苗頭化合物

苗頭化合物是指對特定靶標或作用環節具有初步活性的化合物。

基本介紹

• 中文名：苗頭化合物
• 外文名：Hit

創製新藥的物質準備,始自於發現苗頭化合物(hit),苗宙潤戒囑頭是指對特定靶標或作用環節具有初步活性的化合物。發現苗頭物可有多種途宙府良雄徑,其中主要是用隨機篩選的方法(天然產物和高通量篩選化合物庫)和理性的方法(基於受體或配體結構和機制的分子設計陵危甩)。基於片段的篩選方法也是最近用戰少儀器分析和分子模擬相結合的技術,是發現苗頭和演化成先導物的有效方法。

苗頭物分子應滿宙只翻足如下標準：①與靶標的結合強度不低於10umol/L；姜臘道②有一定的水溶性，溶解度不低於10ug/mL；嬸臘遷③可穿越細胞膜；④細胞水平顯示生物活性；⑤無細胞毒性作用；⑥有化學穩定性；⑦可以製備獲得；⑧具有智慧財產權的保護。