酞磺胺噻唑

磺胺類藥，本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。本品在乙醇中微溶，在水或氯仿中幾乎不溶；在氫氧化鈉溶液中易溶。 略有苦味，長時間暴露於白光下顏色變暗，熔點272～277℃。由磺胺噻唑經鄰苯二甲酸酐醯化製得。本品為磺胺類藥，作用與磺胺咪、琥磺噻唑相似而較強，口服極少吸收，在腸內緩慢分解釋放出磺胺噻唑而發揮腸道抑菌作用，臨床用於腸炎、菌痢及腸道術前準備。磺胺類藥過敏者忌用。

基本介紹

• 中文名：酞磺胺噻唑
• 外文名：Phthalylsulfathiazole
• 分子量：403.43
• 分子式：C17H13N3O5S2

別名

酞磺噻唑，羧苯甲醯磺胺噻唑，瀉痢定，PST，Sulfathaline，Talidine，Taleudron，Talisulfazol，Thalazole。

藥理毒理

該品為磺胺類抗菌藥，口服後吸收量極少，在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用，該品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍，腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。

該藥物抑制細菌DNA合成

該品為廣譜抑菌劑，其作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖

藥代動力學

該品口服後僅少量吸收，約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用，僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15μg/ml，但也有高達60μg/ml。

適應症

主要用於敏感菌所致腸道感染的治療，也可用於腸道手術前後預防感染。

用法用量

成人口服首劑1.5～2g，以後一次1g，一日4次；小兒一日0.2g/kg，分4次服

不良反應

該品吸收少，故不良反應小。偶見皮疹、藥物熱及其他變態反應

用藥期間要進行血象檢查

禁忌症

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。

2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

3、小於2個月的嬰兒禁用。

4、重度肝腎功能損害者禁用。

注意事項

1、飯前空腹口服。

2、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

藥物導致溶血性貧血

用藥期間要進行血象檢查

3、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

4、由於該品對肝腎具有毒性作用，故肝腎功能損害患者宜避免使用。

5、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。

6、治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。

由於該品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌；由於兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。1.該品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。2.該品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；該品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用該品。老年患者套用該品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。

用藥說明

妊娠期用藥

藥物導致溶血性貧血

1、該品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。

2、該品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響；該品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用該品。

兒童用藥

由於該品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該品在新生兒及2個月以下嬰兒的套用屬禁忌；由於兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

老年患者用藥

老年患者套用該品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。

藥物相互作用

酞磺胺噻唑

1．不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。2．下列藥物與該品同用時，該品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與磺胺藥同時套用，或在套用該品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。3．與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。4．與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。5．與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。6．與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用相加。7．接受該品治療者對維生素K的需要量增加。8．不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與該品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。9．該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。10．磺吡酮（sulfinpyrazone）與該品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久，易產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整該品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。11．與尿鹼化藥合用可增加該品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。12．與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

氨水試液

藥物過量

磺胺血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

藥物鑑別

取該品的細粉適量（約相當於酞磺胺噻唑0.5g），加氨試液10ml，研磨使酞磺胺噻唑溶解，加水10ml，濾過，濾液加醋酸適量，使酞磺胺噻唑析出，濾過；沉澱用水洗淨，乾燥後，照酞磺胺噻唑項下的鑑別（2）項（頁）試驗，顯相同的反應。

亞硝酸鈉滴定夜

含量測定

取該品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於酞磺胺噻唑0.8g），照酞磺胺噻唑項下的方法（頁）測定。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於40.34mg的C17H13N3O5S2

用法用量

口服，首劑1.5～2g，以後一次1g，一日4次。

製劑規格

片劑：0.5g。