小分子抑制劑,指的是一類能夠靶向作用於蛋白,降低蛋白活性或者阻礙生化反應的、分子量小於1000道爾頓的有機化合物分子,廣泛套用於信號通路的研究。臨床上使用的大多數藥物,其主要成分均為小分子抑制劑。
基本介紹
- 中文名:小分子抑制劑
- 外文名:small molecule inhibitor
- 所屬學科:生物+化學
小分子抑制劑,指的是一類能夠靶向作用於蛋白,降低蛋白活性或者阻礙生化反應的、分子量小於1000道爾頓的有機化合物分子,廣泛套用於信號通路的研究。臨床上使用的大多數藥物,其主要成分均為小分子抑制劑。
小分子抑制劑,指的是一類能夠靶向作用於蛋白,降低蛋白活性或者阻礙生化反應的、分子量小於1000道爾頓的有機化合物分子,廣泛套用於信號通路的研究。臨床上使用的大多數藥物,其主要成分均為小分子抑制劑。定義 生物上的小分子抑制...
BTK抑制劑(布魯頓氏酪氨酸激酶),是B細胞受體(BCR)信號轉導通路中的關鍵激酶 ,在不同類型惡性血液病中廣泛表達,參與B細胞的增殖、分化與凋亡過程。由於BTK小分子抑制劑特異性非常好,在B細胞類惡性腫瘤及一些B細胞免疫類疾病的治療...
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因此,開發針對B淋巴瘤的新型高效特異的靶向小分子藥物是目前亟待解決的問題。我們前期經設計、合成及體外篩選得到的新型靶向SYK的小分子抑制劑SKLB-850能有效抑制腫瘤細胞生長,誘導腫瘤細胞的凋亡和干擾HUVEC細胞的侵襲和轉移。在此研究基礎...
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《新型小分子VEGFR-2抑制劑的設計、合成與初步活性研究》是依託西安交通大學,由張傑擔任項目負責人的青年科學基金項目。中文摘要 血管生成是腫瘤生長和遷移的基礎,血管內皮生長因子(VEGF)及其受體(VEGFR-2)在腫瘤新生血管生成中起關鍵作用...
《新型STAT3小分子抑制劑的結構最佳化和生物學研究》是依託復旦大學,由李英霞擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 STAT3是細胞信號轉導和腫瘤發生的核心調節因子,抑制STAT3-STAT3相互作用是腫瘤藥物研究的熱點方向,占據STAT3 SH2結構域的...
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《基於CTGF的新穎小分子抑制劑HDZ-580抗糖尿病腎病作用機制研究》是依託中國海洋大學,由郝傑傑擔任項目負責人的青年科學基金項目。中文摘要 結締組織生長因子(CTGF)在糖尿病腎病(DKD)發展進程中具有關鍵性作用,已成為DKD治療的新靶點。
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然而,p120-catenin作為抗癌轉移藥物靶標尚有待進一步被驗證,這主要是由於缺乏有效的小分子探針工具挖掘它在生命體中的複雜生物學功能。因此,p120-catenin小分子抑制劑的發現尤為重要和迫切。本項目擬基於p120-catenin與E-cadherin的複合...
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司美替尼是一種小分子MEK抑制劑(分裂原活化抑制劑),被證明可控制低分級漿液性卵巢或腹膜癌。簡介 司美替尼,在以前的研究中表明司美替尼還有治療轉移性膽道癌的作用。低分級漿液性卵巢癌的一線治療策略是手術繼以放療。但是,這種...
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阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑(TKI),是首個不可逆ErbB家族阻滯劑,可作用於包括EGFR在內的整個ErbB家族。與第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼會不可逆地與EGFR結合,從而達到關閉癌細胞信號通路、抑制腫瘤生長...
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羥基甲唑醇是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑。簡介 主要用於聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.服用時需注意不良反應。詳細信息 原產地英文...
澤布替尼(Zanubrutinib)是百濟神州自主研發的一款口服布魯頓氏酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制劑。BTK是B細胞受體(BCR)信號通路的關鍵調節因子,參與B細胞的增殖、運輸、趨化和黏附,在不同類型血液系統惡性腫瘤中廣泛表達。作為一款本土...
氟唑帕利為小分子PARP抑制劑,可抑制BRCA1/2功能異常細胞中的DNA修復過程,誘導細胞周期阻滯,進而抑制腫瘤細胞增殖。該品種上市為患者提供了新的治療選擇。2020年12月獲得國家藥品監督管理局批准 用於既往經過二線及以上化療的伴有胚系BRCA...
ABSK021是和譽醫藥獨立自主研發的一款全新的口服、高選擇性、高活性CSF-1R小分子抑制劑,也是首個由中國公司獨立自主研發並推進臨床的高選擇性CSF-1R抑制劑。研製歷程 2021年12月21日,ABSK021完成臨床Ib期試驗TGCT(腱鞘巨細胞瘤)...
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拉帕替尼片(lapatinib)是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。黃色片劑,水中溶解度為0.007 mg/mL,0.1N HCl鹽酸中溶解度為0.001 mg/mL at 25°C。拉帕替尼片 分子式 C29H26ClFN4O4S (...
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吩噻嗪;Charge Transport and Photosensitizing Materials;Materials Science;OLED and PLED Materials;Organic and Printed Electronics;Building Blocks;Chemical Synthesis;Heterocyclic Building Blocks;雜環砌塊;有機砌塊;小分子抑制劑;...