化學物簡介 基本信息 中文名稱:保泰松
中文別名:4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;苯基丁氮酮;苯基丁氮酮;布他唑立丁;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;
英文名稱:phenylbutazone
英文別名:Kadol;A 7514;Uzone;Azolid;Phenylbutazone;
CAS號:50-33-9
分子式:C19 H20 N2 O2
分子量:308.37400
結構式:
精確質量:308.15200
PSA:40.62000
LogP:3.91780
MDL號:MFCD00005500
EINECS號:200-029-0
RTECS號:UQ8225000
BRN號:290080
PubChem號:24277729
物化性質 外觀與性狀:灰白色粉末
密度:1.173g/cm
熔點:104-107 °C
沸點:424.9ºC at 760mmHg
閃點:174.3ºC
折射率:1.606
穩定性:穩定。與強氧化劑,強酸,強鹼不相容。
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放
分子結構數據 1、 摩爾折射率:88.7
2、 摩爾體積(cm/mol):262.7
3、 等張比容(90.2K):689.4
4、 表面張力(dyne/cm):47.3
5、 極化率(10-24cm3):35.16
用途 具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。
藥典標準 來源 本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19 H20 N2 O2 不 得少於99.0%。
性狀 本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。
本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。
熔點為104~107℃。
鑑別 (1)取本品約0. 1g,加冰醋酸1ml與鹽酸2ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻 後,用水10ml稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,即顯黃色。取此溶液1 ml,加鹼性β-萘酚試液5ml,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約為 0.55。
檢查 溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml,振搖 使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。
易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。
乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %。
熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查,遺留殘渣 不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定 取本品約0. 5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20ml 溶解後,加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19 H20 N2 O2 。
化學物相關藥品 藥品名稱: 【通用名稱】 保泰松片
【英文名稱】 Phenylbutazone Tablets
【漢語拼音】 Bao Tai Song Pian
所屬類別: 化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 吡唑酮類
性狀: 本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
適應症: 主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進尿酸鹽排泄,故可用於治療急性痛風。
規格: 0.1g
用法用量: 治療關節炎 口服:每次0.1~0.2g,每日3次,飯後服。每日總量不宜超過0.8g。 一周后如無不良反應,病情改善可繼續服用,劑量應遞減至維持量:每次0.1~0.2g,每日一次。 急性痛風 口服:初量0.2~0.4g,以後每6小時0.1~0.2g。症狀好轉後減為每次0.1g,每日三次,連服三日。
不良反應: 1.常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等; 2.也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血; 3.偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症; 4.服藥一周以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停藥。
禁忌: 對阿司匹林過敏者,有潰瘍病史,水腫,高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。
注意事項: 1.用藥時宜忌鹽; 2.服藥期間應檢查血象,監測腎功能; 3.本品不宜長期服用,超過一周應檢查血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦禁用。
兒童用藥: 兒童對本品敏感,故忌用。
老年用藥: 老年患者慎用。
藥物相互作用: 1.本品能抑制香豆素類抗凝藥和磺醯脲類降糖藥的代謝,並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來,從而明顯增強其作用及毒性,可引起血糖過低或出血症狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。 2.應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。 3.本品與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。
藥理毒理: 本品為非甾體抗炎藥,有較強的抗炎作用,對炎性疼痛效果較好,有促進尿酸排泄作用,解熱作用較弱。
藥代動力學: 胃腸道易吸收,血濃度峰值約2小時。Vd為120ml/kg,劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝,代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。