注射用頭孢噻吩鈉,本品適用於耐青黴素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等,病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用,但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。.
基本介紹
- 藥品名稱:注射用頭孢噻吩鈉
- 漢語拼音:Zhu She Yong Tou Bao Sai Fen Na
- 用途分類:抗生素類
成份
結構式:
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/12359_ingredients_0.jpg
分子式:C16H15N2NaO6S2
分子量:418.43
性狀
適應症
規格
用法用量
腎功能減退病人套用本品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時,每6小時給予的劑量分別為0.5g(1瓶)、1g(2瓶)、1.5g(3瓶)和2g(4瓶)。無尿病人每天的維持劑量為1.5g(3瓶),分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期間為維持有效血藥濃度,應每6~12小時給予1g(2瓶)。
配製肌肉注射液:1g(2瓶)本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g(2瓶)本品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液,配製成的溶液於3~5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時,先將4g(8瓶)本品溶於20ml滅菌注射用水中,然後再適量稀釋。腹腔內給藥時,一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後套用頭孢噻吩鈉的濃度可達0.1%~4%。
不良反應
(2)較常見的不良反應為皮疹,嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。
(3)粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。
(4)高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症狀,腎功能減退患者尤易發生。
(5)噁心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。
(6)可發生由難辨梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。
(7)大劑量使用本品可發生腦病。
禁忌
注意事項
(2)交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。
(3)對診斷的干擾:套用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;孕婦產前套用本品,此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在套用本品過程中皆可升高。
(4)本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
(5)對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用;因本品部分在肝臟代謝,因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。
(6)下列情況套用頭孢噻吩可能發生腎毒性:
①每日劑量超過12g。
②腎功能減退或疑有腎功能減退套用本品時未適當減量。
③50歲以上的老年患者。
④感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。
⑤創傷所致的腎清除功能降低。
⑥對青黴素或頭孢噻吩過敏者。
(7)與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合套用可增加腎毒性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
老年用藥
藥物相互作用
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
(3)克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
藥物過量
藥理毒理
藥代動力學
本品廣泛分布於各種組織和體液中,在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高,腎組織中濃度接近血藥濃度,其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低,亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤,胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2β)為0.5~0.8小時,腎功能減退時可延長至3~8小時,出生 1周內新生兒的t1/2β為1~2小時。約60%~70%的給藥量於給藥後6 小時內自尿中排出,其中70%為原形,30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。