注射用頭孢噻吩鈉

注射用頭孢噻吩鈉,本品適用於耐青黴素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等,病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用,但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。.

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用頭孢噻吩鈉
  • 漢語拼音:Zhu She Yong Tou Bao Sai Fen Na
  • 用途分類:抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成份為頭孢噻吩鈉,其化學名稱為: (6R,7R)-3-[(乙醯氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
結構式:
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/12359_ingredients_0.jpg
分子式:C16H15N2NaO6S2
分子量:418.43
注射用頭孢噻吩鈉

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末。

適應症

本品適用於耐青黴素金葡菌(甲氧西林耐藥者除外)和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血症等,病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合套用,但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用於細菌性腦膜炎病人。

規格

0.5g(按C16H16N2O6S2計算)

用法用量

成人肌肉或靜脈注射,1次0.5~1g(1~2瓶),每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6~8g(12~16瓶)。預防手術後感染可於術前0.5~1小時用1~2(2~4瓶)g,手術時間超過3小時者可於手術期間給予1~2g(2~4瓶),根據病情可於術後每6小時1次,術後24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等,預防性套用可於術後維持2天。成人一日最高劑量不超過12g(24瓶)。小兒每日按體重50~100mg/kg,分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg;1周以上者每8小時按體重20mg/kg。
腎功能減退病人套用本品須適當減量。肌酐清除率小於10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時,每6小時給予的劑量分別為0.5g(1瓶)、1g(2瓶)、1.5g(3瓶)和2g(4瓶)。無尿病人每天的維持劑量為1.5g(3瓶),分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期間為維持有效血藥濃度,應每6~12小時給予1g(2瓶)。
配製肌肉注射液:1g(2瓶)本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1g(2瓶)本品溶於10ml滅菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液,配製成的溶液於3~5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時,先將4g(8瓶)本品溶於20ml滅菌注射用水中,然後再適量稀釋。腹腔內給藥時,一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染後套用頭孢噻吩鈉的濃度可達0.1%~4%。

不良反應

(1)肌肉注射局部疼痛較為多見,可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩後血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。
(2)較常見的不良反應為皮疹,嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發生。
(3)粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。
(4)高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統症狀,腎功能減退患者尤易發生。
(5)噁心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。
(6)可發生由難辨梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。
(7)大劑量使用本品可發生腦病。

禁忌

有頭孢菌素過敏和青黴素過敏性休克史者禁用。

注意事項

(1)用藥前需進行過敏試驗。
(2)交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭黴素類也可能過敏。對青黴素類或青黴胺過敏者也可能對本品過敏。
(3)對診斷的干擾:套用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;孕婦產前套用本品,此陽性反應可出現於新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過10mg/ml時,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在套用本品過程中皆可升高。
(4)本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
(5)對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用;因本品部分在肝臟代謝,因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。
(6)下列情況套用頭孢噻吩可能發生腎毒性:
①每日劑量超過12g。
②腎功能減退或疑有腎功能減退套用本品時未適當減量。
③50歲以上的老年患者。
④感染性心內膜炎、敗血症、肺部感染等嚴重感染患者。
⑤創傷所致的腎清除功能降低。
⑥對青黴素或頭孢噻吩過敏者。
(7)與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合套用可增加腎毒性。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥需有確切適應證。本品可經乳汁排出,哺乳期婦女套用時雖尚無發生問題的報告,但套用本品時宜暫停哺乳。

老年用藥

根據腎功能適當減量或延長給藥間期。

藥物相互作用

(1)與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
(2)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
(3)克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

藥物過量

本品無特效拮抗藥,藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。

藥理毒理

本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣,對革蘭陽性菌的活性較強,產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品高度敏感,部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對本品多中度敏感,其餘革蘭陰性桿菌則多數耐藥。革蘭陽性厭氧菌對本品敏感,脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品主要抑制細菌細胞壁的合成。

藥代動力學

肌內注射本品0.5g和1g後,血藥峰濃度(Cmax)於30分鐘後到達,分別為10mg/L和20mg/L,4小時後血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍,血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g後15分鐘血藥濃度為30~60mg/L, 24小時內連續靜脈滴注12g,血藥濃度波動於10~30mg/L。
本品廣泛分布於各種組織和體液中,在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高,腎組織中濃度接近血藥濃度,其餘組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低,亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低於同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤,胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2β)為0.5~0.8小時,腎功能減退時可延長至3~8小時,出生 1周內新生兒的t1/2β為1~2小時。約60%~70%的給藥量於給藥後6 小時內自尿中排出,其中70%為原形,30%為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。

貯藏

密閉,在涼暗乾燥處保存。

包裝

10瓶/盒

有效期

2年

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