本品為β內醯胺類抗生素。頭孢特侖匹酯屬第三代口服頭孢菌素頭孢特侖的酯化物。頭孢特侖匹酯口服吸收後經腸道壁酯酶水解成為有抗菌活性的頭孢特侖，頭孢特侖通過與細菌PBP3、PBP1及PBP1BS結合，阻止細菌細胞壁的合成而表現出殺菌作用。
基本介紹
- 藥品名稱：頭孢特侖
- 別名：頭孢特侖新戊酯
- 劑型：片劑
- 規格：片劑：50mg/片，100mg/片。
- 外觀與性狀：白色至黃色-白色結晶粉末
- CAS號：82547-58-8
- 分子式：C16H17N9O5S2
- 分子量：479.49300
基本信息,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,合成方法,藥品相關信息說明書,分類名稱,藥品英文名,藥品別名,藥物劑型,藥理作用,藥動學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,藥物評價,
基本信息
中文名稱：頭孢特侖新戊酯
中文別名：(+)-(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙醯胺基]-3-[(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基]-8-氧-5-硫-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯；頭孢特侖酸；頭孢特侖； 2,2-二甲基丙醯氧基甲基 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧基亞氨乙醯氨基]-3-(5-甲基-2H-四唑-2-基甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯
英文名稱：(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(5-methyltetrazol-2-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
英文別名：7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[2-(5-methyl-1,2,3,4-tetrazoyl)-methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid; Cefteram (INN); Ro 19-5247; Ceftetrame; Cefterame;
CAS號：82547-58-8
分子式：C16H17N9O5S2
分子量：479.49300
精確質量：479.07900
PSA：244.35000
物化性質
外觀與性狀：白色至黃色-白色結晶粉末
密度：1.95 g/cm3
熔點：>175ºC (dec.)
折射率：1.901
儲存條件：-20ºC Freezer
分子結構數據
1、 摩爾折射率：117.50
2、 摩爾體積（cm3/mol）：254.9
3、 等張比容（90.2K）：792.1
4、 表面張力（dyne/cm）：93.1
5、 極化率（10-24cm3）：46.58
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:13
4.可旋轉化學鍵數量:7
5.互變異構體數量:14
6.拓撲分子極性表面積244
7.重原子數量:32
8.表面電荷:0
9.複雜度:871
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:2
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:1
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
合成方法
7-氨基頭孢烷酸和四唑化合物在含有三氟化硼-乙醚絡合物的環丁碸中反應，生成化合物(I)。再與三甲基矽烷化得化合物(Ⅱ)。然後和相應的側鏈在三氯氧磷存在下，在二甲基甲醯胺中反應，生成化合物(Ⅲ)。最後在三氟乙酸催化下水解，得到頭孢特侖。
藥品相關信息說明書
分類名稱
一級分類：抗生素 二級分類：其他β內醯胺類
藥品英文名
Cefteram
藥品別名
頭孢特侖匹酯、富山龍、富山龍尼、頭孢特侖新戊醯氧甲酯、頭孢特侖新戊酯、頭孢特侖酯、托米侖、Tomiron、Cefteram Pivoxil
藥物劑型
片劑:50mg，100mg。
藥理作用
頭孢特侖匹酯屬第三代口服頭孢菌素頭孢特侖的酯化物。頭孢特侖匹酯口服吸收後經腸道壁酯酶水解成為有抗菌活性的頭孢特侖，頭孢特侖通過與細菌PBP3、PBP1及PBP1BS結合，阻止細菌細胞壁的合成而表現出殺菌作用。本藥作用特點是抗菌譜廣，對大部分革蘭陰性菌、部分革蘭陽性菌有較強的抗菌活性；對β-內醯胺酶的穩定性明顯優於頭孢噻肟和頭孢噻啶。本藥對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌屬、肺炎鏈球菌、沙門菌屬、異型枸櫞酸桿菌、淋球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌等有強大的抗菌作用；對部分弗勞地枸櫞酸桿菌、黏質沙雷菌、普通變形桿菌、摩氏摩根菌也有一定的抗菌活性。本藥對腸球菌、李斯特菌、擬桿菌、梭桿菌等無作用。
藥動學
頭孢特侖匹酯口服後，吸收良好。健康成年人空腹服用頭孢特侖匹酯100mg，1.49h後達血藥濃度峰值，約為(1.11±0.8)mg/L。藥物吸收後在體內分布廣泛，可分布於痰液、扁桃體、上頜竇黏膜、鼻息肉、篩骨竇黏膜、尿道分泌物中；也可分布於子宮各組織內；但幾乎不向乳汁中移行。本藥血清蛋白結合率為75%，清除半衰期為0.83h。連續給藥時藥代動力學參數與一次給藥者相仿，未發現明顯體內蓄積。但腎功能減退時，血藥濃度上升，清除半衰期延長2～5倍。藥物主要以代謝物經腎臟隨尿液排泄，另有部分以活性形式經膽汁排泄。
適應證
本藥適用於治療對青黴素及第一、二代頭孢菌素耐藥或用氨基糖苷類抗生素達不到治療效果的革蘭陰性菌引起的下列感染:1.呼吸道感染，如扁桃體炎、支氣管炎等。2.泌尿、生殖器感染。3.皮膚、軟組織感染。4.耳、鼻、喉感染(特別是中耳炎)。
禁忌證
對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。
注意事項
1.交叉過敏:本藥與頭孢菌素類藥有交叉過敏。2.慎用:(1)本藥對孕婦的用藥安全性尚未確定，孕婦應慎用；(2)本藥對嬰兒的用藥安全尚未確定，早產兒、新生兒應慎用；(3)肝、腎功能不全者慎用；(4)高度過敏性體質者慎用；(5)高齡體弱者及全身狀況差者慎用。3.藥物對哺乳的影響:本藥幾乎不分泌入乳汁中。4.少數患者長期用後藥可出現尿素氮、肌酐、乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉肽酶一過性升高，血小板減少，嗜酸粒細胞增多。
