保泰松

保泰松

保泰松(phenylbutazone)化學名為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮,白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。分子式為C19H20N2O2,分子量為308.37400,密度為1.173g/cm3,熔點為104-107 °C,沸點為424.9ºC at 760mmHg。

基本介紹

  • 中文名:保泰松
  • 外文名:phenylbutazone
  • CAS號:50-33-9
  • 分子式:C19H20N2O2
化學物簡介,基本信息,物化性質,分子結構數據,用途,藥典標準,來源,性狀,鑑別,檢查,含量測定,化學物相關藥品,藥品名稱:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥理毒理:,藥代動力學:,

化學物簡介

基本信息

中文名稱:保泰松
中文別名:4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;苯基丁氮酮;苯基丁氮酮;布他唑立丁;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;
英文名稱:phenylbutazone
英文別名:Kadol;A 7514;Uzone;Azolid;Phenylbutazone;
CAS號:50-33-9
分子式:C19H20N2O2
分子量:308.37400
結構式:
保泰松
精確質量:308.15200
PSA:40.62000
LogP:3.91780
MDL號:MFCD00005500
EINECS號:200-029-0
RTECS號:UQ8225000
BRN號:290080
PubChem號:24277729

物化性質

外觀與性狀:灰白色粉末
密度:1.173g/cm
熔點:104-107 °C
沸點:424.9ºC at 760mmHg
閃點:174.3ºC
折射率:1.606
穩定性:穩定。與強氧化劑,強酸,強鹼不相容。
儲存條件:庫房通風低溫乾燥,與食品原料分開存放

分子結構數據

1、 摩爾折射率:88.7
2、 摩爾體積(cm/mol):262.7
3、 等張比容(90.2K):689.4
4、 表面張力(dyne/cm):47.3
5、 極化率(10-24cm3):35.16

用途

具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。

藥典標準

來源

本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19H20N2O2不 得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。
本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。
熔點為104~107℃。

鑑別

(1)取本品約0. 1g,加冰醋酸1ml與鹽酸2ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻 後,用水10ml稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,即顯黃色。取此溶液1 ml,加鹼性β-萘酚試液5ml,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約為 0.55。

檢查

溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml,振搖 使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。
易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法,在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。
乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %。
熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查,遺留殘渣 不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查,含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0. 5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20ml 溶解後,加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19H20N2O2

化學物相關藥品

藥品名稱:

【通用名稱】 保泰松片
【英文名稱】 Phenylbutazone Tablets
【漢語拼音】 Bao Tai Song Pian

所屬類別:

化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 吡唑酮類

性狀:

本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。

適應症:

主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進尿酸鹽排泄,故可用於治療急性痛風。

規格:

0.1g

用法用量:

治療關節炎 口服:每次0.1~0.2g,每日3次,飯後服。每日總量不宜超過0.8g。
一周后如無不良反應,病情改善可繼續服用,劑量應遞減至維持量:每次0.1~0.2g,每日一次。
急性痛風 口服:初量0.2~0.4g,以後每6小時0.1~0.2g。症狀好轉後減為每次0.1g,每日三次,連服三日。

不良反應:

1.常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等;
2.也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血;
3.偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症;
4.服藥一周以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停藥。

禁忌:

對阿司匹林過敏者,有潰瘍病史,水腫,高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

注意事項:

1.用藥時宜忌鹽;
2.服藥期間應檢查血象,監測腎功能;
3.本品不宜長期服用,超過一周應檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

孕婦禁用。

兒童用藥:

兒童對本品敏感,故忌用。

老年用藥:

老年患者慎用。

藥物相互作用:

1.本品能抑制香豆素類抗凝藥和磺醯脲類降糖藥的代謝,並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來,從而明顯增強其作用及毒性,可引起血糖過低或出血症狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。
2.應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。
3.本品與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

藥理毒理:

本品為非甾體抗炎藥,有較強的抗炎作用,對炎性疼痛效果較好,有促進尿酸排泄作用,解熱作用較弱。

藥代動力學:

胃腸道易吸收,血濃度峰值約2小時。Vd為120ml/kg,劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝,代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。

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