性——肝重量發生變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構
22	慢性毒性	靜脈注射	狗	7500 mg/kg/30D-I	1.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 2.肝毒性——肝豆狀核變性 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化
23	慢性毒性	靜脈注射	兔	2800 mg/kg/7D-I	1.血液毒性——血清成分發生變化（如TP、膽紅素、膽固醇） 2.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 3.慢性病相關毒性——死亡
24	慢性毒性	靜脈注射	兔	4200 mg/kg/21D-I	1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化（包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化
25	生殖毒性	靜脈注射	大鼠	5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——植入後死亡率增加 2.生殖毒性——影響產仔數 3.生殖毒性——產生額外的胚胎結構（如胎盤、臍帶）
26	生殖毒性	靜脈注射	大鼠	5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后	1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
27	生殖毒性	靜脈注射	大鼠	21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后	1.生殖毒性——影響母體卵巢、輸卵管 2.生殖毒性——影響母體子宮，宮頸，陰道 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少
28	生殖毒性	靜脈注射	大鼠	21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后	1.生殖毒性——睪丸，附睪，輸精管發生變化

頭孢唑啉鈉

基本介紹

簡介

藥理毒理

藥代動力學

適應症

用法用量

不良反應

副作用

相互作用

注意事項

皮試方法

用藥安全

配伍禁忌

製劑

安全術語

風險術語

物質毒性

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