痛可靈是一種藥品，是抗驚厥藥、鎮痛藥。
基本介紹
- 藥品名稱：痛可靈
- 外文名：Carbamazepine ,Carpine, Finlepsin, Macrepan,Stazepan, Tegretol,Tempord
- 別名：氨甲醯苯卓；氨甲醯氮卓
- 主要用藥禁忌：遮光，密封保存
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卡馬西平藥典標準
品名
Kamaxiping
Carbamazepine
分子式與分子量
C15H12N2O 236.27
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5H-二苯並[6,f]氮雜革-5-甲醯胺。按乾燥品計算，含C15H12N2O應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；幾乎無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為189～193℃。
鑑別
（1）取本品約0.1g，加硝酸2ml，置水浴上加熱，即顯橙紅色。
（2）取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在238nm與285nm的波長處有最大吸收，在285nm波長處的吸光度為0.47～0.51。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
檢查
取本品1.0g，加水20ml，攪拌15分鐘，濾過，取續濾液10ml，加酚酞指示液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）不得過0.50ml;再加甲基紅指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗鹽酸滴定液（0.01mol/L）不得過1.0ml。
取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，濾過，取續濾液50ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.0140%）。
取本品約50mg，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用甲醇－水（1：1）稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇－水（1：1）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的6倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%）。
取本品，在105℃乾燥2小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下的遺留殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇－水（1：1）溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡馬西平對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
抗驚厥藥、鎮痛藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）卡馬西平片 （2）卡馬西平膠囊
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
痛可靈說明書
藥品名稱
痛可靈
英文名稱
Carbamazepine ,Carpine, Finlepsin, Macrepan,Stazepan, Tegretol,Tempord
別名
氨甲醯苯卓；氨甲醯氮卓；叉癲寧；得利多；得利益多；芬來普辛；甲醯苯卓；卡巴咪唑；卡馬咪嗪；卡平；立痛定；痛經寧；痛驚寧；卡馬西平；退痛；醯氨咪唑；醯胺咪嗪；氨甲酸苯卓；卡巴咪嗪；山胺咪嗪；痛痙寧；得理多
分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型
1.片劑：100mg，200mg，400mg；
2.緩釋片：200mg，400mg；
3.咀嚼片：100mg，200mg；
4.膠囊：200mg；
5.糖漿：20mg（1ml）；
6.栓劑：125mg，250mg。
痛可靈的藥理作用
1.抗驚厥作用：可能是通過增強鈉通道的滅活效能，限制突觸後神經元高頻動作電位的發放，以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發放，阻斷神經遞質的釋放，從而調節神經興奮性，產生抗驚厥作用。
2.抗外周神經痛作用：可能是通過作用於γ-氨基丁酸（GABA）B受體而產生鎮痛效應，並與調節Ca2+通道有關。
3.抗利尿作用：可能與刺激抗利尿激素（ADH）釋放和加強水分在遠端腎小管的重吸收有關。
5.抗心律失常作用：痛可靈可輕度延長房室傳導、降低4相自動除極電位及延長浦氏纖維的動作電位時間。此外，痛可靈還有膜穩定作用，對室性或室上性早搏均有效，可使症狀消除，尤其對伴有慢性心功能不全者療效更好。
痛可靈的藥代動力學
痛可靈的適應證
1.癲癇複雜部分性發作（精神運動性發作或顳葉癲癇）、全身強直陣攣性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。
4.神經原性尿崩症。
6.戒酒綜合徵。
7.心律失常。
痛可靈的禁忌證
1.心臟房室傳導阻滯者。
2.血小板、血常規及血清鐵嚴重異常者。
3.有骨髓抑制病史者。
4.心、肝、腎功能不全者。
5.孕婦和哺乳期婦女。
6.對痛可靈及三環類抗抑鬱藥過敏者。
注意事項
1.（1）酒精中毒者；
（2）心臟疾病患者（包括器質性心臟病和充血性心臟病）；
（3）冠狀動脈病患者；
（4）糖尿病患者；
（5）青光眼患者；
（6）對其他藥物有血液方面不良反應史者（痛可靈誘發骨髓抑制的危險性增加）；
（7）尿瀦留者。
3.藥物對妊娠的影響：痛可靈能透過胎盤屏障，FDA妊娠分類為D類。
4.藥物對哺乳的影響：痛可靈可通過乳汁分泌，乳汁中濃度約為血藥濃度的60%。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：
（1）血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白含量檢測值升高；
（2）甲狀腺功能試驗值降低；
（3）血鈣濃度降低。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：
（1）全血細胞計數（包括血小板、網織紅細胞）以及血清鐵檢查。
在給藥前檢查一次，治療開始後應經常複查達2～3年：
（2）尿常規；
（3）血尿素氮；
（4）肝功能試驗；
（5）痛可靈血藥濃度測定；
（6）眼科檢查（包括裂隙燈、檢眼鏡和眼壓計檢查）。
8.痛可靈止痛效應限於神經源性疼痛。
9.飯後立即服藥，可減少胃腸道反應。
10.服用痛可靈應避免大量飲水，以防導致水中毒反應。
11.服藥過程中可出現口渴，糖尿病患者可能引起尿糖增加。
13.遇有下列情況應停藥：
（1）有肝臟中毒症狀或活動性肝病時應立即停藥。
（2）有骨髓抑制的明顯證據時應立即停藥。但如果癲癇症狀只有套用痛可靈才能控制時可考慮減量，密切隨訪白細胞計數，如白細胞計數逐漸回升，可再加大劑量，以達到控制癲癇發作的劑量。
（3）有心血管方面不良反應或出現皮疹時，應立即停藥。
（4）用作特異性疼痛綜合徵的止痛藥時，如果疼痛完全緩解，應每月減量或停藥。
14.如發生嗜睡、眩暈、頭昏、肌肉軟弱或共濟失調，需注意是否為中毒先兆。用藥過量的症狀有無尿、少尿、尿瀦留、心血管方面的反應（包括傳導阻滯、心律不齊、高血壓、低血壓、休克）、噁心、嘔吐、共濟失調、手足徐動及抽搐等，以兒童多見；還可出現反射亢進、運動減少、瞳孔散大、震顫、呼吸抑制。上述過量症狀可在過量服藥後1～3h內出現。
15.過量的治療：
（1）需催吐或洗胃；給予藥用炭或輕瀉藥阻止吸收；採取加速排泄的措施，如利尿。僅在嚴重中毒並有腎衰竭時才有指征進行透析。
（2）小兒嚴重中毒時可能需要換血，並需持續觀察呼吸、心功能、血壓、體溫、瞳孔反應、腎和膀胱功能數天。如有呼吸抑制，應給氧，並進行機械輔助呼吸，必要時行氣管插管。血壓下降和休克時，可抬高雙下肢、使用血容量擴張劑及升壓藥。出現驚厥時需用安定或巴比妥類藥，但這兩類藥可能加重呼吸抑制、低血壓和昏迷。患者如在過去一周內用過單胺氧化化酶抑制藥，則不宜用苯巴比妥。
痛可靈的不良反應
1.常見視力模糊、復視、眼球震顫、嗜睡。痛可靈還可能激發潛在的精神病、引起老年人精神錯亂或激動不安，不良反應發生率隨血藥濃度的增高而增高。罕見中樞神經毒性反應，表現為說話困難、口齒不清、抑鬱、心神不定、強直以及難以解釋的幻聽、不能控制的軀體運動、幻視等。
2.消化系統：常見口渴、噁心、嘔吐；少見嚴重腹瀉；罕見過敏性肝炎，表現為黑尿、糞便顏色變淺、皮膚鞏膜黃染等。
3.呼吸系統：罕見過敏性肺炎。
7.泌尿生殖系統：罕見腎中毒、急性腎衰竭。國外有導致性功能障礙的報導。
8.皮膚：少見Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死溶解症或紅斑狼瘡樣綜合樣綜合徵，表現為皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、骨關節痛、疲勞或無力等。
9.其他：罕見腺體瘤、感覺異常和周圍神經炎。
痛可靈的用法用量
1.抗驚厥：開始時每次100mg，每天2～3次；第二天后每天增加100mg，直到出現療效為止。維持時應根據情況調整至最低的有效量，分次服用。要注意劑量個體化，最高量每天不超過1200mg。
2.鎮痛：開始時每次100mg，每天2次；第二天后隔日增加100～200mg，直至疼痛緩解，維持量為每天400～800mg，分次服用，每天最高劑量不超過1200mg。
3.糖尿病神經病變引起的疼痛：每次200mg，每天2～4次。
4.抗利尿：單用時每天300～600mg；與其他抗利尿藥合用，則每天服200～400mg，分3～4次服用。
5.抗躁狂或抗精神病：開始時每天200～400mg，以後每周逐漸增加劑量，通常成年人的限量為1200mg，一般分3～4次服用。少數用至每天1600mg。
6.戒酒綜合徵：平均劑量為每次200mg，每天3～4次。對嚴重病例，最初幾天的劑量可增加至每次400mg，每天3次。
7.心律失常：每天300～600mg，分2～3次服。
藥物相互作用
3.與對乙醯氨基酚合用（尤其是單次超量或長期大量使用）時，可增加肝臟中毒的危險，並使對乙醯氨基酚的療效降低。
4.與腺苷合用，可增加心臟傳導阻滯程度。
6.與鋰鹽，甲氧氯普氯普胺，或與精神安定藥（如氟哌啶醇、硫利達嗪）合用，能增加神經系統的副作用。
7.與香豆素類抗凝藥、雌激素、含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類（地高辛除外），多西環素、左甲狀腺素或奎尼丁等合用時，可使後者藥效降低。
8.痛可靈可以降低諾米芬辛的吸收並加快其消除。
9.鋰劑可以降低痛可靈的抗利尿作用。
10.與口服避孕藥合用，可發生陰道大出血及避孕失敗。
11.與某些利尿藥合用（如氫氯塞嗪、速尿）可引起低鈉血症。
12.痛可靈對非除極肌松劑（如泮庫銨）有拮抗作用。
13.與單胺氧化化酶（MAO）抑制藥合用時，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥套用時應至少間隔14天。當痛可靈作為抗驚厥藥時，MAO抑制藥可以改變癲癇發作的類型。
14.可降低酒精的耐受性。
15.葡萄柚汁可使痛可靈血藥濃度峰值增加。
