氨苄西林鈉舒巴坦鈉

適用於治療敏感菌（包括產β-內醯胺酶菌株）所致的呼吸道感染、肝膽系統感染、泌尿系統感染、皮膚軟組織感。適用於治療需氧菌與厭氧菌混合感染（特別是腹腔感染和盆腔感染）。

藥物名稱

中文通用名稱：氨苄西林鈉舒巴坦鈉

英文通用名稱：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium

其它名稱：安美丁、氨苄青黴素/舒巴克坦、氨苄西林-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦聯合製劑、次安林、凱蘭欣、強力安必仙、青黴礬氨苄、青黴烷碸/氨苄青黴素、青黴烷碸/氨苄西林、施坦寧、舒氨西林、舒氨新、舒巴坦鈉/氨苄西林、舒敵、舒嘉青、欣安林、Ampicillin/Sulbactam、Antibiotic CP-49952、SBT/ABPC (1:2)、SBTPC、VD-1827

組成成分

氨苄西林鈉:舒巴坦鈉(2:1)

藥理

1.藥效學

·作用機制

氨苄西林鈉舒巴坦鈉是由屬於β-內醯胺酶抑制劑的舒巴坦和屬於β-內醯胺類抗生素的氨苄西林共同組成的混合物，重量(效價)比為1:2，臨床上供注射用藥。

本藥組份之一氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。其抗菌作用機制與青黴素G相同，系通過與細菌主要青黴素結合蛋白(PBPs)結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點是廣譜，不耐青黴素酶。

本藥另一組份舒巴坦為半合成的β-內醯胺酶抑制劑。它除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β-內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。當藥物進入細菌體後，舒巴坦與細菌體內的β-內醯胺酶(或胞外酶)產生不可逆的結合，可保護β-內醯胺類抗生素不受β-內醯胺酶水解，增強β-內醯胺類抗生素抗菌作用。

舒巴坦與氨苄西林聯合套用，不僅可保護β-內醯胺類抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破壞，增強其抗菌作用，而且還擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性，具有廣譜、耐酶的特點。

·抗菌譜：

對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。

對銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無作用。

2.藥動學 靜脈給予2g氨苄西林，1g舒巴坦後，血藥濃度峰值分別為109～150μg/mL和44～88μg/mL。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦後的血藥濃度峰值分別為8～37μg/mL和6～24μg/mL。兩者在組織、體液中分布良好。其中，在膽汁中藥物濃度較高，在腦脊液中藥物濃度較低。多數情況下藥物不能很好滲透進腦脊液，但在腦膜炎患者的腦脊液中能達到可檢出的程度。尚不清楚本藥是否能分泌入乳汁中。

舒巴坦與氨苄西林的血漿蛋白結合率分別為38%和28%；血清半衰期分別為0.75小時與1小時。兩藥主要以原形經腎隨尿液排泄，給藥後8小時兩者約75%～85%以原形隨尿液排出，另有部分經膽汁排泄(氨苄西林2.8%，舒巴坦1%)。兩藥均可經血液透析有效清除。

注意事項

1.交叉過敏　本藥與青黴素類藥有交叉過敏。

2.禁忌症　(1)對本藥任一組份過敏者。(2)對青黴素類藥過敏者。(3)單核細胞增多症患者。

3.慎用　(1)孕婦及哺乳期婦女。(2)早產兒、新生兒。(3)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。(4)腎功能不全者。(5)對頭孢菌素類藥物過敏者。

4.藥物對妊娠的影響　本藥可透過胎盤進入胎兒體內，雖然沒有單獨使用氨苄西林致胎兒毒性的報導，但尚無任何關於舒巴坦對妊娠影響的資料，因此，妊娠婦女應慎用本藥。

5.藥物對哺乳的影響　本藥能否分泌入乳汁中尚不清楚，孕婦應慎用本藥。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響　以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響。

7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測　長期用藥時應常規監測肝、腎功能及血常規。

不良反應

據報導，本藥不良反應發生率低於10%，其中因嚴重不良反應而需停止治療僅0.7%。

1.肌內注射或靜脈給藥時致注射部位疼痛較為多見，約占3.6%。

2.皮疹發生率較其它青黴素類藥高，約占1%～6%。偶有發生剝脫性皮炎、過敏性休克的報導。

3.少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。

4.偶有腹瀉、噁心等胃腸道症狀。

[國外不良反應參考]

1.血液系統 有報導少於1%的患者用藥後可出現鼻和黏膜出血、血液學實驗室檢查異常(血紅蛋白、血細胞比容、白細胞和血小板減少)。

2.中樞神經系統 有報導少於1%的患者用藥後可出現頭痛、抑鬱等中樞神經系統症狀。雖然沒有使用本藥導致癲癇發作的報導，但有研究表明氨苄西林和癲癇活躍有關係。

3.內分泌系統 動物研究已證明使用舒巴坦會導致肝細胞中的蛋白結合糖原減少。但在對糖尿病患者的對照研究中，沒有發現明顯的葡萄糖利用度改變。

4.消化系統 最常見的胃腸道症狀是腹瀉，其它尚有噁心、嘔吐、胃腸脹氣等症狀。偶有發生假膜性腸炎、味覺障礙的報導。

5.泌尿/生殖系統 有報導少於1%的患者用藥後可出現尿瀦留、排尿困難、血尿素氮和血清肌酐增加。也偶有引起間質性腎炎的報導。

6.過敏反應 包括面部水腫、紅斑、皮疹、胸痛和喉部緊張感。

7.二重感染 有報導，長期用藥可出現菌群失調，發生二重感染。

8.其它 胃腸道外給藥速度太快或濃度過大可出現血栓性靜脈炎或注射部位疼痛。

相互作用

·藥物-藥物相互作用

1.卡那黴素可加強本藥對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。

2.慶大黴素可加強本藥對B組鏈球菌的體外殺菌作用。

3.丙磺舒可使氨苄西林在腎中清除變緩，升高其血藥濃度。

4.與華法林同用可加強華法林的抗凝血作用。

5.與氯黴素聯用，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度(5～10μg/mL)時對本藥無拮抗現象，在低濃度(1～2μg/mL)時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。

6.林可黴素可抑制本藥在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。

7.別嘌醇可使本藥皮膚黏膜反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症患者。

8.與避孕藥同用，可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。

9.與傷寒活疫苗同用，可減弱傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。

給藥說明

1.用藥前應做青黴素皮試，皮試陽性者不能使用本藥。

2.肌內注射時可用0.5%利多卡因作溶劑以緩解注射部位疼痛。

3.本藥與下列藥物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、多粘菌素E甲磺酸鈉、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有胺基酸的營養注射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。

4.藥物過量的處理：(1)對嚴重的過敏反應症狀需注射腎上腺素或靜脈內滴注腎上腺皮質激素，必要時可進行氣管插管，以維持呼吸通暢。(2)必要時可採用血液透析清除部份藥物。

5.本藥在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜用中性液體作溶劑；藥物溶解後應立即使用，溶液久置後致敏物質可增多。

用法用量

成人

·常規劑量

·肌內注射 每次0.75～1.5g，每日2～4次。每日最大劑量不超過6g。

·靜脈給藥 每次1.5～3g，每日2～4次。每日最大劑量不超過12g(其中舒巴坦鈉每日劑量最高不超過4g)。

·腎功能不全時劑量

腎功能不全者須根據血漿肌酐清除率調整劑量：(1)血漿肌酐清除率大於或等於30mL/min者，其半衰期為1小時，給藥間期應調整為每6～8小時1次。(2)血漿肌酐清除率為15～29mL/min者，其半衰期為5小時，給藥間期應調整為每12小時1次。(3)血漿肌酐清除率為5～14mL/min者，其半衰期為9小時，給藥間期應調整為每24小時1次。

兒童

·常規劑量

·靜脈給藥 每日0.1～0.2g/kg，分次給藥。

[國外用法用量參考]

成人

·常規劑量

·肌內注射 每6小時1次，每次1.5g(氨苄西林鈉1g，舒巴坦鈉0.5g)或3g(氨苄西林鈉2g，舒巴坦鈉1g)。

製劑規格

注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉 (1)0.75g(氨苄西林鈉0.5g，舒巴坦鈉0.25g)。(2)1.5g(氨苄西林鈉1g，舒巴坦鈉0.5g)。(3)3g(氨苄西林鈉2g，舒巴坦鈉1g)。

貯法：密閉，在涼暗乾燥處保存。

使用說明

通用名

注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉

曾用名

英文名

AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION

拼音名

ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA

藥品類別

青黴素類

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

藥理毒理 氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內醯胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的(內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合後，不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。

藥代動力學

靜脈注射氨苄西林2g和舒巴坦1g後血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g後血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2()均為1小時左右。給藥後8小時兩者約75%～85%以原形經尿排出。氨苄西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。

適應症

本品適用於產(內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對於氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用於銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

用法用量

深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。將每次藥量溶於50～100ml的適當稀釋液中於15～30分鐘內靜脈滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小時1次。肌內注射一日劑量不超過6 g，靜脈用藥一日劑量不超過12 g（舒巴坦一日劑量最高不超過4 g）。兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。

不良反應

據美國和歐洲11764例資料，發生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、噁心等反應偶有發生，皮疹發生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。

禁忌症

1．對青黴素類抗生素過敏者禁用。 2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人套用本品易發生皮疹，故不宜套用。

注意事項 1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。 2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。 3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥： 　 血漿肌酐清除率(ml/min) 半衰期 (小時) 給藥間期 (小時) ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 5．氨苄西林溶液濃度愈高，穩定性愈差，其穩定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置後致敏物質可增加，故本品配成溶液後須及時使用，不宜久置。 6．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。 7．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥

老年患者用藥

老年患者腎功能減退，須調整劑量。

藥物相互作用

1．與氯黴素合用時，在體外對流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一，氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對本品無拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱。氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。 2．本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、 鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、 多粘菌素B、琥珀氯黴素、琥乙紅黴素和乳糖酸紅黴素鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、 多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、 葡萄糖酸鈣、 維生素B族、維生素C、 含有胺基酸的營養注射劑、 多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨苄西林的活性降低。 3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。 5．本品可加強華法林的作用。 6．別嘌醇與本品合用時，皮疹發生率顯著增高，尤其多見於高尿酸血症，故應避免與別嘌醇合用。 7．氯黴素與本品合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。 8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。 9．本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。 10．本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥物過量

過量的處理以對症治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。

其他

貯藏 遮光，在涼暗乾燥處保存。

包裝

有效期

主要成分

通用名 氨苄西林鈉

化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2- 苯乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

拼音名 ANBIANXILINGNA

英文名 AMPICILLIN SODIUM

CAS No.

結構式

分子式 C16H18N3NaO4S

分子量 371.39

規 格 (氨苄西林)0.5g 1.0g

通用名 舒巴坦鈉

化學名 (2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4二氧化物

拼音名 SHUBATANNA

英文名 SULBACTAM SODIUM

CAS No. 69388-84-7

結構式

分子式 C8H10NNaO5S

分子量 255.23

規 格 (舒巴坦)0.25g 0.50g