《藥物化學（第四版）》是化學工業出版社出版圖書。
基本介紹
- 中文名：藥物化學（第四版）
- 作者：尤啟冬
- 出版時間：2021年3月1日
- 出版社：化學工業出版社
- 頁數：554 頁
- ISBN：9787122378835
- 開本：16 開
- 裝幀：平裝
內容簡介,目錄,
內容簡介
《藥物化學》是教育部普通高等教育“十五”“十一五”國家級規劃教材和“十二五”普通高等教育本科國家級規劃教材。
《藥物化學》（第四版）全書共21章，主要內容包括：緒論、藥物結構與生物活性、藥物結構與藥物代謝、新藥研究的基本原理和方法、鎮靜和抗癲癇藥、精神神經疾病治療藥、神經退行性疾病治療藥物、鎮痛藥、非甾體抗炎藥、擬膽鹼藥和抗膽鹼藥、抗變態反應藥物、消化系統藥物、降血糖藥和骨質疏鬆治療藥、作用於腎上腺素受體的藥物、抗高血壓藥和利尿藥、心臟疾病藥物和血脂調節藥、甾體激素類藥物、抗生素、合成抗菌藥、抗病毒藥以及抗腫瘤藥物。第四版教材在編寫中更注重突出以藥物發現實例為主線，通過將藥物的化學結構特點、靶標、藥物設計、構效關係與現代藥物化學的基礎知識串聯起來，系統介紹新藥研究過程中所使用的基本原理和研究方法，介紹藥物的結構特點和性質，體內代謝和生物活性的關係、變化規律，以及手性藥物有關的化學和生物學知識。
《藥物化學》（第四版）可作為高等醫藥院校、理工科院校的藥學類各專業、製藥工程專業的本科生專業核心課教材，也可供其他藥學相關科研人員學習和參考。
目錄
第一章緒論（Introduction）/ 1
一、藥物化學的研究內容和任務（The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry）1
二、藥物化學的研究和發展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2
三、我國藥物化學的發展（Achievements of Medicinal Chemistry in China）5
四、新藥研究與開發的過程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6
選讀文獻8
第二章藥物結構與生物活性（Structure and Activity of Drugs）/ 9
第一節藥物理化性質對藥物活性的影響（Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity）10
一、藥物結構與理化性質（Chemical Structure and Physical and Chemical Properties of Drugs）10
二、藥物的親脂性和藥物活性（Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs）11
三、藥物的pKa和藥物活性（pKa and Pharmacological Activities of Drugs）13
四、藥物溶解度與藥物活性（Solubility and Pharmacological Activities of Drugs）15
五、藥物結構與藥物滲透性（Chemical Structure and Permeability of Drugs）18
第二節藥物結構對藥物活性的影響（Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities）19
一、藥物與受體的鍵合作用（Binding of Drugs on Receptor）20
二、藥物的各官能團對藥效的影響（Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities）23
三、藥物的電荷分布對藥效的影響（Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities）25
四、藥物的立體結構對藥效的影響（Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities）26
第三節藥物結構對藥物轉運的影響（Affection of Drug Structure on Transportation）30
一、藥物化學結構對膜轉運的影響（Affection of Drug Structure on Membrane Transportation）30
二、藥物化學結構對血腦屏障透過性的影響（Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration）32
第四節藥物結構對藥物毒副作用的影響（Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities）33
一、藥物與非靶標結合引發的毒副作用（Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs）33
二、藥物與體內代謝過程引發的毒副作用（Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs）35
選讀文獻40
第三章藥物結構與藥物代謝（Structure and Metabolism of Drugs）/ 41
第一節官能團化反應（Functionalization Reactions）41
一、氧化反應（Oxidation）42
二、還原反應（Reduction）50
三、水解反應（Hydrolysis）51
第二節結合反應（Conjugation Reactions）52
一、葡萄糖醛酸結合（Glucuronic Acid Conjugation）52
二、硫酸結合（Sulfate Conjugation）54
三、胺基酸結合（Conjugation with Amino Acids）55
四、谷胱甘肽或巰基尿酸結合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)56
五、乙醯化結合（Acetylation）57
六、甲基化結合（Methylation）59
第三節藥物代謝研究在藥物開發中的套用（Application of Drug Metabolism Research in Drug Development）60
選讀文獻62
第四章新藥研究的基本原理和方法（Basic Principles of New Drugs）/ 64
第一節藥物分子的微觀結構與巨觀性質（Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules）64
一、藥物的巨觀性質（Macroscopic Properties of Drugs）65
二、藥物的微觀結構（Microscopic Structure of Drugs）66
第二節苗頭化合物、先導化合物和候選藥物（Hit Compounds，Lead Compounds and Candidate Drugs）68
一、苗頭化合物（Hit Compounds）68
二、先導化合物（Lead Compounds）69
三、苗頭化合物和先導化合物的產生（Generation of Hit and Lead Compounds）70
四、候選藥物（Candidate Drugs）77
第三節藥物分子的修飾和最佳化（Modification and Optimization of Drug Molecules）77
一、藥物分子修飾和最佳化的目的（Purpose of Modification and Optimization of Drug Molecules）78
二、藥物分子修飾和最佳化的常用方法（Approaches for Modification and Optimization of Drug Molecules）78
第四節定量構效關係（Quantitative Structure-Activity Relationships）90
一、疏水性參數（Lipophilicity Parameters）91
二、電性參數（Electronic Parameters）91
三、立體參數（Steric Parameters）92
四、Hansch方法在藥物設計中的套用（Hansch Method Using on Drug Design）92
第五節計算機輔助藥物設計（Computer-Aided Drug Design）93
一、基於受體結構的藥物設計（Receptor-Structure-Based Drug Design）94
二、基於小分子的藥物設計（Molecular-Based Drug Design）95
選讀文獻98
第五章鎮靜催眠藥和抗癲癇藥（Sedative-Hypnotics and Antiepileptics）/ 99
第一節鎮靜催眠藥（Sedative-Hypnotics）99
一、鎮靜催眠藥的發展及分類（Development and Classification of Sedative-Hypnotics）99
二、苯二氮類催眠鎮靜藥（Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines）100
三、非苯二氮類GABAA受體激動劑（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists）107
四、褪黑素受體激動劑（Melatonin Receptor Agonists）109
第二節抗癲癇藥（Antiepileptics）112
一、巴比妥類藥物（Barbiturates）112
二、巴比妥類的同型藥物（Homotypical Drugs of Barbiturates）115
三、二苯並氮雜類（Dibenzoazepines）117
四、GABA類似物 （Analogues of GABA）118
五、脂肪羧酸類 （Carboxylic Acids）120
六、其他結構類型藥物（Other Drugs）121
選讀文獻121
第六章精神神經疾病治療藥（Psychoterapeutic Drugs）/ 123
第一節經典的抗精神病藥（Classical Antipsychotic Drugs）123
一、經典的抗精神病藥物作用機制和錐體外系副作用（The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs）123
二、吩噻嗪類（Phenothiazines）124
三、硫雜蒽類（Thioxanthenes）130
四、丁醯苯類及其類似物（Butyrophenones and Analogues）132
五、苯甲醯胺類（Benzamides）133
六、二苯二氮類及其衍生物（Dibenzodiazepines and Derivatives）136
第二節非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）136
一、非經典的抗精神病藥物的作用機制（The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs）136
二、非經典抗精神病藥物的“多靶標藥物設計”（Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics）137
三、非經典的抗精神病藥物（Atypical Antipsychotic Drugs）138
第三節抗抑鬱藥（Antidepressive Drugs）142
一、單胺氧化酶抑制劑（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs）142
二、去甲腎上腺素再攝取抑制劑（Norepinephrine Reuptake Inhibitors）143
三、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）145
四、新發展的抗抑鬱藥（New Antidepressant Drugs）149
第四節抗焦慮藥和抗躁狂藥（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs）152
一、抗焦慮藥（Antianxiety Drugs）152
二、抗躁狂藥（Antimanic Drugs）153
選讀文獻154
第七章神經退行性疾病治療藥物（Drugs for Neurodegeneration Disease）/ 155
第一節抗帕金森病藥（Anti-Parkinson’s Disease Drugs）155
一、抗帕金森病藥物的作用機制（Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs）155
二、作用於多巴胺能神經系統的藥物（Agents on Dopaminergic Neural System）156
三、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）161
四、腺苷A2A受體抑制劑（Adenosine A2A Receptor Inhibitors）161
五、作用於其他靶標的藥物（Agents on Other Targets）162
第二節抗阿爾茨海默病藥物（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）163
一、膽鹼能系統改善藥物（Drugs of Improving Cholinergic System）164
二、β-、γ-分泌酶抑制劑（β-,γ-Secretase Inhibitors）168
三、Tau蛋白抑制劑（Tau Protein Inhibitors）170
四、H3受體拮抗劑（H3 Receptor Antagonists）171
五、NMDA受體拮抗劑（NMDA Receptor Antagonists）172
六、其他藥物（Other Drugs）172
選讀文獻173
第八章鎮痛藥（Analgesics）/ 174
第一節嗎啡及其衍生物（Morphine and Its Derivatives）174
第二節合成鎮痛藥（Synthetic Analgesics）177
一、嗎啡烴類及苯並嗎喃類（Morphinanes and Benzomorphanes）177
二、哌啶類（Piperidines）179
三、氨基酮類（Aminoketones）181
四、其他類（Others）182
第三節阿片受體和阿片樣物質（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances）183
一、阿片受體及其晶體結構（Opiate Receptors and Their Crystal Structures）183
二、阿片樣物質（Opiate-Like Substances，OLS）184
選讀文獻185
第九章非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）/ 186
第一節非甾體抗炎藥的作用機制（Mechanism of Action for NSAIDs）187
一、花生四烯酸代謝途徑和炎症介質（Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator）187
二、非甾體抗炎藥的作用靶標（Target of NSAIDs）188
第二節解熱鎮痛藥（Antipyretic Analgesics）189
一、苯胺類（Anilines）189
二、水楊酸類（Salicylic Acids）190
三、吡唑酮類（Pyrazolones）193
第三節非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）194
一、非選擇性的非甾體抗炎藥（Nonselective NSAIDs）194
二、選擇性環氧合酶-2抑制劑（Selective Cycloxygenase-2 Inhibitors）205
第四節痛風治療藥（Agents Used to Treat Gout）209
一、抑制尿酸生成的藥物（Drugs that Decrease Uric Acid Formation）210
二、促進尿酸排泄藥物（Drugs that Increase Uric Acid Secretion）211
三、急性痛風期治療藥物（Drugs for Acute Gout Treatment）212
選讀文獻212
