頭孢噻吩鈉

本品為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣，對革蘭陽性菌的活性較強，本品適用於耐青黴素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用，但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。本品主要抑制細菌細胞壁的合成。

基本介紹

• 藥品名稱：頭孢噻吩鈉
• 別名：(6R,7R)-3-乙醯氧甲基-8-氧代-7-[2-(噻吩-2-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0.]辛-2-烯-2-甲酸鈉
• 外文名稱：cephalotin sodium salt
• 用法用量：成人肌內或靜脈注射，1次0.5
• 不良反應：1、肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊。

基本信息

通用名：注射用頭孢噻吩鈉 英文名：CEFALOTINSODIUMFORINJECTION

藥品類別：頭孢菌素及碳青黴烯類

性狀：該品為白色或類白色的結晶性粉末。

適應症：該品適用於耐青黴素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用，但應警惕可能加重腎毒性。該品不宜用於細菌性腦膜炎病人。

禁忌症：有頭孢菌素過敏和青黴素過敏性休克史者禁用。

貯藏：密閉，在涼暗乾燥處保存。

物化信息

中文名稱：頭孢噻吩鈉

中文別名：(6R,7R)-3-乙醯氧甲基-8-氧代-7-[2-(噻吩-2-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0.]辛-2-烯-2-甲酸鈉

英文名稱：cephalotin sodium salt

英文別名：cephalothin sodium cell culture tested; cephalothin sodium crystalline; cefalotin sodium; sodium cephalothin; Cephalothin sodium salt; Cephalothin Sodium; 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-, sodium salt, (6R,7R)- (1:1)

CAS號：58-71-9

EINECS號：200-394-6

分子式：C16H16N2NaO6S2

分子量：419.4273

熔點：240℃

產品用途：廣譜繁殖期殺菌型抗生素，對青黴素酶穩定，抗革蘭陽性菌作用很強

藥理毒理

該品通過抑制細胞壁的合成，使細胞內容物膨脹至破裂溶解，從而達到殺菌作用。該品為廣譜抗生素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用，注射後吸收迅速而完全，生物利用率高。頭孢噻吩鈉屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對該品敏感。該品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對該品的敏感性較差；該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對該品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對該品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對該品中度敏感。

藥代動力學

肌內注射該品0.5g和1g後，血藥峰濃度（Cmax)於30分鐘後到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使該品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動於10～30mg/L。該品廣泛分布於各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。該品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。該品可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。該品蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期（t1/2?)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生1周內新生兒的t1/2，為1～2小時。約60%～70%的給藥量於給藥後6小時內自尿中排出，其中70%為原形，30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50%～70%和50%。

頭孢噻吩鈉分子結構

用法用量

成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術後感染可於術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可於手術期間給予1～2g，根據病情可於術後每6小時1次，術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性套用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。

頭孢噻吩鈉圖二

1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人套用該品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。

無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除該品，透析期間為維持有效血藥濃度，應每6～12小時給予1g。配製肌內注射液：1g該品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g該品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配製成的溶液於3～5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g該品溶於20ml滅菌注射用水中，然後再適量稀釋。腹腔內給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後套用頭孢噻鈉的濃度可達0.1%～4%。

用藥說明

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥需有確切適應證。該品可經乳汁排出，哺乳期婦女套用時雖尚無發生問題的報告，但套用該品時宜暫停哺乳。

兒童用藥：老年患者用藥：根據腎功能適當減量或延長給藥間期。

藥物過量

該品無特效拮抗藥，用藥時可以問詢醫生給藥量，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。該品可為血液透析和腹膜透析清除。

不良反應

1、肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。

頭孢噻吩鈉注射液

2、較常見的不良反應為皮疹，嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。

3、粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。

4、高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症狀，腎功能減退患者尤易發生。

5、噁心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。

6、可發生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。

7、大劑量使用該品可發生腦病。

注意事項

1、交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對該品過敏。

頭孢噻吩鈉圖三

2、對診斷的干擾：套用該品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前套用該品，此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在套用該品過程中皆可升高。

3、該品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。

4、對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因該品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。

5、下列情況套用頭孢噻吩可能發生腎毒性：（1)每日劑量超過12g。（2)腎功能減退或疑有腎功能減退套用該品時未適當減量。（3)50歲以上的老年患者。（4)感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。（5)創傷所致的腎清除功能降低。（6)對青黴素或頭孢噻吩過敏者。

6、與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合套用可增加腎毒性。

藥物相互作用

1、與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異?唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

頭孢噻吩鈉圖五

2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與該品合用有增加腎毒性的可能。

3、克拉維酸可增強該品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革陰性桿菌的抗菌活性。