地昔帕明

地昔帕明為抗抑鬱藥，有阻滯草胺類神經介質如去甲腎上腺素或5-羥色胺回收的作用。用於治療各種抑鬱症。

基本介紹

• 中文名：地昔帕明
• 外文名：Desipramine
• 分子式：C18H22N2
• 分子量：266.38
• CAS：50-47-5

化合物簡介

基本信息

中文名稱：地昔帕明

中文別名：3-(10,11-二氫-5H-二苯並[B,F]氮雜卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺；去甲丙咪嗪；

英文名稱：desipramine

英文別名：Desipramin; Desipramine; Demethylimipramine; 10,11-dihydro-5-[3-(methylamino)propyl]-5H-dibenz(b,f)azepin; Monodemethylimipramine;

Norimipramine; 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine; 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine; Desimipramine; 5-(3-methylaminopropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine; [3H]-Desipramine; [14C]-Desipramine; Desmethylimipramine; Pertofrane; Dimethylimipramine; Dezipramine;

CAS號：50-47-5

分子式：C₁₈H₂₂N₂

分子量：266.38100

精確質量：266.17800

地昔帕明

PSA：15.27000

LogP：3.98870

化學結構：如右圖所示

物化性質

密度：1.047 g/cm³

沸點：407.4ºC at 760 mmHg

閃點：160.5ºC

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:4

5.互變異構體數量:無6.拓撲分子極性表面積15.3

7.重原子數量:208.表面電荷:0

9.複雜度:267

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:014.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

生產方法

由二苯並氮雜卓為原料製得。

相關藥品說明書

分類名稱

一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗抑鬱藥物 三級分類：三環類藥

藥品英文名

Desipramine

藥品別名

去甲丙米嗪、Desmethylimipramine、Nebril

藥物劑型

片劑：25mg，50mg。

藥理作用

本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似，具有較強的抗抑鬱作用，但鎮靜和抗毒蕈鹼作用明顯較弱，因而更適合用於老年人。本品起效較快，用藥1周即可顯效。

藥動學

口服易從胃腸道吸收，吸收不受食物影響。體內分布廣泛，易透過血-腦脊液屏障，並在腦中蓄積，如大鼠腹腔注射，15mg/kg後，大腦皮質中的藥物濃度為13.11μg/L，大腦其餘部位藥物濃度為11.45μg/L，而血中的藥物濃度僅為1.53μg/L。血藥濃度與臨床抗抑鬱療效存在顯著的正相關，健康人血藥濃度在115～155μg/L以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峰時間為4～6h，主要在肝臟代謝，地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸結合後自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時0.68L/kg，年齡、性別對CL無顯著影響。血漿t1/2為17～28h。此外，地昔帕明對肝線粒體CYP2D6的抑制作用較大多數選擇性5-HT再攝取抑制劑為小。

適應證

1.用於治療內因性、更年期、反應性及神經性抑鬱症。2.可緩解多種慢性神經痛。

禁忌證

參見：丙米嗪

不良反應

輕微，主要為頭暈、口乾、失眠等，其他參見丙米嗪。

用法用量

開始口服25mg，每天3次；漸增至50mg，每天3～4次；嚴重抑鬱症患者可達每天300mg。2.維持量為每天100mg。青少年及老年患者劑量減半。

藥物相互作用

舍曲林和地昔帕明存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可競爭性抑制三環類代謝的P450酶，強化地昔帕明的抗抑鬱作用，同時也增加不良反應。

藥物評價

本品是三環類抗抑鬱藥，也是丙米嗪的活性代謝物，本品是常用的抗抑鬱藥，用於控制情緒低落、憂鬱、消除焦慮緊張狀態，起到調整情緒的作用。