《MBT域小分子拮抗劑的設計與合成研究》是依託吉林大學，由柏旭擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：MBT域小分子拮抗劑的設計與合成研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：柏旭
- 依託單位：吉林大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
染色質調控是表觀遺傳學研究的一個重要方向。MBT域與組蛋白中甲基化賴氨酸殘基的相互作用是染色質調控中的重要機制之一。目前國內外尚無有關MBT域小分子拮抗劑的報導。本課題以前期開發的新穎獨特雜環分子構架為基礎，與美國北卡羅來納大學Frye教授等合作，設計與合成MBT域小分子拮抗劑定向庫，開發高效、高選擇性和高細胞穿透性的MBT域小分子探針，研究其在染色質調控即藥物新靶點發現中的作用，為發明新藥建立基礎。
結題摘要
根據MBT域晶體結構圖及小分子L3MBTL1拮抗劑UNC669與L3MBTL1作用的共晶結構圖，設計併合成了101個L3MBTL1拮抗劑定向化合物，發現了7個苗頭化合物1μM
