頭孢特侖新戊酯

阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。

基本介紹

• 中文名：頭孢特侖新戊酯
• 外文名：Cefteram pivoxil
• CAS號：82547-58-8，
• 分子量：593.64.
• 分子式：C22H27N9O7S2,
• 熔點：175°C
• 密度：1.95±0.1 g/cm3

功用作用

第三代口服頭孢菌素的酯化物。本品口服後在腸道經酯酶水解後生成活性頭孢特侖而產生抗菌活性。對檸檬酸菌屬、沙雷菌屬及腸桿菌屬等革蘭陰性和陽性菌有廣譜抗菌作用。臨床主要用於鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌及流感嗜血桿菌等引起的感染，如咽喉炎、扁桃腺炎、支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、中耳炎及猩紅熱等.

頭孢特侖新戊酯

藥物名稱：頭孢特侖新戊酯藥物別名“富山龍、頭孢特倫酯、頭孢特侖酯、托米倫 Tomiron英文名稱：cefteram pivoxil

頭孢特侖新戊酯

英文別名 Pivaloyloxymethyl (Z)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(5-methyl-2H-tetrazol-2-ylmethyl)-3-cephem-4-carboxylate

說　明：本品為淺橙色薄膜包衣片，除去包衣後顯白色至類白色。

化學名稱：(6R，7R)-7-[(Z)-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-[2-（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基）-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊醯氧甲酯

化學結構式：分子式：C22H27N9O7S2,

分子量：593.64.

CAS號：82547-58-8，

本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。

頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。

頭孢特侖新戊酯

對以往口服頭孢製劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感

頭孢特侖新戊酯

的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，故對產β-內醯胺酶的菌株有效。敏感菌所致的呼吸道感染，如咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染；泌尿及生殖系統感染，如腎盂腎炎、膀胱炎；淋菌性尿道炎；子宮附屬檔案炎、子宮內感染、巴氏腺炎或膿腫；以及中耳炎、副鼻竇炎；口腔感染。

用法用量

頭孢特侖新戊酯

咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時：成人常規劑量為1日3次，一次50-100mg，飯後口服。慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時：成人常規劑量為1日3次，一次100-200mg，飯後口服。

對於重度腎功能不全患者，應慎重服藥，適當調整劑量和間隔。

用藥過量：沒有特效解毒劑，一般為對症處理和支持療法。

藥理毒理

本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很強的結合性，從而發揮殺菌作用。

頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑（先鋒IV號、頭孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定，故對產β-內醯胺酶的菌株有效。

藥代動力學

頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後，發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200mg時，抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度，3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml，半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇黏膜、鼻息肉、篩竇黏膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。

頭孢特侖新戊酯吸收後，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後，以三甲基肉毒鹼形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄，大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時，服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。

適 應 症

鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病：

1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸系統疾病的重複感染；

2、腎盂腎炎、膀胱炎；

3、淋菌性尿道炎；

4、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫；

5、中耳炎、副鼻竇炎；

6、牙周炎、冠周炎、上顎炎。

不良反應

通常少見且輕微。一般不良反應主要為腹瀉、皮疹、食欲不振、胃部不適、GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒細胞增多。

嚴重不良反應：可觀察到下列嚴重不良反應，但頻度不明。

休克、速發性過敏反應（呼吸困難等）。

中毒性表皮壞死綜合徵-Stevens-Johnson綜合徵。

急性腎功能衰竭。

偽膜性腸炎。

出現以上嚴重不良反應時，應立即停藥，妥善處置。

同類藥（頭孢類抗菌素）可出現下列嚴重不良反應：

溶血性貧血。

伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫。

其它不良反應有：

過敏反應 - 皮疹、紅斑、關節痛（發生率0.1～2%或不明）。蕁麻疹、瘙癢、發熱、浮腫、淋巴腺腫脹（發生率小於0.1%）。

血液系統 - 嗜酸性粒細胞增多（發生率0.1～2%或不明）。粒細胞、血小板減少（發生率小於0.1%）。

肝臟 - GOT、GPT升高、黃疸（發生率0.1～2%或不明）。Al-P、LDH升高（發生率小於0.1%）。

消化系統 - 腹瀉、軟便、噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適（發生率0.1～2%或不明）。腹部脹滿、燒心、腹痛（發生率小於0.1%）。

菌群失調 - 念珠菌感染（發生率0.1～2%或不明），口腔炎（發生率小於0.1%）。

維生素缺乏症 - 維生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血傾向等）、維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）（發生率0.1～2%或不明）。

CPK升高（發生率0.1～2%或不明）。

頭痛、眩暈、全身倦怠（發生率小於0.1%）。

相互作用

頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落，導致維生素K合成下降，建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。

注意事項

對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者禁用。對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者 ；本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者 ；嚴重腎功能不全的患者 ；口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者慎用。

對實驗室檢查結果的影響：除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特（Benedict）實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。服藥期間，直接庫姆斯氏（Coombs）實驗可顯示陽性結果。