內源性配體是指神經遞質、激素和某些神經調質等活性分子,能對相應的受體有激活作用,並引發特定的生理效應。受體在結構上表現出高度的三維特異性,在化學反應上有高度的親和性,只需要10—10mol/L就可以引起特定的生理反應。
基本介紹
- 中文名:內源性配體
- 類別:活性分子
內源性配體是指神經遞質、激素和某些神經調質等活性分子,能對相應的受體有激活作用,並引發特定的生理效應。受體在結構上表現出高度的三維特異性,在化學反應上有高度的親和性,只需要10—10mol/L就可以引起特定的生理反應。
內源性配體是指神經遞質、激素和某些神經調質等活性分子,能對相應的受體有激活作用,並引發特定的生理效應。受體在結構上表現出高度的三維特異性,在化學反應上有高度的親和性,只需要10-9—10-12mol/L就可以引起特定的生...
《TLR4及其內源性配體在糖尿病腎病中的作用及機制研究》是依託山東大學,由肖曉燕擔任項目負責人的青年科學基金項目。中文摘要 1型糖尿病所引起的糖尿病腎病已經成為年輕人終末期腎病的主要病因。已有的研究表明在腎臟進行性纖維化過程中,增生的細胞外基質暴露出TLR4的各種內源性配體均可激活TLR4,從而引發一系列免疫...
《TLR4內源性配體HMGB1介導體外循環手術後急性肺損傷的機制》是依託上海交通大學,由王祥瑞擔任項目負責人的面上項目。項目摘要 體外循環(CPB)手術過程中可發生肺缺血-再灌注損傷,引起急性肺損傷(ALI)。申請者發現ALI與Toll 樣受體4(TLR4)的活化有關;也有研究表明缺血-再灌注損傷產生的高遷移率族...
研究對闡明腫瘤細胞TLR表達及其信號在腫瘤發生髮展中的作用,指導腫瘤防治具有重要意義,同時可初步從生化水平上提供內源性配體與TLR直接相互作用的證據。結題摘要 課題首先按照研究計畫採用Biacore T100生物大分子相互作用分析儀捕獲來源於腫瘤的TLR4蛋白多肽類配體。將真核表達的重組人TLR4-MD2複合物通過氨基偶聯到生物大...
《外源性胍丁胺生理反應種屬差異的機制研究》是依託中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院,由廖沙擔任項目負責人的青年科學基金項目。中文摘要 胍丁胺(agmatine)被認為是咪唑啉受體的內源性配體,具有多種生理功能。申請單位發現其具有抗抑鬱的藥理作用,在考慮將其開發成新型抗抑鬱藥的過程中,發現外源性胍丁胺在不...
《肝臟免疫調控蛋白LSECtin同配體的相互作用研究》是依託中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院,由吳可擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 新型肝臟免疫調控蛋白LSECtin可負調控活化的T細胞,在肝臟免疫耐受中發揮重要的作用,活化T細胞的CD44分子是其發揮功能的內源性配體,本項目擬從構象運動性的角度採用SDSL-EPR...
定義 磺醯脲受體的內源性配體。人的內磺蛋白有α和β兩種,分別由121和117個胺基酸殘基組成。內磺蛋白抑制磺醯脲與其受體結合,並使與受體偶聯的ATP依賴的鉀通道活性降低,刺激β細胞釋放胰島素,故是胰島素分泌的內源性調節者。出處 《生物化學與分子生物學名詞》。
a。胍丁胺是咪唑啉受體的一種內源性配體。目前將咪唑啉結合位點( Imidazole Lin binding sites, I B S) 分為 I l 及 I 2兩大類 , 這兩種類型的結合位點均分布於多種動物的血管平滑肌, I B S I 2 可能參與血管平滑肌的增殖。b 。結合咪唑啉受體調節血管舒縮 靜脈給予胍丁胺可呈劑量依賴性降低麻醉...
新近研究發現,TLR能結合機體自身產生的一些內源性分子(即內源性配體)。免疫佐劑可增強抗腫瘤免疫,其分子和細胞機製得到進一步闡明TLR也在其中扮演重要角色。由於腫瘤在發生髮展過程中可以產生一些能被TLR識別的內源性配體,所以TLR在腫瘤免疫監視中可能發揮了一定作用。受體結構 所有Toll樣受體同源分子都是Ⅰ型跨膜...
D-絲氨酸同時也是重要的神經遞質,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體是其重要的內源性配體,兩者在中樞系統發揮重要作用。生產方法通常有發酵法、蛋白質水解提取法、化學合成法、生物酶法等。合成代謝 L-絲氨酸合成代謝,此指大腸桿菌。起始物葡萄糖經糖酵解(EMP)途徑中的3-磷酸甘油酸(3-Phosphoglycerate,3-PG)...
Ghrelin是生長激素促分泌劑受體(GHS-R)的內源性配體,可刺激食慾及攝食,調節機體能量平衡,促進胃動力和胃酸分泌,影響胰腺功能和糖代謝。我們初步的研究發現,模擬失重4周大鼠血清中ghrelin水平下降。為探討ghrelin在航天所致胃腸功能紊亂中的作用及其機制,本項目擬採用尾懸吊大鼠模型,套用基因敲除動物、模擬失重細胞學...
Ghrelin是生長激素促分泌劑的內源性配體,其主要功能是促進生長激素釋放和調節能量代謝。新近研究發現,ghrelin具有調節炎症和免疫反應的功能。我們初步的研究表明,大鼠膝關節軟骨細胞可表達ghrelin及其受體。本項目擬在大鼠RA模型上觀察ghrelin及其受體在關節炎局部組織的表達和細胞分布情況;觀察外源性ghrelin或其...
油醯乙醇胺(Oleylethanolamide ,OEA)是近年來發現的一種PPARα特異性的內源性配體,其化學結構完全有別於貝特類,而且還是G蛋白偶聯受體119(G protein-coupled receptor 119,GPR119)及內源性大麻素受體(cannabinoid receptor,CB) 內源性配體。本課題組系列研究表明OEA及衍生物具有較好的調血脂和抗動脈粥樣硬化...
胍丁胺是咪唑啉受體的一種內源性配體。目前將咪唑啉結合位點(imidazolinebindingssites,IBs)分為Il及I2兩大類,這兩種類型的結合位點均分布於多種動物的血管平滑肌,iBSI2可能參與血管平滑肌的增殖。近年來的研究還證實中樞抗高血壓藥的降血壓作用不是通過刺激.腎上腺素受體而是作用於咪唑啉受體。有人據此推測胍丁胺...
《Neuregulin-1藥物後適應的心臟保護作用及其機制》是依託北京大學,由王貴松擔任負責人的面上項目。項目摘要 篩選缺血後適應心臟保護作用的模擬劑而廣泛用於急性心肌梗死早期再灌注治療的患者,即藥物後適應,成為冠心病基礎和臨床研究的重要領域。Neuregulin-1(NRG-1)是表皮生長因子受體的內源性配體,在心臟由冠狀動脈微...
配體及作用 法尼素X受體(FXR)是一種配體激活的轉錄因子。FXR通過以單體或異二聚體的形式與DNA結合來調節各種基因的表達,所述單體或異源二聚體與NRs的共同伴侶、類視黃醇x受體(RXR)和FXR反應元件結合。一些特定的膽汁酸(BA),如鵝去氧膽酸(CDCA)和膽酸(CA),是FXR的內源性配體。配體結合後,FXR可以...
近20年來研究發現心臟也可合成內源性阿片肽,通過自分泌或旁分泌的方式對自身功能進行調節,其作用是通過各自相應的阿片受體所介導的。與心臟功能密切相關的阿片受體主要是μ、δ和к三種亞型,其中在心血管系統占主導地位的阿片受體亞型是к阿片受體,強啡肽(Dyn)是к阿片受體的內源性配體。研究證實,心肌缺血預處理(IPC...
內嗎啡肽(endomorphin,EM)是μ阿片受體(MOR)的內源性配體,雖有顯著的鎮痛作用,但作用機理尚未闡明。導水管周圍灰質(PAG)是下行痛抑制系統的重要組成,其內有大量的EM能纖維以及γ-氨基丁酸(GABA)和5-羥色胺(5-HT)能神經元。激活PAG內的5-HT能神經元可以引發明顯的鎮痛效應,而5-HT能神經元的機能活動又受到GA...
2003年,HCA2被發現是煙酸的作用靶點,隨後不久,它的內源性配體3-羥基丁酸被發現。煙酸可以通過HCA2,激活Gi蛋白,通過信號轉導,最後抑制酯酶的活性,從而起到抗脂解的功能。目前已經有多系列以HCA2為靶標的化合物已經被合成,試圖開發治療高血脂和心血管疾病的新藥物。除了在脂肪細胞中表達以外,HCA2還在多種免疫細胞...
食慾刺激[激]素 食慾刺激[激]素是2008年公布的生物化學與分子生物學名詞。定義 從大鼠和人胃黏膜分離鑑定得到的一種胃腸道神經肽。是促分泌素的內源性配體,能誘導生長激素的釋放、胃腸道蠕動及攝食並維持能量正平衡的作用。出處 《生物化學與分子生物學名詞》。
丁酸可以激活GPR109A,GPR109A屬於煙酸受體,β-羥丁酸被認為是GPR109A的內源性配體,煙酸、丁酸被認為是其外源性配體。GPR109A在斷奶仔豬腸道呈現怎樣的變化,其是否介導對仔豬腸道上皮細胞屏障功能的調控,目前未見相關報導。本研究擬通過早期斷奶誘導仔豬腹瀉模型和體外細胞培養方法,探討早期斷奶仔豬腸道內GPR109A的...
《Ghrelin調節Rip2/NF-κB途徑介導的膿毒症全身炎症反應及機理研究》是依託上海交通大學,由封小美擔任項目負責人的青年科學基金項目。項目摘要 膿毒症是現代危重病醫學尚未解決的重大難題,目前針對膿毒症的治療方案均難以顯著提高患者的生存率。研究發現,生長激素促泌素的內源性配體ghrelin在膿...
《TLR4受體信號與結腸癌新生血管形成的關係》是依託中山大學,由尉秀清擔任項目負責人的面上項目。中文摘要 新生血管形成在腫瘤的生長、轉移中起著中心作用,我們的研究表明抑制新生血管形成可抑制腫瘤生長。我們還發現TLR4強表達於血管內皮細胞,TLR4是一種多功能的信號受體。血管內皮細胞TLR4被內源性配體激活後,可以促進...
我們提出可能的分子機制:高脂肥胖機體的多種代謝產物,如飽和脂肪酸可作為內源性配體與小膠質細胞膜上的Toll樣受體(TLR2或TLR4)結合,激活轉錄因子NF-κB,最終導致炎症免疫相關因子的基因表達。同時,高脂肥胖機體PPARs(過氧化物酶體增殖物激活受體家族)表達和轉錄活性下降,減弱了對NF-κB的活化和炎症因子釋放...
擬通過體內外實驗,結合臨床研究HBV、preS與HBx對TLRs表達及其信號通路的作用;採用western blot、凝膠遷徙阻滯實驗、雷射共聚焦技術、螢光素酶報導基因系統等研究HBV多種蛋白對HSPA2表達的影響;進一步探討HSPA2作為內源性配體通過TLR2/TLR4/TLR9途徑在HBV誘導抗凋亡與促進免疫逃逸中的作用及其機制,為以HSPA2為...
血清素受體(或稱5-羥色胺受體)位於動物神經細胞和其它類型細胞的細胞膜,並介導血清素作為內源性配體和廣泛範圍的藥物和致幻藥物的作用。除了5-HT3受體,配體門控離子通道(LGIC),所有其他血清素受體是G蛋白偶聯受體(GPCR),其激活細胞內第二信使級聯。(也稱為七跨膜受體或七螺旋受體)。血清素受體是在中樞和...
本課題組前期研究發現,I型咪唑啉受體(I1R)的內源性配體胍丁胺具有較好的預防和治療阿片成癮的藥理作用,其本身無成癮性,可能成為一種新型的、理想的抗阿片成癮的非阿片類候選治療藥物。深入研究I1R抗阿片成癮相關分子生物學機制,為I1R作為新型抗阿片成癮的藥物靶標具有重要的理論意義和實際套用價值,將為...
目前TREM-2的配體及下游信號通路仍不明確,結合文獻報導和預實驗結果,我們首次提出TREM-2通過結合內源性配體HSP60激活β-catenin通路,進而促進細菌清除、抑制過度炎症,保護角膜的假說。本項目擬通過抗體交聯活化和RNA干擾沉默等動物模型及體外實驗,從正、反兩方面揭示TREM-2介導的角膜保護作用及其機制,確定...
2.配體能與受體特異性結合的物質,分為內源性配體和外源性配體。3.受體的特徵:①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。(二)受體的類型 根據受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體分為四類:1.離子通道受體。2.G一蛋白偶聯受體。3.酪氨酸激酶受體。4.細胞內受體。(...