增效聯磺片

增效聯磺片系磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧苄啶(TMP)的複方製劑。其抗菌譜廣，抗菌作用強，並具有協同抑菌或殺菌作用，對大多數革蘭陽性和陰性菌，包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬，沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性，

基本介紹

• 藥品名稱：增效聯磺片
• 主要適用症：尿路感染，腸道感染等
• 不良反應：交叉過敏等
• 劑型：片劑
• 性狀：白色片
• 服用方式：口服

適應症

主要用於對本品敏感的細菌所致的尿路感染，腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等。

性狀

本品為白色片。

相互作用

1．合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

2．不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。

3．下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時套用，或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶昤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4．與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5．與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。

6．與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

7．與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8．與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用相加。

9．接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10．不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。

11．本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性反應．因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。

13．本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。

14．本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

15．利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。

16．不宜與抗腫瘤藥、2，4—二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

17．不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

18．避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。

藥理作用

由於細菌對本品耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸桿菌科的細菌，故臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌，沙眼衣原體等．亦具良好抗菌活性。其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時，對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用．其抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥的菌株也相應減少。

不良反應

交叉過敏

對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類。碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

肝臟損害

可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。

腎臟損害

可發生結晶尿，血尿和管型尿。如套用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2—3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。

用法用量

口服成人常用量為：一次2片，一日2次，首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發作療程至少10—14日；尿路感染療程7—10日；細菌性痢疾5—7日；急性中耳炎10日。

禁忌：對磺胺藥有過敏史的人禁用； 既往有造血系統疾病如粒細胞減少、血小板 減少及嚴重肝、腎疾病者慎用。

禁用人群

1．磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內．動物實驗發現有致畸作用。磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%一100%，藥物可能對嬰兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。

2．由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位．而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌。

3.老年患者套用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。

注意事項

1.每次服用本品時應飲用足量水分

服用期間也應保持充足進水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如套用本品療程長，劑量大，除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。

2.嚴重感染者應測定血藥濃度

對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50-150μg/ml(嚴重感染120--150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度．不良反應發生率增高。

3.不可任意加大劑量

增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。

4.禁止用於下列人群：

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。4.小於2個月的嬰兒禁用本品。5.肝腎功能損害者禁用本品

5.長期使用注意補充維生素B

由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。

可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品．並給予葉酸3—6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。