基本介紹
- 中文名：性激素
- 外文名：sexhormone
- 本質：脂質
- 來源：動物分泌，人工合成
- 分類：雌性激素，雄性激素，孕激素
分類,雌激素,孕激素,雄激素,產生,功能,代謝過程,合成貯存,分泌調節,激素藥物,避孕藥,含氮類激素,類固醇激素,皮質激素,促性腺激素,歷史,
分類
雌激素
雌激素系甾體激素中獨具苯環（A環芳香化）結構者，其中雌二醇（又稱動情素或求偶素）的活性最強，主要合成於卵巢內卵泡的顆粒細胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發現非甾體結構而具有類似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羥基-α、β-二乙基）以來，已合成的類似物不下幾千種，近來已發展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構型，易於合成，除有一定臨床套用價值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規律不同於甾體化合物，整體效應複雜，使用時需慎重。
雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實驗動物如大鼠、狗等的血液中含量僅微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在於維持和調控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動物觀察其副性器官變化，並與外源補充雌二醇的動物做比較，發現：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動增加，萎縮的子宮重新恢復，其腺體、基質及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細胞增生，表面層角化等。現已發現不僅經典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數量的受體或結合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進蛋白質合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥類可引起高血脂、高膽固醇，因此對脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經系統的性分化中也起重要作用，而且由於其2-羥基或4-羥基衍生物屬於兒茶酚類化合物，與兒茶酚胺等神經介質能競爭有關的酶系，從而相互制約、調控，形成了神經系統與內分泌系統之間的橋樑。這方面的深入研究將可能有助於闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經-內分泌調控機理。
孕激素
雄激素
睪丸、卵巢及腎上腺均可分泌雄激素。睪酮是睪丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用於雄性副性器官如前列腺、精囊等，促進其生長並維持其功能，也是維持雄性副性徵所不可少的激素：如家禽的冠、鳥類的羽毛、反芻動物的角以及人類的鬚髮、喉結等。雄激素還具有促進全身合成代謝，加強氮的貯留等功能，這在肝臟和腎臟尤為顯著。
睪丸
睪丸雄激素在動物界分布廣泛，系19碳甾體化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物，或便於口服或具較強的促合成代謝功能，可套用於臨床。
雄激素的分泌不像雌激素，無明顯的周期性，然而也與垂體促性激素形成反饋關係，睪酮是在血液中運轉、負責反饋作用的形式，但在細胞水平起作用時，睪酮常需轉化成雙氫睪酮，後者與受體蛋白結合的親和力高於睪酮，雄激素在細胞水平如下丘腦等組織中的另一轉化方式是A環的芳香化而形成雌激素，致使某些動物的睪丸中雌激素含量甚高。這種轉化在中樞神經系統中已經證明與腦的性分化有重要關係。
產生
性激素是內分泌細胞製造的。人體內分泌細胞有群居和散住兩種。群居的形成了內分泌腺，如腦殼裡的腦垂體，脖子前面的甲狀腺、甲狀旁腺，肚子裡的腎上腺、胰島、卵巢及陰囊里的睪丸。散住的如胃腸黏膜中有胃腸激素細胞，丘腦下部分泌肽類激素細胞等。每一個內分泌細胞都是製造激素的小作坊。大量內分泌細胞製造的激素集中起來，便成為不可小看的力量。種類激素是化學物質。目前對各種激素的化學結構基本都搞清楚了。
內分泌機制
內分泌機制按化學結構大體分為四類。
第一類為類固醇，如腎上腺皮質激素、性激素。
第四類為脂肪酸衍生物，如前列腺素。作用激素是調節機體正常活動的重要物質。它們中的任何一種都不能在體內發動一個新的代謝過程。它們也不直接參與物質或能量的轉換，只是直接或間接地促進或減慢體內原有的代謝過程。如生長和發育都是人體原有的代謝過程，生長激素或其他相關激素增加，可加快這一進程，減少則使生長發育遲緩。性激素對人類的繁殖、生長、發育、各種其他生理功能、行為變化以及適應內外環境等，都能發揮重要的調節作用。一旦性激素分泌失衡，便會帶來疾病。
功能
激素的生理作用雖然非常複雜，但是可以歸納為五個方面：
第一，通過調節蛋白質、糖和脂肪等三大營養物質和水、鹽等代謝，為生命活動供給能量，維持代謝的動態平衡。
第二，促進細胞的增殖與分化，影響細胞的衰老，確保各組織、各器官的正常生長、發育，以及細胞的更新與衰老。例如生長激素、甲狀腺激素、性激素等都是促進生長發育的激素。
第四，影響中樞神經系統和植物性神經系統的發育及其活動，與學習、記憶及行為的關係。
第五，與神經系統密切配合調節機體對環境的適應。
上述五方面的作用很難截然分開，而且不論哪一種作用，激素只是起著信使作用，傳遞某些生理過程的信息，對生理過程起著加速或減慢的作用，不能引起任何新的生理活動。
性激素只對一定的組織或細胞（稱為靶組織或靶細胞）發揮特有的作用。人體的每一種組織、細胞，都可成為這種或那種激素的靶組織或靶細胞。而每一種激素，又可以選擇一種或幾種組織、細胞作為本激素的靶組織或靶細胞。如生長激素可以在骨骼、肌肉、結締組織和內臟上發揮特有作用，使人體長得高大粗壯。但肌肉也充當了雄激素、甲狀腺素的靶組織。
性激素在分子水平上的作用方式，與其他甾體激素一樣，進入細胞後與特定的受體蛋白結合，形成激素-受體複合物，然後結合於細胞核，作用於染色質，影響DNA的轉錄活動，導致新的、或增加已有的蛋白質的生物合成，從而調控細胞的代謝、生長或分化。性激素為小分子物質，具有脂溶性，主要通過自由擴散(被動運輸)進入細胞內，與胞漿受體結合，形成激素-胞漿受體複合物，通過構象變化和熱休克蛋白解離獲得進入細胞核內的能力，並由胞漿轉移至核內，激素與核內受體結合，形成激素-核受體複合物，從而激發DNA的轉錄過程，生成特異mRNA，然後進入胞漿，在核糖體內翻譯形成蛋白質，發揮生物效應。
性激素的高度專一性包括組織專一性和效應專一性。前者指激素作用於特定的靶細胞、靶組織、靶器官。後者指激素有選擇地調節某一代謝過程的特定環節。例如，胰高血糖素、腎上腺素、糖皮質激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用於肝細胞，通過促進肝糖原分解和加強糖異生作用，直接向血液輸送葡萄糖；腎上腺素主要作用於骨骼肌細胞，促進肌糖原分解，間接補充血糖；糖皮質激素則主要通過刺激骨骼肌細胞，使蛋白質和胺基酸分解，以及促進肝細胞糖異生作用來補充血糖。激素的作用是從激素與受體結合開始的。靶細胞介導激素調節效應的專一性激素結合蛋白，稱為激素受體。受體一般是糖蛋白，有些分布在靶細胞質膜表面，稱為細胞表面受體；有些分布在細胞內部，稱為細胞內受體，如甲狀腺素受體。
女性激素4項
女性激素4項極高的效率性激素與受體有很高的親和力，因而性激素可在極低濃度水平與受體結合，引起調節效應。性激素在血液中的濃度很低，一般蛋白質激素的濃度為10-10－10-12mol/L，其他激素在10-6－10-9mol/L。而且激素是通過調節酶量與酶活發揮作用的，可以放大調節信號。激素效應的強度與激素和受體的複合物數量有關，所以保持適當的激素水平和受體數量是維持機體正常功能的必要條件。例如，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏，都可引起糖尿病。
男性激素4項
男性激素4項多層次調控內分泌的調控是多層次的。下丘腦是內分泌系統的最高中樞，它通過分泌神經激素，即各種釋放因子（RF）或釋放抑制因子（RIF）來支配垂體的激素分泌，垂體又通過釋放促激素控制甲狀腺、腎上腺皮質、性腺、胰島等的激素分泌。相關層次間是施控與受控的關係，但受控者也可以通過反饋機制反作用於施控者。如下丘腦分泌促甲狀腺素釋放因子（TRF），刺激垂體前葉分泌促甲狀腺素（TSH），使甲狀腺分泌甲狀腺素。當血液中甲狀腺素濃度升高到一定水平時，甲狀腺素也可反饋抑制TRF和TSH的分泌。激素的作用不是孤立的。內分泌系統不僅有上下級之間控制與反饋的關係，在同一層次間往往是多種激素相互關聯地發揮調節作用。激素之間的相互作用，有協同，也有拮抗。例如，在血糖調節中，胰高血糖素等使血糖升高，而胰島素則使血糖下降。他們之間相互作用，使血糖穩定在正常水平。對某一生理過程實施正反調控的兩類激素，保持著某種平衡，一旦被打破，將導致內分泌疾病。激素的合成與分泌是由神經系統統一調控的。
代謝過程
合成貯存
性激素有共同的生物合成途徑：以膽固醇為前體，通過側鏈的縮短，先產生21碳的孕酮或孕烯醇酮，繼而去側鏈後衍變為19碳的雄激素，再通過A環芳香化而生成18碳的雌激素。性激素的代謝失活途徑也大致相同，即在肝、腎等代謝器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性較強的結合物，然後隨尿排出，或隨膽汁進入腸道由糞便排出。
不同結構的激素，其合成途徑也不同。肽類激素一般是在分泌細胞內核糖體上通過翻譯過程合成的，與蛋白質合成過程基本相似，合成後儲存在胞內高爾基體的小顆粒內，在適宜的條件下釋放出來。胺類激素與類固醇類激素是在分泌細胞內主要通過一系列特有的酶促反應而合成的。前一類底物是胺基酸，後一類是膽固醇。如果內分泌細胞本身的功能下降或缺少某種特有的酶，都會減少激素合成，稱為某種內分泌腺功能低下；內分泌細胞功能過分活躍，激素合成增加，分泌也增加，稱為某內分泌腺功能亢進。兩者都屬於非生理狀態。各種內分泌腺或細胞貯存激素的量可有不同，除甲狀腺貯存激素量較大外，其他內分泌腺的激素貯存量都較少，合成後即釋放入血液（分泌），所以在適宜的刺激下，一般依靠加速合成以供需要。
分泌調節
性激素分泌的周期性和階段性由於機體對地球物理環境周期性變化以及對社會生活環境長期適應的結果，使激素的分泌產生了明顯的時間節律，血中激素濃度也就呈現了以日、月、或年為周期的波動。這種周期性波動與其它刺激引起的波動毫無關係，可能受中樞神經的“生物鐘”控制。
性激素合成途徑
性激素合成途徑性激素在血液中的型式及濃度激素分泌入血液後，部分以游離形式隨血液運轉，另一部分則與蛋白質結合，是一種可逆性過程。即游離型+結合蛋白結合型，但只有游離型才具有生物活性。不同的激素結合不同的蛋白，結合比例也不同。結合型激素在肝臟代謝與由腎臟排出的過程比游離型長，這樣可以延長激素的作用時間。因此，可以把結合型看作是激素在血中的臨時儲蓄庫。激素在血液中的濃度也是內分泌腺功能活動態的一種指標，它保持著相對穩定。如果激素在血液中的濃度過高，往往表示分泌此激素的內分泌腺或組織功能亢進；過低，則表示功能低下或不足。
性激素分泌的調節已如前述激素分泌的適量是維持機體正常功能的一個重要因素，故機體在接受信息後，相應的內分泌腺是否能及時分泌或停止分泌。這就要機體的調節，使激素的分泌能保證機體的需要；又不至過多而對機體有損害。引起各種激素分泌的刺激可以多種多樣，涉及的方面也很多，有相似的方面，也有不同的方面，但是在調節的機制方面有許多共同的特點。當一個信息引起某一性激素開始分泌時，往往調整或停止其分泌的信息也反饋回來。即分泌激素的內分泌細胞隨時收到靶細胞及血中該性激素濃度的信息，或使其分泌減少（負反饋），或使其分泌再增加（正反饋），常常以負反饋效應為常見。最簡單的反饋迴路存在於內分泌腺與體液成分之間，如血中葡萄糖濃度增加可以促進胰島素分泌，使血糖濃度下降；血糖濃度下降後，則對胰島分泌胰島素的作用減弱，胰島素分泌減少，這樣就保證了血中葡萄糖濃度的相對穩定。又如下丘腦分泌的調節肽可促進腺垂體分泌促激素，而促激素又促進相應的靶腺分泌激素以供機體的需要。當這種激素在血中達到一定濃度後，能反饋性的抑制腺垂體、或下丘腦的分泌，這樣就構成了下丘腦——腺垂體——靶腺功能軸，形成一個閉合迴路，這種調節稱閉環調節，按照調節距離的長短，又可分長反饋、短反饋和超短反饋。要指出的是，在某些情況下，後一級內分泌細胞分泌的激素也可促進前一級腺體的分泌，呈正反饋效應，但較為少見。
性激素分泌
性激素分泌在閉合迴路的基礎上，中樞神經系統可接受外環境中的各種應激性及光、溫度等刺激，再通過下丘腦把內分泌系統與外環境聯繫起來形成開口環路，促進各級內分泌腺分泌，使機體能更好地適應於外環境。此時閉合環路暫時失效。這種調節稱為開環調節。
激素藥物
避孕藥
一、性激素類藥
一雌激素類藥
天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，臨床常用品可口服或長效，如炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇。尼爾雌醇、己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚等。
⒈補充女性激素分泌不足：卵巢發育不全或功能低下。
⒉絕經期綜合徵：適量補充雌激素，可反饋抑制和分泌，減輕症狀。
⒊避孕：因大劑量雌激素可抑制FSH分泌，可達避孕作用。
⒋乳腺癌：用於絕經後5年以上晚期乳腺癌，不宜用於絕經期5年以內的患者，否則反而會促腫瘤生長。
⒌其他：雌激素能增加骨骼鈣沉積，可與雄激素合用治療老年性骨質疏鬆。痤瘡（粉刺）常為過多雄激素使皮脂腺分泌增多，引起堵塞繼發感染而致，故可利用雌激素的抗雄激素作用治療。雌激素尚有升高白細胞作用，可用於治療放射線引起的白細胞降低症。對老年人有學習記憶增強作用和延緩阿爾茨海默病發展的作用。-
二孕激素類藥
天然孕激素為黃體酮（孕酮），體內含量極少，臨床多用其人工合成品。主要有甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羥孕酮等。炔諾酮、炔諾孕酮、醋炔諾酮、雙醋炔諾醇等。
主要用於兩方面：單獨或與雌激素合用於避孕（見避孕藥節）；與雌激素合用於絕經期後替代治療。
⒈先兆性及習慣性流產：主要利用孕激素的安胎作用，用於習慣性流產的效果不及先兆性流產。去甲基睪丸酮類有雄激素作用，會致女性胎兒男性化。
⒊閉經的診斷與治療：孕激素被用於診斷雌激素分泌和了解子宮內膜對激素的反應性。給閉經婦女套用孕激素5～7天后，如果子宮內膜對內源性雌激素有反應，則發生撤退性出血。雌激素和孕激素合用也用於診斷和治療閉經。
⒋原發性痛經：痛經是因為黃體酮促使子宮內膜合成PGF2α，後者刺激子宮肌發生痙攣性收縮所致。19-去甲基睪丸酮類孕激素可抑制黃體相黃體分泌，從而減輕痛經。
⒌子宮內膜異位症：大劑量可使子宮內膜腺體萎縮，以治療子宮內膜異位及子宮內膜腺癌。
偶見噁心、嘔吐及頭痛或乳房脹痛；長期使用易發生陰道真菌感染。19-去甲基睪丸酮類因在肝中代謝慢，大劑量使用可致肝功能障礙。
三抗雌激素類藥
他莫昔芬（三苯氧胺）
為雌二醇競爭性拮抗劑，能與乳腺細胞的雌激素受體結合，用於絕經期後呈進行性發展的乳癌的治療。
雷洛昔芬
為選擇性雌激素受體調製劑，主要用於抗骨質疏鬆。
氯米芬（克羅米酚）
可在腺垂體水平競爭雌激素與受體的結合，阻止正常的負反饋調製，促進GnRH和腺垂體促性腺激素分泌，刺激卵巢使之增大，分泌雌激素，誘發排卵。可用於不孕、閉經和功能性子宮出血等，也用於乳房纖維束性疾病和晚期乳癌。
四雄激素類藥
天然雄激素為睪酮。臨床套用的系人工合成的睪酮及其衍生物如甲睪酮、丙酸睪酮及苯乙酸睪酮等。
【用途】
⒈補充不足：睪丸功能不全，如無睪症或類無睪症。
⒉功能性子宮出血：主要通過抗雌激素作用，使子宮肌纖維及血管收縮和內膜萎縮而起止血作用，用於更年期尤為合適。臨床套用三合激素（己烯雌酚、黃體酮和丙酸睪酮的混合物）注射，一般可以止血，停藥後可出現撤退性出血。
⒊絕經期綜合徵及子宮肌瘤：利用其抗雌激素作用。
⒋遷移性乳腺癌和卵巢癌：可暫時緩解症狀，可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌，從而使卵巢分泌雌激素減少。
⒌用於貧血、再生障礙性貧血、手術後或各種長期消耗性慢性疾病以及老年性骨質疏鬆等。
五同化激素
本類藥物可以增加蛋白合成，促進肌肉發育，增加食慾，帶來舒適感。主要用於蛋白質吸收和合成不足，或分解亢進、損失過多的慢性衰弱和消耗性疾病患者，如營養不良、貧血、再生障礙性貧血、嚴重燒傷、腫瘤化療期、手術後恢復期、骨折不易癒合、老年性骨質疏鬆、慢性膽道阻塞性瘙癢等。服用時應增加食用蛋白質。腎炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕婦及前列腺癌患者禁用。
現在所用女用避孕藥最主要的是化學結構上屬於甾體類的雌激素和孕激素。
【避孕機制】女性避孕藥的避孕機制主要有四點：
⒈抑制排卵：利用負反饋作用，抑制下丘腦分泌GnRH，使FSH和LH分泌減少。卵泡不能發育和成熟，抑制排卵。
⒉改變宮頸黏液性質：孕激素可使宮頸的黏液變粘，量少，從而阻止精子進入宮腔。
⒊改變子宮內膜結構，使之不利於受精-卵著床：主要可干擾子宮內膜的正常發育轉化，使腺體提早分泌和衰竭，內膜變薄、萎縮退化，不利於受精卵著床。
⒋改變輸卵管功能：雌激素有增強輸卵管節律性收縮的作用，孕激素則相反。避孕藥改變了正常月經周期內的雌激素和孕激素的水平，從而影響了輸卵管的正常收縮，使受精卵運行速度改變，不能按時達子宮而難以植入受孕。
【不良反應及注意事項】低劑量套用很少發生健康問題。
含氮類激素
它作為第一信使，與靶細胞膜上相應的專一受體結合，這一結合隨即激活細胞膜上的腺苷酸環化酶系統，在
存在的條件下，ATP轉變為cAMP。cAMP為第二信使。信息由第一信使傳遞給第二信使。cAMP使胞內無活性的蛋白激酶轉為有活性，從而激活磷酸化酶，引起靶細胞固有的、內在的反應：如腺細胞分泌、肌肉細胞收縮與舒張、神經細胞出現電位變化、細胞通透性改變、細胞分裂與分化以及各種酶反應等等。自cAMP第二信使學說提出後，人們發現有的多肽激素並不使cAMP增加，而是降低cAMP合成。新近的研究表明，在細胞膜還有另一種叫做GTP結合蛋白，簡稱G蛋白，而G蛋白又可分為若干種。G蛋白有α、β、γ三個亞單位。當激素與受體接觸時，活化的受體便與G蛋白的α亞單位結合而與β、γ分離，對腺苷酸環化酶起激活或抑制作用。起激活作用的叫興奮性G蛋白（Gs）；起抑制作用的叫抑制性G蛋白（Gi）。G蛋白與腺苷酸環化酶作用後，G蛋白中的GTP酶使GTP水解為GDP而失去活性，G蛋白的β、γ亞單位從新與α亞單位結合，進入另一次循環。腺苷酸環化酶被Gs激活時cAMP增加；當它被Gi抑制時，cAMP減少。要指出的是cAMP與生物效應的關係不經常一致，故關於cAMP是否是唯一的第二信使尚有不同的看法，有待進一步研究。近年來關於細胞內磷酸肌醇可能是第二信使的學說受到重視。這個學說的中心內容是：在激素的作用下，在磷脂酶C的催化下使細胞膜的磷脂醯肌醇→三磷肌醇+甘油二酯。二者通過各自的機制使細胞內
濃度升高，增加的與鈣調蛋白結合，激發細胞生物反應的作用。
性激素培養基
性激素培養基類固醇激素
這類性激素是分子量較小的脂溶性物質，可以透過細胞膜進入細胞內，在細胞內與胞漿受體結合，形成性激素胞漿受體複合物，複合物通過變構就能透過核膜，再與核內受體相互結合，轉變為性激素-核受體複合物，促進或抑制特異的RNA合成，再誘導或減少新蛋白質的合成。性激素還有其他作用方式。此外，還有一些性激素對靶細胞無明顯的效應，但可能使其它性激素的效應大為增強，這種作用被稱為“允許作用”。例如腎上腺皮質激素對血管平滑肌無明顯的作用，卻能增強去甲腎上腺素的升血壓作用。
作用機制
作用機制皮質激素
脊椎動物腦垂體分泌的一種多肽類激素。它能促進腎上腺皮質的組織增生以及皮質激素的生成和分泌。英文簡稱ACTH。ACTH的生成和分泌受下丘腦促腎上腺皮質激素釋放因子（CRF）的直接調控。分泌過盛的皮質激素反過來也能影響垂體和下丘腦，減弱它們的活動。從鯊、蛙、鴕鳥、哺乳動物垂體中製取的ACTH均為三十九肽。明顯的結構差異反映在分子的羧端區（25～33位）。其氨端部分（1～24位）的胺基酸排列順序較為一致，且為生物活性的中心區域。ACTH的分泌過程是脈衝式的和應變的，釋放的頻率和幅度與晝夜交替節律性相關。在應激情況下，如燒傷、損傷、中毒，以及遇到攻擊使全身作出警戒性反應時，ACTH的分泌都增加，隨即激發腎上腺皮質激素的釋放，增進抵抗力。醫學上可用於抗炎症、抗過敏等。
促性腺激素
調節脊椎動物性腺發育，促進性激素生成和分泌的糖蛋白激素。如垂體前葉分泌的促黃體生成激素（LH）和促卵泡成熟激素（FSH），兩者協同作用，刺激卵巢或睪丸中生殖細胞的發育及性激素的生成和分泌；人胎盤分泌的絨毛膜促性腺激素（HCG），可促進妊娠黃體分泌孕酮。懷孕初期尿中即可出現HCG，於妊娠兩個月時達高峰，臨床常以此作為妊娠指標。垂體促性腺激素的生成和釋放受下丘腦促黃體生成激素釋放激素（LH-RH）的直接調控。LH與FSH的靶腺產物——性激素反過來也可影響垂體或下丘腦的分泌功能。因此LH-RH、LH與FSH以及性激素的分泌相互制約，起伏頗有節奏。LH又稱促間質細胞激素（ICSH），因為它作用於睪丸的間質細胞，刺激雄性激素的生成和分泌。LH對雌性動物卵巢的主要作用為選擇性誘導排卵前的個別卵泡迅速長大，待LH的分泌達高潮時，觸發排卵並使排卵後的卵泡壁轉化為黃體及分泌孕酮。FSH的重要作用是促進卵巢中卵泡的生長和發育，在雄性則促進睪丸曲細精管中精子的生成。從動物垂體製取的促性腺激素，已廣泛套用於畜牧、水產業，但對人類無效。從孕婦尿中可製取HCG，或從絕經期婦女尿中提取LH與FSH的混合製劑，簡稱人絕經期促性腺激素（HMG），臨床上可用於治療性功能減退症。
歷史
早在公元前2世紀，中國人就能夠從人的尿液中分離出性激素和垂體激素，並且將其套用於臨床治療，這就遙迢領先於現代的生物化學。中國人把所獲得的激素晶體傳統地稱做“秋石”，因為這種晶體物質頗像秋天裡的白霜。在公元前125年以前，淮南王劉安首先用了“秋石”這個名稱來形容這一類激素“潔白的色澤及固體的性質”。在古代中國早期科學家中，淮南王是走在最前列的一個，他有一所道家的行家裡手和哲學家煉製丹藥的學校，熱衷於進行多種物理過程的實驗。
公元前25年，道家的實驗與研究遭到當時的高級官吏顧雲(音譯)的反對，他抨擊鍊金術和煉丹術的言論載於當時的正史中。他發表了下述看法： “道家說，熔化硃砂，他們就可以將其變成黃金，並說，利用暗色泥狀的(即濃縮的)尿，他們就可以將其製成一種硬的、白色冰狀(結晶)物質。” 偉大的唐代詩人白居易(772—846)曾經寫過一首名為《思舊》的詩。其中談到了他的朋友，另一位大詩人元慎(字微之，779—831)： 元慎煉“秋石”這種藥(並且親自服用)，因而在年輕時就突然去世。
幾個世紀之後，文獻中開始出現了有關“秋石”藥物製法的確切記載。據我們所知，中國最早的這種製法的資料刊錄在《經驗方》一書中。該書系張聲道所著，刊印於公元l025年。從公元l025年至公元1833年，在39種不同的書籍中都記載了有關從尿液中獲得性激素和垂體激素的資料，具體的提取方法不下10種。這些激素採用大規模的方式生產，每一批需要多至數百升的人尿，最後製得成千上萬劑的藥品以供醫用。
因此，十分明顯，在從尿液中獲取性激素的領域內，中國人在世界上領先了約2200年。最早公開發表關於這些激素的製作方法的年代是公元l025年，其文寫道： “取男子尿液682升，在空室內裝置一口大蒸鍋。鍋上放一個深瓦9B，用紙漿與石灰封好邊緣。乾燥後則無蒸汽飄出。向鍋內倒入70一80%的尿液，灶下用大火燒煮，派專人守候。若湧起的泡沫將要溢出，就添加少量的冷尿液，切勿使尿液溢出。乾的殘餘物就是‘人中白’。取一些粉末放入一個完好的瓦罐中，如法封好，整個放在爐中以木炭加熱，使之升華，便可取得57—85克(升華物)。研磨成粉，以棗肉混合，製成如綠豆大小的九劑。每次服五至七九，早飯前以溫灑或場服下。” 尿液最初的簡單蒸發步驟類似於蒸發海水製鹽的大規模的生產方式。尿液蒸發後殘留的固體物質還需進一步煉製，以便除去其中的尿素、鹽等等。隨後，中國人對其進行了升華，這是道家十分熟悉的技術。最簡單的升華措施是把陶罐倒置於火上，罐中的物質就掉到紅色的熱木炭或木炭灰燼上，由於向上升華，因此在罐的頂蓋下側就凝結成了一層升華物質。經改進的升華操作方法，是在罐上放一個可以掀動的項蓋，(升華結束時)頂蓋可以取下，然後用羽毛就可以把升華物刷下來。在各種所描述的尿液煉製過程中，升華是一種微妙的製作方式。十分明顯，從682升尿液中僅僅能夠提取57—85克貴重的激素升華晶體。 中國人在偶然的情況下發現，類固醇激素在低於其熔點的溫度下是穩定的，當溫度變化於130一210 C之間時，就能夠被有效地升華，而歐洲人直到本世紀才觀察到這種現象。在溫度達到260℃時，類固醇激素仍不會分解，其中的有些類固醇激素要到300 c才能有效地升華。當然，並非所有的中國人的提取方法都含有升華這一步驟。但只要是包括升華操作的，在其整個過程中．溫度都被嚴格地控制在120一300 C之間。如今，現代科學家已發現這正是最適宜的溫度範圍。通過這種方法，可以從大量的體外物質(尿液)中分離出激素物質來，並且具有相當的純度。當然，獲得的固體中還會有少量的雜質，包括氰尿酸，但這沒有明顯的影響，在製劑中，只不過是一種戶性的物質而已。少量的其他物質，例如咧哄、甲基叫噪、揮發性脂肪酸，以及非類固醇的酚類，也無關緊要，因為它們都是無毒的。但按我們現代的標準來看，古時中國人製得的激家晶體是不夠純淨的。然而，毫無疑問，它們都是具有明顯的生物學活性、高療效的濃縮的激素物質。 在從尿液中提取激素66大多數(儘管非全部)過程中，古代中國的升華技術是有決定性的意義的。
中國人怎樣使用這些性激素呢?它們主要用於治療與生殖器官有關的各類疾患，其中包括性腺機能減退、陽萎、性逆轉(就是說，男性能夠自發地轉變成為女性，或名相反，這是古代中國人早已熟悉的現象)、明陽兩性人、超精、痛經、白帶、性功能低下等等。雄激素甚至可以刺激彭須的生長(因為中國人知道，男人之所以長鬍須是因為右阜九的緣故，一旦進行閹割之後，鬍鬚就停止生長)。至於口服雌激素類物質．眾所周知，會在人體肝臟中失活，任看來中國人增加了服用的劑量，這樣耶使有一些損耗，餘下的仍能產生治療效果。也許其中的垂體激素比維褐素更為重要，因為它們能夠刺激病人自身產生更多的州激素。當然，有關古代中國人提取性激素方面目前仍有些難以解答的問題。例如，從沒有人試圖重複文獻中所描述的詳細的製取過程，以證實是否的確能夠從中獲得成品。十分清楚，這個問題有待於將來做進一步的實驗和探討。但是，毋庸置疑，中國人真正地開創了內分泌科學，他們對於所獲得的偉大成就是當之無愧酌!
1200年後西方的性激素開始在中國研究記載的基礎上發展：
1853年，法國的巴納德研究了各種動物的胃液後，發現了肝臟具有多種不可思議的功能。貝爾納認為含有一種物質來完成這種功能。可是他沒有研究出這種物質，實際上那就是激素。
1880年，德國的奧斯特瓦爾德從甲狀腺中提出大量含有碘的物質，並確認這就是調節甲狀腺功能的物質。後來才知道這也是一種激素。
1889年，巴納德的學生西夸德發現了另一種激素的功能。他認為動物的睪丸中一定含有活躍身體功能的物質，但一直未能找到。
1901年，在美國從事研究工作的日本人高峰讓吉從牛的副腎中提取出調節血壓的物質，並做成晶體，起名為腎上腺素，這是世界上提取出的第一激素晶體。
