丙米嗪

丙米嗪為三環類抗抑鬱藥，製劑為鹽酸丙米嗪片。該藥能夠干擾或阻止5-羥色胺、多肽的再攝取，從而改善或消除抑鬱狀態並具有鎮靜的作用。臨床上用於治療遲緩性性抑鬱症及兒童遺尿症。

基本介紹

• 藥品名稱：丙米嗪
• 別名：依米帕明
• 外文名稱：Imipraminum
• 主要適用症：用於治療遲緩性的內因性抑鬱症。
• 用法用量：25—50mg，每日 2—4次，
• 主要用藥禁忌：交叉過敏
• 藥品類型：抗抑鬱藥

基本信息

中文名稱：丙咪嗪

中文別名：丙米嗪；米帕明

英文名稱：imipramine

英文別名：Berkomine; Dimipressin; Antideprin; Nelipramin; [14C]-Imipramine;

Intalpram; [3H]-Imipramine; Tofranil; Imipramine; 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine; Melipramine; Imidobenzyle; 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine; Melipramin

CAS號：50-49-7

分子式：C₁₉H₂₄N₂

分子量：280.40700

精確質量：280.19400

PSA：6.48000

LogP：3.94000

結構式：

物化性質

密度：1.041g/cm³

沸點：403.1ºC at 760mmHg

閃點：179.7ºC

折射率：1.574

安全信息

海關編碼：2933990090

分子結構數據

1、摩爾折射率：88.92

2、摩爾體積（cm³/mol）：269.2

3、等張比容（90.2K）：677.5

4、表面張力（dyne/cm）：40.1

5、極化率（10-24cm³）：35.25

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無

2.氫鍵供體數量：0

3.氫鍵受體數量：2

4.可旋轉化學鍵數量：4

5.互變異構體數量：無

6.拓撲分子極性表面積6.5

7.重原子數量：21

8.表面電荷：0

9.複雜度：291

10.同位素原子數量：0

11.確定原子立構中心數量：0

12.不確定原子立構中心數量：0

13.確定化學鍵立構中心數量：0

14.不確定化學鍵立構中心數量：0

15.共價鍵單元數量：1

生產方法

由鄰硝基甲苯經縮合、還原得2,2′-氨基聯苄與1-氯-3-二甲氨基丙烷縮合、成鹽製得。

用途

有較強的抗抑鬱作用,但興奮作用不明顯,鎮靜作用微弱。對精神分裂症伴發的抑鬱狀態則幾乎無效或療效差。也可用於小兒遺尿症。

丙米嗪相關藥品說明書信息

分類名稱

一級分類：神經系統藥物 二級分類：抗抑鬱藥物 三級分類：三環類藥

藥物劑型

片劑：12.5mg，25mg，50mg。

藥理作用

本品為三環類抗抑鬱藥的代表藥之一。具有明顯的抗抑鬱作用，中等程度的鎮靜和抗毒蕈鹼作用(中樞和外周)。對內因性抑鬱症、更年期抑鬱症及反應性抑鬱症均有較好的療效，但顯效較慢，一般需時2周以上。

藥動學

口服後可迅速被吸收，2～8h達血藥峰值，可透過血-腦脊液屏障，還可透過胎盤，進入乳汁，廣泛分布於全身各組織。血漿蛋白結合率為89%～94%。t1/2為9～28h。在肝內通過首過代謝，廣泛脫甲基，主要轉化為活性代謝物地昔帕明(去甲丙米嗪)。該原藥及代謝物可經羥基化、N-氧化的代謝途徑，以游離的或與葡萄糖醛酸結合的方式，隨尿排出。原藥和地昔帕明的血藥濃度個體差異頗大，與療效具有一定的相關性。

適應證

1.適用於各種類型的抑鬱症以及恐怖性焦慮障礙和強迫性障礙。2.用於治療小兒遺尿。3.用於緩解多種慢性神經痛(如糖尿病性神經病變、肌肉骨骼痛、偏頭痛和緊張型頭痛)。

禁忌證

1.對本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.尿瀦留、前列腺增生、慢性便秘、未經治療的閉角型青光眼、甲亢和嗜鉻細胞瘤患者禁用。3.有癲癇病史、心血管病史如傳導阻滯、心律失常以及剛處於心梗恢復期的患者應避免使用三環類藥物。4.嚴重肝病禁用。

注意事項

1.慎用：(1)有癲癇發作傾向；(2)前列腺炎；(3)膀胱炎；(4)精神分裂症；(5)5歲以下兒童。2.藥物對兒童的影響：兒童對丙米嗪較敏感，治療時須減量。3.藥物對老人的影響：老年患者因為代謝與排泄均下降，對本類藥的敏感性增強，服藥後產生不良反應的危險性更大，如出現頭暈、排尿困難等。故老年人的用量一定要減小。使用中還應格外注意防止直立性低血壓。4.藥物對妊娠的影響：動物試驗表明，孕期服用大劑量的丙米嗪對胎鼠有不良影響。但對人類的影響尚不清楚。5.藥物對哺乳的影響：少量丙米嗪可進入到乳汁中，哺乳期是否可以哺乳尚有爭議。6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：(1)血細胞計數；(2)血壓；(3)心臟功能；(4)肝腎功能。7.使用三環類抗抑鬱藥時，必須注意劑量個體化。8.宜在飯後服藥，以減少胃部刺激。9.開始服藥時常先出現鎮靜作用，抗抑鬱的療效需在2～3周之後才明顯。10.維持治療時，可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者可選用對心血管作用小的其他抗抑鬱藥，仍宜分次服。11.對易發生頭昏，萎靡等不良反應者，可在晚間一次頓服，以免影響白天工作。12.突然停藥時可產生頭痛、噁心與不適，故宜採取在1～2個月內逐漸減少用量的辦法停藥。停服丙米嗪後，其作用至少可持續7天，所以停藥期間仍應繼續觀察服藥期間內的所有反應。13.應在單胺氧化酶抑制藥停用兩周后才能使用丙咪嗪。14.過量時的症狀包括：驚厥、嚴重嗜睡、呼吸困難、過度疲乏或虛弱、嘔吐、瞳孔散大及發熱。

不良反應

1.抗毒蕈鹼作用引起的反應：如口乾、便秘、視力模糊，偶見尿瀦留、腸麻痹。2.中樞神經可見頭昏、眩暈、失眠、震顫、精神錯亂等。大劑量尚可引起癲癇樣發作，誘發躁狂狀態。3.老年人常見心動過速、直立性低血壓。大劑量可引起心律失常、房室傳導阻滯、心力衰竭。4.可發生過敏性皮疹，偶見黃疸及粒細胞減少。

用法用量

1.治療抑鬱症：開始口服25mg，每天3次；逐漸增加至50mg，每天3～4次；最高劑量可達每天300mg。維持劑量為每天50～100mg。青少年和老年患者的推薦量為每次10mg，睡前服；逐漸增加至每次30～50mg，睡前服。2.治療兒童遺尿症：6～12歲服每次25mg，12歲以上服每次50mg。睡前服。3.緩解慢性神經痛：小於治療抑鬱症的劑量，應予個體化。

藥物相應作用

1.乙醇與本藥並用，可以增強中樞神經的抑制作用。2.本藥可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用。3.抗組胺藥與本藥合用時可見藥效相互加強。4.本藥可減低胍乙啶、倍他尼定、異喹胍、可樂定的抗高血壓作用(不過，多塞平的用量如低於每天150mg時，胍乙啶的療效可不受影響)。5.雌激素或含雌激素的避孕藥可增加本藥的不良反應，並降低抗抑鬱效能。6.單胺氧化酶抑制劑與本藥合用可產生高血壓危象，且已有導致死亡的報導。一般應在前者停用兩周后再使用本藥。7.腎上腺素受體激動藥與本藥合用可引起嚴重高血壓與高熱。8.甲狀腺製劑與本藥合用可互相增效，並導致心律失常。9.合用具有延長Q-T間期的抗心律失常藥，可引起室性心律失常。10.合用甲狀腺製劑可能激發心律失常。11.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥和鈣通道拮抗藥可降低本藥物的代謝，導致血藥濃度升高。並伴隨毒性反應。12.抗毒蕈鹼藥或CNS抑制藥與本品合用，可使中樞抑制作用增強。13.巴比土酸鹽和其他酶誘導劑如利福平和某些抗癲癇藥可使本品的代謝增加。14.對一些難治性病例，在專家的監督下，也相互使用幾種不同的抗抑鬱藥，因而也常常發生一些嚴重的不良反應，其中包括5-HT綜合徵。由於這個原因，必須在前一個藥停用2周之後，才能開始換用後一個藥；也就是說，在兩藥之間，要有一個兩周的洗脫期，好讓前藥得以排盡，排除與後藥發生相互作用的可能性；如三環類抗抑鬱藥與MAOI之間，或RIMA(可逆性A型單胺氧化酶抑制劑)與三環類抗抑鬱藥之間。在停用三環類抗抑鬱藥並換用一種有可能產生嚴重不良反應的藥物(如奮乃靜)，其間至少間隔1周的無藥期(洗脫期)。15.與酒精合用，可以加強對中樞神經的抑制作用。用藥期間應避免飲酒。16.服用本藥期間吸菸會降低丙咪嗪的濃度，可能機制是增加肝臟對本藥的代謝。

點評

本品有較強的抗抑鬱作用，但興奮作用不明顯、鎮靜作用微弱。對精神分裂症伴發的抑鬱狀態則幾乎無效或療效很差。抗膽鹼能作用中等。