注射用呋苄西林簡介
性狀:該品為白色或類白色粉末。
用法和用量:成人,一日4~8g,兒童每日按體重50-150mg/Kg,分4次
靜脈滴注給藥。該品不宜
靜脈推注或肌內注射。
不良反應
2、少數病人出現
噁心、嘔吐、
食慾減退、上腹部不適等胃腸道反應和血清氨基轉移酶升高;口周、面部和四肢皮膚麻木感;嚴重時有肌顫等。
注意事項:使用該品前需詳細詢問
藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。
貯藏:密閉,在乾燥涼暗處保存。
藥理毒理
藥代藥動
由於該品
溶解度小,局部刺激性大,所以不宜作
肌內注射。靜滴該品2g後血藥峰濃度(Cmax)為174mg/L,
尿藥濃度可達2600mg/L,12小時尿排出量為給藥量的39%。呋苄西林的
血清蛋白結合率為90%。
用法
1、局部刺激反應較強,且溶解度較小,故不宜用於
肌注;靜注液濃度大或滴注速度快也會引起局部疼痛,應改用稀液或放慢速度。
3、副作用有消化道反應(包括噁心、嘔吐、
納差,偶見上腹部灼熱感和
胃痛);口周、面部和四肢皮膚麻木感;嚴重時有肌顫等。
相互作用
實驗研究
注射用呋苄西林與4種常見輸液的配伍穩定性考察
注射用呋苄西林(FurbucilinSodiumForInjection,FB)為醯脲類半合
儀器與試藥:
1.2試藥注射用FB(
華北製藥集團山西博康藥業有限公司,0.5g,批號20050602),10%GS(浙江康樂藥業有限公司,500mL,批號05071402),5%GNS(浙江康樂藥業有限公司,500mL,批號05091108),NS(浙江康樂藥業有限公司,500mL,批號05090812),Ringer's(浙江康樂藥業有限公司,500mL,批號05091104)。
實驗方法與結果:
2.1測定波長的選擇精密稱取注射用FB適量,加
蒸餾水溶解並定量稀釋成8mg·mL-1的溶液,得貯備液。量取適量貯備液加蒸餾水定容,得16μg·mL-1的溶液,在200nm-400nm波長範圍內掃描,結果FB在270nm處有最大吸收。在此波長處,10%GS、5%GNS、NS、Ringer's幾無吸收,不干擾測定。因此確定270nm為注射用FB的測定波長。
2.2標準曲線的製備精密稱取注射用FB0.2000g置25mL
容量瓶中,加蒸餾水溶解並稀釋至刻度,搖勻,得貯備液(8mg·mL-1)精密吸取貯備液0.05、0.1、0.15、0.2、0.25mL分別至50mL容量瓶中加蒸餾水稀釋到刻度,搖勻,得系列濃度的標準液(8,16,24,32,40μg·mL-1)以蒸餾水為空白,在270nm處測定各標準液的吸收度(A),以吸收度(A)為縱坐標,濃度(C)為橫坐標得
標準曲線,求得
回歸方程為A=0.0375C-0.0286,r=0.9997。結果顯示,注射用FB濃度在8~40μg·L-1範圍內有良好的
線性關係,可進行含量測定。
2.3精密度實驗取FB濃度分別為8,24,40μg·L-1的標準液,在同日內重複測定4次,每次間隔2h,3種濃度的
RSD分別為0.76%、0.754%、0.677%。
2.4
回收率實驗精密稱取注射用FB0.2000g各4份置25mL容量瓶中,分別加入10%GS、5%GS、NS、Ringer's注射液配製成濃度為8mg·m-L1的樣品,精密量取各樣品0.1mL至25mL
容量瓶中用
蒸餾水稀釋到刻度得
濃度為32μg·
L-1的待測液。同前法測定各自的含量3次並計算其平均
回收率,平均回收率依次為99.4%,101.94%,100.24%,100.80%。
2.5穩定性實驗
2.5.1含量及紫外吸收光譜:精密稱取注射用FB0.2000g各4份置25mL容量瓶中,分別加入10%GS、5%GS、NS、Ringer's注射液配製成濃度為8mg·mL-1的樣品,將4種樣品置25℃恆溫箱中放置。於0,2,4,6h後各精密量取適量,用
蒸餾水稀釋至32mg·L-1同前法測定各樣品
稀釋液的含量。在含量測定的同時掃描各配伍液的
紫外吸收圖譜,UV
波譜形狀無變化,未見其他
吸收峰,表明無新的物質生成。以0h注射用FB含量為100%,計算各樣品在不同時間的相對百分含量。
結果
2.5.2pH值及外觀的變化在25℃條件下,於0、2、4、6h觀察各組配伍液外觀變化,並測定其pH值,結果上述條件下,0~6h內,配伍液外觀均為無色澄明,pH變化。表1FB與4種常見輸液配伍後6h內的含量及pH變化表(n=3)輸液名稱0h2h4h6h含量%pH含量%pH含量%pH
含量%pH10%GS1005.07100.374.9999.074.9399.074.945%GS1004.87101.074.77100.114.7296.204.70NS1004.891004.9099.854.82100.034.81Ringer's1004.8799.584.8696.734.7997.604.783小結本實驗在25℃下考察呋苄西林與4種常見輸液的配伍
穩定性,在6h內,配伍液的外觀、pH值以及含量無明顯變化,用
紫外分光光度法測定呋苄西林的含量,其測定結果不受輸液的干擾,回收完全,操作簡便,結果可靠。故臨床可配伍作用。考察25℃下6h內注射用呋苄西林與10%
葡萄糖、5%
葡萄糖氯化鈉、
複方氯化鈉、
0.9%氯化鈉注射液的配伍穩定性。方法採用紫外分光光度法測定0~6h內注射用呋苄西林與4種輸液配伍後的含量變化,同時觀察其紫外吸收光譜、外觀、pH等變化。結果25℃下6h內,
注射用呋布西林鈉分別與4種輸液配伍後含量、紫外吸收光譜、外觀、pH基本不變。結論注射用呋苄西林在6h內可與上述4種輸液配伍使用。