氨苄西林鈉舒巴坦鈉注射液

氨苄西林鈉舒巴坦鈉注射液是白色或類白色粉末或結晶性粉末，是一種抗感染藥。

藥品類型

抗感染藥

中文名

氨苄西林鈉舒巴坦鈉注射液

產品英文名

Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injecti

功能主治

本品適用於產(內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對於氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用於銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

藥品性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

藥理作用

氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內醯胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的(內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合後，不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。

不良反應

據美國和歐洲11764例資料，發生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、噁心等反應偶有發生，皮疹發生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。

產品規格

3.0g(氨苄西林2.0g與舒巴坦1.0g)

藥品成分

本品為複方製劑，其組分為氨苄西林鈉和舒巴坦鈉

孕婦用藥

本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

老年患者用藥

老年患者腎功能減退，須調整劑量。

用法用量

深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。將每次藥量溶於50～100ml的適當稀釋液中於15～30分鐘內靜脈滴注。

貯藏方法

遮光，在涼暗乾燥處保存。

注意事項

1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。

2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。

3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。

4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥。

5．氨苄西林溶液濃度愈高，穩定性愈差，其穩定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置後致敏物質可增加，故本品配成溶液後須及時使用，不宜久置。

6．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

7．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。

注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉使用說明書

通用名

注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉

曾用名

英文名

AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION

拼音名

ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA

藥品類別

青黴素類

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。

藥理毒理

氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內醯胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的(內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合後，不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。

藥代動力學

靜脈注射氨苄西林2g和舒巴坦1g後血藥峰濃度（Cmax）分別為109～150mg/L和44～88mg/L。肌內注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g後血藥峰濃度（Cmax）分別為8～37mg/L和6～24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2()均為1小時左右。給藥後8小時兩者約75%～85%以原形經尿排出。氨苄西林蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。

適應症

本品適用於產(內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染，對需氧菌與厭氧菌混合感染，特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對於氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。本品不宜用於銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。

用法用量

深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。將每次藥量溶於50～100ml的適當稀釋液中於15～30分鐘內靜脈滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小時1次。肌內注射一日劑量不超過6 g，靜脈用藥一日劑量不超過12 g（舒巴坦一日劑量最高不超過4 g）。兒童按體重一日100～200mg/kg，分次給藥。

不良反應

據美國和歐洲11764例資料，發生不良反應者不到10%，其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%，腹瀉、噁心等反應偶有發生，皮疹發生率1%～6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。

禁忌症

1．對青黴素類抗生素過敏者禁用。 2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人套用本品易發生皮疹，故不宜套用。

注意事項 1．用藥前須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。 2．交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。 3．下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 4．腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥： 　 血漿肌酐清除率(ml/min) 半衰期 (小時) 給藥間期 (小時) ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 5．氨苄西林溶液濃度愈高，穩定性愈差，其穩定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置後致敏物質可增加，故本品配成溶液後須及時使用，不宜久置。 6．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症；(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。 7．套用大劑量時應定期檢測血清鈉。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品。哺乳期婦女套用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊，因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥

老年患者用藥

老年患者腎功能減退，須調整劑量。

藥物相互作用 1．與氯黴素合用時，在體外對流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一，氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對本品無拮抗作用，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱。氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。 2．本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、 鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、 多粘菌素B、琥珀氯黴素、琥乙紅黴素和乳糖酸紅黴素鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、 多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、 葡萄糖酸鈣、 維生素B族、維生素C、 含有胺基酸的營養注射劑、 多糖（如右旋糖酐40）和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨苄西林的活性降低。 3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快，宜用中性液體作溶劑。 5．本品可加強華法林的作用。 6．別嘌醇與本品合用時，皮疹發生率顯著增高，尤其多見於高尿酸血症，故應避免與別嘌醇合用。 7．氯黴素與本品合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。 8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。 9．本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。 10．本品能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥物過量

過量的處理以對症治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。

其他

貯藏 遮光，在涼暗乾燥處保存。

包裝

有效期

主要成分

通用名 氨苄西林鈉

化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2- 苯乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽

拼音名 ANBIANXILINGNA

英文名 AMPICILLIN SODIUM

CAS No.

結構式

分子式 C16H18N3NaO4S

分子量 371.39

規 格 (氨苄西林)0.5g 1.0g

通用名 舒巴坦鈉

化學名 (2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4二氧化物

拼音名 SHUBATANNA

英文名 SULBACTAM SODIUM

CAS No. 69388-84-7

結構式

分子式 C8H10NNaO5S

分子量 255.23

規 格 (舒巴坦)0.25g 0.50g