鏈脲黴素

鏈脲黴素，又名鏈脲佐菌素、鏈佐星，化學名稱為2-脫氧-2-[[(甲基亞硝基氨基)羰基]-氨基]-D-吡喃葡萄糖，是一種有機化合物，化學式為C₈H₁₅N₃O₇，為淡黃色結晶性粉末，溶於水，低碳醇和酮。

2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，鏈脲佐菌素在2B類致癌物清單中。

基本介紹

• 中文名：鏈脲黴素
• 外文名：Streptozocin
• 化學式：C8H15N3O7
• 分子量：265.221
• CAS登錄號：18883-66-4
• EINECS登錄號：242-646-8
• 熔點：121 ℃
• 水溶性：可溶
• 密度：1.86 g/cm
• 外觀：淡黃色結晶性粉末
• 安全性描述：S22；S36/37；S45；S53
• 危險性符號：T
• 危險性描述：R22；R45；R46；R61

理化性質

密度：1.86g/cm

熔點：121℃

折射率：1.67

外觀：淡黃色結晶性粉末

溶解性：溶於水，低碳醇和酮

結構數據

摩爾折射率：53.24

摩爾體積（cm/mol）：142.5

等張比容（90.2K）：427.7

表面張力（dyne/cm）：81.1

極化率（10cm）：21.10

化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.4

氫鍵供體數量：5

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積（TPSA）：152

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：315

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：5

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

藥品簡介

STZ是由不產色鏈黴菌產生或人工合成的抗生素，能抑制腫瘤細胞DNA合成，並能抑制嘧啶核苷代謝和糖原異生的某些關鍵酶。在體內，STZ能自發分解並產生引起DNA雙鏈交聯的甲基碳化離子。與其他亞硝脲類藥物比較，STZ的烷化活性相對較弱。

藥代動力學

動物實驗中，STZ能損害胰島β細胞。藥理學研究表明，靜脈給藥後藥物迅速代謝。給藥3h後，血漿中已檢測不出藥物。STZ的代謝為三相，終末半衰期40h，24h內隨尿排出的10%～20%。藥物及其代謝物可進入腦脊液，並至少在24h內維持一定濃度，但在不同患者，藥物在腦脊液中的分布變化較大。

適應症

1、主要用於胰島細胞癌（β細胞或非β細胞癌），可使50%~60%的胰島細胞癌患者行到緩解，與5-FU合用，療效可提高。

2、對類癌腫瘤、霍奇金病、結腸癌及肝癌等病有一定療效。

用法用量

靜脈注射：每日1次，每次500mg/m，連用5日，6周為1周期；或每周1次，初始2周每周1000mg/m，若無明顯療效及毒性，可在後幾周內逐漸增加劑量，但每次不應超1500mg/m，一般起效總量為2000mg/m，療交最佳總量為4000mg/m。

動脈灌註：治療肝轉移病時可採用肝動脈插管經藥。

不良反應

1、本品毒性較低，無骨髓抑制作用。

2、胃腸道反應：嘔吐發生率較高，於用藥後1~4小時內出現，用氯丙嗪類藥物難以控制。10%~30%的患者可有腹瀉，肝中毒，轉氨酶升高，低蛋白血症；可加重或引起十二指腸潰瘍。

3、腎毒性：此為劑量限制性毒性，表現為腎小管、腎小球功能異常，嚴重損傷可郵於5%~10%的患者，蛋白尿、糖尿、酮尿、血清尿素氮及血清肌酐升高。

4、葡萄糖不耐受性：少數患者可出現輕度葡萄糖不耐受，血葡萄糖升高；對轉移性胰島瘤的治療可引起瘤中胰島素的釋放，治療後24小時內可出現低血糖昏迷。

5、其他反應：某些患者可產生過敏反應及中樞神經症狀。

禁忌證

孕婦及嚴重肝功能低下者禁用。

注意事項

1、本品不可皮下或肌肉注射，靜脈注射亦應緩慢、謹慎，若漏出血管外應即刻冷敷，按局部反應處理。

2、本品為無透明水溶液，若有結晶析出或白色混濁，提示藥液變質，不能使用。

3、用藥過程中，應定期監測肝腎功能，一旦出現蛋白尿、肌酐清除率下降，則應停藥，否則可能產生不可逆病變。

4、本品不宜用生理鹽水或注射用水稀釋，以免影響療效，5%葡萄糖液稀釋後可有一定緩衝作用，並能保持療效。

安全信息

安全術語

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示說明。

風險術語

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R45：May cause cancer.

可能致癌。

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。