新型STAT3化學小分子抑制劑FAPM的抗腫瘤作用及其機制研究

《新型STAT3化學小分子抑制劑FAPM的抗腫瘤作用及其機制研究》是依託中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院,由余祖胤擔任項目負責人的青年科學基金項目。

基本介紹

  • 中文名:新型STAT3化學小分子抑制劑FAPM的抗腫瘤作用及其機制研究
  • 項目類別:青年科學基金項目
  • 項目負責人:余祖胤
  • 依託單位:中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院
  • 批准號:30701028
  • 申請代碼:H3505
  • 負責人職稱:研究員
  • 研究期限:2008-01-01 至 2010-12-31
  • 支持經費:17.5(萬元)
中文摘要
越來越多的證據表明,STAT3可能是一個有效的癌症治療藥靶,發現高選擇性的STAT3小分子抑制劑是目前國內外研究的熱點之一。本實驗室在前期工作中首次發現化學小分子FAPM能特異性抑制STAT3(Tyr705)磷酸化,阻止STAT3激活,引起腫瘤細胞增殖抑制。本項目是在已有的研究基礎上,通過FAPM類似物合成與構效關係分析,確定FAPM類化合物抑制STAT3激活的藥效結構模式,發現高活性、高選擇性的STAT3小分子抑制劑;套用STAT3依賴和非依賴的的腫瘤細胞系,在荷瘤小鼠模型上評價FAPM的體內抗腫瘤效果,並從腫瘤細胞增殖抑制和增強腫瘤免疫等角度闡明FAPM抗腫瘤作用機制。這些工作不僅為基於抑制STAT3激活的腫瘤靶向治療提供理論支撐,而且也為新型抗腫瘤藥物研發提供有價值的先導化合物。

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