頭孢特侖新戊酯片，適應症為鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病 ：1.咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染 ；2.腎盂腎炎、膀胱炎 ；3.淋菌性尿道炎 ；4.子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫 ；5.中耳炎、副鼻竇炎 ；6.牙周炎、冠周炎、上顎炎。
基本介紹
- 藥品名稱：頭孢特侖新戊酯片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分為：頭孢特侖新戊酯
化學名稱：2,2-二甲丙醯基氧甲基(6R，7R)-7-[(Z)-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-(甲氧亞胺)乙醯胺]-3-（5-甲基-2H-四唑-2-基甲基）-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯
化學結構式：
化學名稱：2,2-二甲丙醯基氧甲基(6R，7R)-7-[(Z)-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-(甲氧亞胺)乙醯胺]-3-（5-甲基-2H-四唑-2-基甲基）-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯
化學結構式：
分子式：C22H37N9O7S2
分子量:593.63
性狀
本品為淺橙色薄膜包衣片，除去包衣後顯白色至類白色。
適應症
鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病 ：
1.咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染 ；
2.腎盂腎炎、膀胱炎 ；
3.淋菌性尿道炎 ；
4.子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫 ；
5.中耳炎、副鼻竇炎 ；
6.牙周炎、冠周炎、上顎炎。
1.咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染 ；
2.腎盂腎炎、膀胱炎 ；
3.淋菌性尿道炎 ；
4.子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫 ；
5.中耳炎、副鼻竇炎 ；
6.牙周炎、冠周炎、上顎炎。
規格
(1)50mg；(20)100mg
用法用量
咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時 ：成人常規劑量為一日三次，一次50-100 mg，飯後口服。
慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時 ：成人常規劑量為一日三次，一次100-200 mg，飯後口服。
對於重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。
慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時 ：成人常規劑量為一日三次，一次100-200 mg，飯後口服。
對於重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。
不良反應
根據批准前調查，不良反應（包括臨床檢查值變動者）在3,240例病人中有213例發生(6.57%)；根據批准後6年間（1987年6月-1993年6月）使用情況調查，不良反應在13,463例中104例(0.77%)。重新審查時在總數16,703例中有317 (1.90%)累計不良反應共有456例，其中主要為腹瀉54例(0.32%)、皮疹24例(0.14%)、食欲不振19例(0.11%)、胃部不適19例 (0.11%)、ALT(GPT)上升81例(0.48%)、AST(GOT) 上升70例(0.42%)；嗜酸性細胞增多29例(0.17%)；
嚴重不良反應：
1.因發生過休克、速發性過敏反應（呼吸困難等）（頻度不明），故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
2.因出現過中毒性表皮壞死松解症 (Lyell 綜合徵)（頻度不明），黏膜皮膚眼(Stevens-Johnson)綜合徵，故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
3.因出現過嚴重腎毒性如急性腎衰等嚴重腎功能障礙（頻度不明），故應定期檢查，充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
4.因出現過偽膜性腸炎等伴有便血的重症大腸炎（頻度不明），故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
5.因有可能出現肝功能損傷、黃疸（頻度不明）症狀。故應仔細觀察，發現異常應停止服藥，進行適當的處理。
6.因出現過粒細胞缺乏症和血小板減少（頻度不明）症狀。故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
同類藥（頭孢類抗菌素）可出現下列嚴重不良反應：
1.溶血性貧血，因其他頭孢類抗生素(頭孢噻吩鈉、頭孢噻啶)有過溶血性貧血的報導，發現異常應停止服藥，妥善處理。
2.伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線異常和嗜酸性細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫（PIE）綜合症，因其他頭孢類抗生素有過引起上述症狀的報導，發現上述症狀時，應停止服藥，採取服用腎上腺皮質激素等措施，妥善處理。
3.出現下述不良反應時，應根據症狀採取妥善措施。
嚴重不良反應：
1.因發生過休克、速發性過敏反應（呼吸困難等）（頻度不明），故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
2.因出現過中毒性表皮壞死松解症 (Lyell 綜合徵)（頻度不明），黏膜皮膚眼(Stevens-Johnson)綜合徵，故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
3.因出現過嚴重腎毒性如急性腎衰等嚴重腎功能障礙（頻度不明），故應定期檢查，充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
4.因出現過偽膜性腸炎等伴有便血的重症大腸炎（頻度不明），故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
5.因有可能出現肝功能損傷、黃疸（頻度不明）症狀。故應仔細觀察，發現異常應停止服藥，進行適當的處理。
6.因出現過粒細胞缺乏症和血小板減少（頻度不明）症狀。故應充分觀察，發現異常應停止服藥，妥善處理。
同類藥（頭孢類抗菌素）可出現下列嚴重不良反應：
1.溶血性貧血，因其他頭孢類抗生素(頭孢噻吩鈉、頭孢噻啶)有過溶血性貧血的報導，發現異常應停止服藥，妥善處理。
2.伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線異常和嗜酸性細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫（PIE）綜合症，因其他頭孢類抗生素有過引起上述症狀的報導，發現上述症狀時，應停止服藥，採取服用腎上腺皮質激素等措施，妥善處理。
3.出現下述不良反應時，應根據症狀採取妥善措施。
禁忌
對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者。
注意事項
下列情況需慎用。
1.對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者 。
2.本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者。
3.嚴重腎功能不全的患者。
4.口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者慎用。
5.老年患者。
對實驗室檢查結果的影響 ：
1.除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特（Benedict）實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。
2.服藥期間，直接庫姆斯氏（Coomb's）實驗可顯示陽性結果。
1.對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者 。
2.本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者。
3.嚴重腎功能不全的患者。
4.口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者慎用。
5.老年患者。
對實驗室檢查結果的影響 ：
1.除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特（Benedict）實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。
2.服藥期間，直接庫姆斯氏（Coomb's）實驗可顯示陽性結果。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠時給藥的安全性尚未肯定。頭孢特侖幾乎不能進入乳汁。對於孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女，只有當治療的益處大於危險時，方可給藥。
兒童用藥
早產兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。
老年用藥
老年患者因生理機能低下或有時會出現維生素K缺乏，應注意用量和服藥間隔，並密切觀察。
藥物相互作用
頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落，導致維生素K合成下降，建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。
藥物過量
沒有特效解毒劑，一般為對症處理和支持療法。
藥理毒理
本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。
頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，故對產β-內醯胺酶的菌株有效。
未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報導。
頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，故對產β-內醯胺酶的菌株有效。
未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報導。
藥代動力學
頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後，發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200 mg時，抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度，3小時達血藥濃度峰值2.9 ug/mL，半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇黏膜、鼻息肉、篩竇黏膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。
頭孢特侖新戊酯吸收後，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後，以三甲基肉毒鹼形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄，大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200 mg時，服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。
腎功能不全患者在飯後連續服用本品100 mg時，如下表所示，隨著腎功能下降，血液中藥物的半衰期延長。
腎功能不全程度 半衰期
（肌酐清除率Ccr：ml/分） （小時）
正常（Ccr≥100） 0.83
輕度（40≤Ccr≤70） 1.46
中度（20≤Ccr≤30） 4.36
頭孢特侖新戊酯吸收後，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後，以三甲基肉毒鹼形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄，大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200 mg時，服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。
腎功能不全患者在飯後連續服用本品100 mg時，如下表所示，隨著腎功能下降，血液中藥物的半衰期延長。
腎功能不全程度 半衰期
（肌酐清除率Ccr：ml/分） （小時）
正常（Ccr≥100） 0.83
輕度（40≤Ccr≤70） 1.46
中度（20≤Ccr≤30） 4.36
貯藏
室溫，涼暗處保存（避光並不超過20℃）。
鋁塑包裝開封后避光保存。
將所有藥品存放在兒童不能觸及之處。
鋁塑包裝開封后避光保存。
將所有藥品存放在兒童不能觸及之處。
包裝
鋁塑包裝，10片/盒。
有效期
36個月
執行標準
JX20010160
