庚炔諾酮

庚炔諾酮庚炔諾酮，白色或微黃色結晶性粉末。不溶於水。具有長效孕激素和抗雌激素作用，雌激素活性和蛋白同化作用很微弱。通過抑制排卵，和抑制子宮內膜的增生分泌，還能影響宮頸粘液稠液，阻止精子穿透而發揮作用。

基本介紹

• 中文名：庚炔諾酮
• 俗稱：炔諾酮庚酸酯 , 庚炔諾酮
• 類  別：避孕藥
• 性狀：白色或微黃色結晶性粉末不溶於水

簡介

藥物簡介

簡 介：

【作用】 具有長效孕激素和抗雌激素作用，雌激素活性和蛋白同化作用很微弱。通過抑制排卵，和抑制子宮內膜的增生分泌，還能影響宮頸粘液稠液，阻止精子穿透而發揮作用。

【體內過程】 肌注後，體內分布以肝臟為最高，脂肪中較少並在肌肉組織貯存緩慢釋放，代謝產物以葡萄糖醛酸酯形式、經糞、尿排泄。半衰期為7.5-22.5天。

【適應症】 庚炔諾酮200mg，作用可維持2-3個月。用於二個月一針的長期避孕藥。與戊酸雌二醇配伍成複方庚炔諾酮注射液，對月經周期的控制效果更好。

用法用量

庚炔諾酮注射液：於月經第5天肌注1支，以後每2個月注射一次，每針可有2個月經周期的避孕效果。複方庚炔諾酮注射液：第1次於月經第5天肌注2支，第二周期起，每次於月經第10天肌注1支，每支可避孕個月經周期。

【注意事項】 禁忌症同複方已酸孕酮避孕針。

功用作用

卵子

為長效孕激素，肌注後貯存在肌肉組織中逐步緩慢釋放而發揮長效避孕作用。其主要作用為抑制排卵，尚能影響宮頸粘液稠度和抑制子宮內膜生長發育。注射後經5～7天血濃度達峰值，t1/27.5～22.5天。單用肌注一次200mg，作用可維持2～3個月，可作為二個月一針的長效避孕藥。本品與戊酸雌二醇配伍組成複方庚炔諾酮注射液，每月注射一次作用可維持30天，對月經周期的控制效果明顯優於單用庚炔諾酮針。

作用機理

作用機理是多環節和多方面的，且因其所含成分、製劑、劑量和用法的不同而各異。如雌激素和孕激素的複方製劑以抑制排卵為主，小劑量孕激素以阻礙受精為主，大劑量孕激素以抗著床為主。以上套用機理的分類是相對的。

精子

1、以抑制排卵為主的甾體性激素。雌激素和孕激素口服吸收後血藥濃度增高，通過負反饋作用抑制下丘腦促性腺釋放激素的分泌；此外血中性激素對垂體前葉也有直接抑制作用，可使垂體前葉促性腺激素分泌減少，血中卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)的量均減少，由於FSH分泌受抑制，妨礙卵泡的生長和成熟，沒有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由於月經中期的LH峰消失，排卵過程受到抑制。

2、以阻礙受精為主的甾體性激素。小劑量孕激素口服後，改變宮頸粘液的理化性質，阻礙受精。孕激素能抑制宮頸粘液的分泌，使粘液量減少但粘稠度增高，細胞含量增加，不利於精子穿透，使精子不易通過，達到阻礙受精的效果。在孕激素處於優勢情況下，精子獲能受到抑制，失去受精能力，因而影響受精。在整個月經周期連續服用小劑量孕激素，可阻礙受精，其優點是不含雌激素，副作用較少，但避孕效果較雌激素和孕激素的複方製劑差，且不規則出血的發生率較高。已少用。

生理功能

骨質疏鬆

（1）抑制排卵，促使子宮內膜增生，以利受精卵植入，並降低子宮肌肉興奮度，保證妊娠的安全進行。

（2）促進乳腺腺泡的生長，為泌乳作準備。提高體溫並使血管和消化道平滑肌鬆弛。

（3）由於孕激素是雄激素、雌激素、腎上腺皮質激素等生物合成的重要中間體，因此不同程度上具有上述各類激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其類似物在臨床上主要用於不孕症、先兆流產及習慣性流產、子宮內膜異位、功能性子宮出血、閉經、更年期綜合徵、骨質疏鬆等，並可用於子宮內膜癌和前列腺癌及癌症化療時升高白細胞。

子宮腔

對月經的影響

①經量減少或閉經。服用庚炔諾酮後常出現此情況，是由於藥物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，藥物內含雌激素量也較少，子宮內膜不能正常生長，內膜薄，故經量減少，甚至停經。經量減少對身體健康無影響。若服藥過程中連 續停經2個月應予以停藥，改用其他措施避孕，多數可自行恢復正常。服用庚炔諾酮後常出現服藥期停經，此 時可用孕激素類藥物如甲孕酮或炔諾酮，或注射庚炔諾酮，也可用短效避孕藥2號，每晚服2片，連服5～6天。一般在停藥後一周內月經來潮。

精子

子宮腔

心臟

丙酸睪酮

②突破性出血。如服藥期間出血 ，多發生在漏服藥之後。少數人雖未漏服藥也能發生陰道出血。若發生在月經周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服庚炔諾酮0。005～0。015mg，每日一次，直至服完22片為止。若發生在月經周期後半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1號或2號1片，直至服完22片為止。若出血量大如月經來潮，可按月經來潮處理， 即刻停藥，在停藥的第5天，再開始服下個月的藥。

骨質疏鬆

丙酸睪酮

靶細胞

③經量增多，經期延長。常發生於服庚炔諾酮者，出血較多時可用止血藥，必要時注射丙酸睪酮。若月經量繼續增多，連續出血3個月以上，則應停服長效口服避孕藥，改服短效藥。套用長效注射庚炔諾酮時，常可出現月經不規則，如經期延長、經量多、周期縮短、不規則出血或閉經，多見於用藥前3個月者。若能堅持使用，以後會逐漸恢復正常。若發生出血可加服庚炔諾酮，連服3天。

禁吃本藥物的十種女性

腎 一般而言，凡是身體健康的已婚育齡婦女均可使用庚炔諾酮，但處於下列情況的婦女不宜使用口服庚炔諾酮：

庚炔諾酮

1、患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女不宜服用。因為進入體內的庚炔諾酮都在肝臟進行代謝，經腎臟排泄，如果患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女使用，將會增加肝、腎負擔。

2、患有心臟病或心功能不良的人不能使用。庚炔諾酮中的雌激素能使體內水、鈉等物質滯留，會加重心臟負擔。

3、有高血壓的婦女不宜使用。少數婦女用藥後會使血壓升高。4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由於服用庚炔諾酮後，可能會使血糖輕度升高，使隱性糖尿病變為顯性，故對患有糖尿病的女性會產生不良影響。

5、甲狀腺功能亢進的婦女，在沒有治癒前，最好不要使用庚炔諾酮。

甲狀腺

6 、乳房良性腫瘤、子宮肌瘤以及各種惡性腫瘤患者不宜使用，以免對腫瘤產生不良影響。

甲狀腺

7、過去或現在患有血管栓塞性疾病（如腦血栓、心肌梗塞、脈管炎等）者不能使用。庚炔諾酮中的雌激素，可能會增加血液的凝固性，會加重心血管疾病的病情。

8、患慢性頭痛特別是偏頭痛和血管性頭痛的婦女不宜使用，否則會加重症狀。

9、過去月經過少者，最好不用。長期使用庚炔諾酮可使子宮內膜呈萎縮狀態，更會減少月經量。

10、哺乳期婦女不宜使用。庚炔諾酮可使乳汁分泌減少，並降低乳汁的質量，還能進入乳汁，對哺乳兒產生不良影響，所以哺乳期婦女不宜使用。

注意事項

心臟 1、服用各種庚炔諾酮必須養成準確、按時、按量服用的良好習慣，不可隨意改變或延長服藥時間。不要漏服、遲服，發現漏服應於次日補服，否則易造成不規則出血或避孕失敗。

卵子

2、庚炔諾酮應妥善保存，避免小兒誤服。藥片如果受潮、溶化或糖衣層磨損、壓碎時，都不要服用，以免影響避孕效果或造成陰道出血。

3、長期避孕者，應在醫生指導下服用。服藥期限通常短效藥6--7年，長效藥3--4年為宜。探新庚炔諾酮每年不超過2次。可與其他避孕措施交替使用。

4、凡患急、慢性肝炎，腎炎、腫瘤，糖尿病，血栓性疾病，心臟病，嚴重高血壓患者，均不可服用。

5、產後半年內，哺乳期或年齡在45歲以上的婦女不宜服用。6、服藥期間受孕應中止妊娠。要求生育時應停藥半年後再孕，以防生育畸形胎。

靶細胞

使用藥物的誤區

誤區一：使你發胖。研究表明，在服藥期間，女性增重和減重的可能性不相上下。就算是就發胖的跡象，也一般只是在初服藥的第一個月內，身體在適應藥劑的時候才出現。如果一個月後仍有發胖的現象，你可能就需要換一種避孕藥了，也就是換一種荷爾蒙藥劑。

誤區二：如果不停藥一周，而是直接連續服用避孕藥，對身體有害。說來奇怪，但是這個停藥周的確是可有可無的。在早期，避孕藥是仿照月經周期設計的，因為生產商都認為女性朋友仍然想在服藥期間擁有28天的周期。這就是說，你可以安全地服用藥物，而不必每月經歷一次“大出血”，但是要記得常去GP那裡檢查。

誤區三：庚炔諾酮有很多副作用，例如噁心和頭痛。一些庚炔諾酮製劑會有副作用（但是要知道，是藥三分毒），但是大多數女性並沒有這樣的反應。如果你為此而苦惱，那么請去看醫生，嘗試換一種荷爾蒙藥劑。

誤區四：服用雙倍劑量會收到加倍的效果。加倍服藥並不會給你加倍的保護。但是，如果你忘記服藥（有47%的女性會這樣）你可以在12小時以內補上。如果超出了12小時，就要去GP那裡檢查了。如果藥物使用得當，有效率是99%。 婦女應慎服

癲癇病灶

有吸菸、飲酒習慣的婦女不宜服用庚炔諾酮，否則容易增加心臟病發作和發生腦血管意外的危險，也會影響庚炔諾酮的效果，導致避孕失敗。35以上的婦女，情況尤為嚴重。

哺乳期婦女不宜庚炔諾酮，因庚炔諾酮中的雌激素能抑制催乳素分泌，使乳汁減少，雌激素還能通過乳汁進入嬰兒體內，影響其發育。

患有急慢性肝炎、高血壓病、糖尿病、腎炎、子宮或乳腺腫瘤及有心臟病家庭史的婦女，都不宜服用庚炔諾酮來避孕。

準備妊娠前應儘早停用庚炔諾酮，早孕期誤用口服庚炔諾酮所生嬰兒可發生先天性畸形，可致女嬰男性化及器質性畸形。

保泰松、眠爾通、苯巴比妥鈉、利福平、苯妥英鈉、利眠寧、撲癇酮、卡馬西平、乙琥胺、醯胺咪嗪、氫化可的松注射液，這些藥物為藥酶誘導劑，可加速庚炔諾酮的代謝使避孕效果降低，甚至導致避孕失敗。因此，接受以上治療的婦女不宜服用庚炔諾酮。癲癇病人則應適當增加庚炔諾酮量以維持避孕效果。

青黴素類、四環素類、氯黴素、紅黴素及複方新諾明等廣譜抗菌藥物能改變腸道菌群，因而降低庚炔諾酮的腸肝循環及吸收，可導致避孕失敗。因此，接受以上廣譜抗菌藥物治療的婦女可改用其他避孕措施。

副作用

子宮 緊急庚炔諾酮安婷的副反應發生率極低，專家總結了她可能引起的副反應及其處理方法：

腎臟

⑴噁心：這種情況發生率極低，一般持續不超過24小時就會消失。

⑵嘔吐：與食物同時服用或睡覺前服用可減少噁心或嘔吐。如果在服藥2小時內發生嘔吐了，應立即補服緊急庚炔諾酮--安婷1片。

⑶不規則子宮出血：有些婦女服藥後會有點滴出血，一般無須處理，兩天左右症狀自行消除。

⑷月經改變：絕大多數婦女月經按期來潮，也有一部分婦女有月經提前或延遲。如果月經延遲一周應做妊娠試驗，以明確是否為避孕失敗。

⑸其他副反應：乳房脹痛、頭痛、頭暈、無力，這些症狀一般不超過24小時。